方剂学镇痛药医学宣教培训课件.ppt

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1、方剂学镇痛药医学宣教,方剂学镇痛药医学宣教,2.镇痛作用特点:,（1）对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒，其他感觉不受影响。（2）镇痛作用强大，对各种疼痛有效；（3）镇痛同时伴有镇静作用；（4）属于麻醉性镇痛药，易成瘾；为国家管制药品。,方剂学镇痛药医学宣教,2,2.镇痛作用特点:（1）对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒，,疼痛,方剂学镇痛药医学宣教,3,痛的产生：组织损伤炎症刺激致炎致痛物质（K+、H+、PG）释,3、痛和镇痛的意义,（1）疼痛：,疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。,镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉，还可改善、防止可能产

2、生的生理功能紊乱。疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。,（2）镇痛的意义：,方剂学镇痛药医学宣教,4,3、痛和镇痛的意义（1）疼痛：疼痛是一种复杂的主观感觉，是,4、药物分类：,（1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡；（2）人工合成镇痛药：如度冷丁；（3）其他类镇痛药：如罗通定。,方剂学镇痛药医学宣教,5,4、药物分类：（1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡；方剂学镇痛药,阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干燥物，含有20多种生物碱。如菲类：吗啡和可待因罂粟碱。异喹啉类：具有平滑肌松弛作用。,第一节阿片生物碱类,阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、止泻等。由于疗效显著

3、，有“天赐良药”的美名。1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。,方剂学镇痛药医学宣教,6,阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干燥物，含有20多种生物碱,1. A环3位上的-OH被甲基取代，则镇痛作用减弱，如可待因。 2. 17位侧链上的甲基被丙烯基取代，镇痛作用减弱，并成为吗啡的拮抗剂。,【构效关系】,【化学结构】,由四个双键的氢化菲核与N-甲基哌啶环稠合而成;其A环和B环由氧桥连接。,方剂学镇痛药医学宣教,7,1. A环3位上的-OH被甲基取代，则镇痛作用减弱，如可待,作用部位：镇痛丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区。缩瞳中脑盖前核镇咳、呼吸抑制延脑的孤束核镇静边缘系统欣快感

4、蓝斑核,作用部位与受体,方剂学镇痛药医学宣教,8,作用部位：作用部位与受体方剂学镇痛药医学宣教8,阿片受体的发现，提示脑内可能存在相应的内源性阿片样物质。 从脑内分离出两种五肽，即脑啡肽（甲硫氨和亮氨酸 ）、内啡肽，称为内源性阿片样肽，具抗痛系统作用。,1973 年国外学者用放射性标记的方法证实大鼠脑内阿片受体的存在。分布广泛而不均匀。阿片受体可分为：、三种亚型。激动后可产生不同的效应 1993 年阿片受体分子克隆成功。,方剂学镇痛药医学宣教,9,阿片受体的发现，提示脑内可能存在相应的内源性阿片样物质。,【体内过程】,1. 口服有明显首过效应，生物利用度低，常注射给药；2. 仅有少量透过血脑屏

5、障进入中枢发挥作用，并可通过胎盘进入胎儿体内； 3. 主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效；4. 大部分经肾排泄，少量经乳腺排泄。,吗啡（Morphine）,方剂学镇痛药医学宣教,10,【体内过程】1. 口服有明显首过效应，生物利用度低，常注射,【药理作用】,1中枢神经系统,(1)镇痛、镇静 特点： 皮下注射5-10mg，即可明显减轻或消除疼痛； 有明显的镇静作用; 多次用药产生欣快感。,方剂学镇痛药医学宣教,11,【药理作用】 1中枢神经系统 (1)镇痛、镇静 方剂学镇痛,机理： 吗啡与阿片受体结合，兴奋阿片受体，抑制感觉神经末梢释放P物质，阻断痛觉冲动传导，产生中枢性镇痛作用。,图15-2 含脑

6、啡肽的神经元与疼痛含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质，从而阻止痛觉冲动传入脑内。,方剂学镇痛药医学宣教,12,机理：图15-2 含脑啡肽的神经元与疼痛方剂学镇痛药医学宣教,方剂学镇痛药医学宣教培训课件,（1）消化系统：止泻及致便秘的作用。 原因： 兴奋胃肠平滑肌，提高其张力;(2) 抑制消化液的分泌，使食物消化延缓;(3) 抑制CNS，使排便反射减少.,2外周作用,方剂学镇痛药医学宣教,14,（1）消化系统：止泻及致便秘的作用。2外周作用 方剂学镇痛,（2）收缩胆道平滑肌：胆道奥狄氏括约肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压力增加，

7、诱发胆绞痛。阿托品可缓解。,（4）其他：收缩平滑肌(支气管、膀胱括约肌)；导致支哮、尿潴留。,（3）心血管系统(1)降压作用：扩张容量血管及阻力血管；抑制血管运动中枢；释放组胺。(2)升高颅内压：因抑制呼吸，引起CO2蓄积而致脑血管扩张。,方剂学镇痛药医学宣教,15,（2）收缩胆道平滑肌：胆道奥狄氏括约肌收缩，胆道排空受阻，,【临床应用】,l.各种急性剧痛： 如严重创伤、癌症晚期、术后及烧伤；胆绞 痛、肾绞痛宜合用阿托品。,2.心源性哮喘（左心衰竭突发性的急性肺水肿而致的呼吸困难）： iv 吗啡。,方剂学镇痛药医学宣教,16,【临床应用】 l.各种急性剧痛： 如严重创伤、癌症晚期、,机制 (1

8、)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸频率减慢； (2)扩张外周血管，减少回心血量，减轻心脏前后负荷； (3)镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、焦虑情绪。,方剂学镇痛药医学宣教,17,机制方剂学镇痛药医学宣教17,3.用于消耗性腹泻，选用阿片酊或复方樟脑酊。,【不良反应】 1. 常见的有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、体位性低血压；,方剂学镇痛药医学宣教,18,3.用于消耗性腹泻，选用阿片酊或复方樟脑酊。【不良反应】 方,成瘾的治疗：常用“替代疗法”帮助患者脱瘾。如应用美沙酮或二氢埃托啡两种药物序贯交替使用。,2. 耐受性及成瘾性：连续多次用药易产生，一旦停药即出现戒断症状。应连续用药不

9、超过一周。,方剂学镇痛药医学宣教,19,成瘾的治疗：常用“替代疗法”帮助患者脱瘾。如应用美沙酮或二氢,3. 急性中毒：大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。 措施：可注射吗啡拮抗药纳洛酮。人工呼吸、给氧抢救。,方剂学镇痛药医学宣教,20,3. 急性中毒：大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度,【禁忌症】 分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者（因收缩支气管及抑制呼吸）、 颅脑损伤所致颅内压增高及肝功能严重减退患者。,方剂学镇痛药医学宣教,21,【禁忌症】 方剂学镇痛药医学宣教21,可待因（Codeine）,【特点】1. 在体

10、内脱甲基转化为吗啡后才产生作用；2. 镇痛作用为吗啡的1/10；3. 镇咳作用是吗啡的1/4；4. 镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱；5. 成瘾性比吗啡小。6. 用于中等疼痛和中枢性镇咳。,方剂学镇痛药医学宣教,22,可待因（Codeine）【特点】方剂学镇痛药医学宣教22,第二节人工合成的阿片类镇痛药,哌替啶（度冷丁，Dolantin）,【特点】1. 镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用为吗啡的1/10；抑制呼吸作用似吗啡，成瘾性小于吗啡；无镇咳、缩瞳作用；4. 无止泻、致便秘作用；5. 不延缓产程。,方剂学镇痛药医学宣教,23,第二节人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶（度冷丁，Dolant,【用途】

11、1. 剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等；2. 代替吗啡用于心源性哮喘,3. 麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。4. 人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。,方剂学镇痛药医学宣教,24,【用途】3. 麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减,镇痛药成瘾吗啡度冷丁，镇痛镇静抑呼吸。镇咳常用可待因，绞痛配伍阿托品。,方剂学镇痛药医学宣教,25,镇痛药方剂学镇痛药医学宣教25,美沙酮 1. p.o与注射均有效 2. 镇痛：强度与持续时间与吗啡相当；耐受性与成瘾性产生较慢；戒断症状略轻且易于治疗。 3. 多次用药有明显镇静作用。,4. 抑制呼吸、缩瞳、便秘及收

12、缩胆道平滑肌比吗啡弱。 5. 适用于创伤、手术及晚期癌症所致剧痛，也用于戒毒。t1/2 35 h 。,方剂学镇痛药医学宣教,26,美沙酮 4. 抑制呼吸、缩瞳、便秘及收缩胆道平滑肌比吗啡,芬太尼 镇痛比吗啡强80倍，可用于各种剧痛。也可产生欣快感、呼吸抑制和依赖性，大剂量产生肌肉僵直。与全麻或局麻药合用，可减少麻醉药用量。不良反应可用纳洛酮对抗。, 禁忌 支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑外伤引起的昏迷患者。,方剂学镇痛药医学宣教,27,芬太尼 禁忌 支气管哮喘、脑肿瘤、颅脑外伤引起的昏迷患,第三节其他镇痛药,罗通定（rotundine，延胡索乙素）（颅痛定）,罗通定为植物玄胡（元胡）的有效成分，有活血

13、散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。,【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体，也可促进脑啡肽和内啡肽的释放，产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。,方剂学镇痛药医学宣教,28,第三节其他镇痛药 罗通定（rotundine，延胡索乙素）,3. 用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引起的钝痛，也用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无影响。4. 镇静和安定作用，用于疼痛性失眠；5. 不良反应小，无成瘾性。,【特点】 1. 口服吸收好；2. 镇痛作用小于度冷丁，治疗慢性持续性钝痛效果好，对锐痛疗效差。,方剂学镇痛药医学宣教,29,3. 用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引起的钝痛，也用于痛经及分,【药理作用】 纳洛酮（naloxone）的化构与吗啡相似，对阿片受体有竞争性拮抗作用，能快速对抗阿片类药物过量中毒。【临床应用】 主要用于吗啡类及酒精类急性中毒，解除呼吸抑制及中枢抑制症状，也用于吸毒成瘾患者的诊断。纳洛酮也是重要的工具药。,第四节阿片受体拮抗药,方剂学镇痛药医学宣教,30,【药理作用】第四节阿片受体拮抗药 方剂学镇痛药医学宣教30,