化学制药过去现在和未来ppt课件.ppt

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1、,谢宝军 留美博士教授级高级工程师浙江省千人计划特聘专家,化学制药的过去/现在/未来从新药开发角度看,过去,01,化学药物的起源 - 1800,1800年，英国化学家戴维合成了笑气N2O表演魔术，发生骨折后来用于麻醉19世纪热点：天然药物分离提纯有效成分: 那可丁（1803）、吗啡（1805）、奎宁（1820）、烟碱（1828）、阿托品（1831）、可卡因（1855）Chemist 药剂师引领药物发展,疫苗的起源 1880年,巴斯德 （法国化学教授）巴氏消毒的发现甜菜发酵得到酒精以前以为是蛋白分解 酵母菌作用 病菌干扰 1860建议葡萄酒发酵后加热种痘的发现鸡霍乱为了查明微生物怎么传染，培养病

2、原体传染给健康的鸡，忘了很长时间，然后再去注射，发现虽然也会得病，但后来没死，反而活蹦乱跳。减毒疫苗炭疽狂犬病,病理学的起源 1881年,科赫（德国医生，染料专家）杀毒剂的发展用氯，溴，氯化汞来杀死病菌， 但毒性太强，失败结核菌素的失败病原体的染色炭疽，人们在显微镜下看到了杆状的病毒染料合成专家-271个制剂-发现苯胺棕 将病原体染成蓝色，其他是棕色发现结核病菌，和霍乱病菌19世纪末，有机合成方法的进步，使染料工业和化学工业兴起，这一时期合成药物成为主要方向,化学制剂的起源 - 1899,霍夫曼（德国拜耳公司，化学家）阿司匹林的合成染料-止痛药同期还合成了海洛因-分解成吗啡 （药物前体）第一种

3、做成药片的药物以前都是装在玻璃瓶因为水溶性差，压成药片,化学疗法的发展 - 1909,埃尔利希(医生, 化学天才)实验化学疗法的发明者合成不同的染色剂不同的染色剂对细胞的”亲和性“不同，有的可以染色，有的不行最早用亚甲基蓝来治疗疟疾，亲和性理论化学疗法来取代血清疗法，后者对较大的病原体不起效有机化学试验大量的亲和性砷凡那明（606）螺旋体梅毒 来源于苯胺染料-砷和苯胺的化合物药剂号码 306 418 606 水溶性91440年后才出现盘尼西林,药物发展的飞跃1 - 感染疾病,抗生素 1929佛来明（英国细菌学家）青霉素的发现唾液里 和眼泪里发现一种溶菌酶培养基+葡萄球菌发现发霉的地方，细菌全死

4、了最早无法大规模生产， 最后在一个甜瓜上面发现了新抗生素的发展到处挖土- 链霉素 ， 金霉素 意大利撒丁岛-头孢半合成方法-才实现工业化40m3 溶液-1kg青霉素,药物发展的飞跃1 - 感染疾病,磺胺药物 1935多吗克 磺胺类的药物的发现偶氮类的分子可以连接纤维，那么也可以连接分子， 染料来杀菌发现含有磺酰氨基的偶氮染料百浪多息（Prontosil）对链球菌和葡萄球菌有抑制作用，导致合成了许多磺胺类药物,药物发展的飞跃2 非感染疾病,以前是碰运气，现在是讲科学药物在人体的作用机理和代谢变化得到阐明，导致联系生理效应和针对病因寻找新药定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构与活性联系起来，为

5、药物设计提供理论依据医药公司的壮大，从化学公司分离出来汽巴精细化学-诺华公司美国氰胺公司-惠氏德国赫希斯特染料公司赛诺菲-安万特,药物发展的飞跃2 非感染疾病,心血管疾病 1950肾上腺素受体美托洛尔钙离子通道 硝苯地平血管紧张素 卡托普利血管紧张素转换酶 缬沙坦,药物发展的飞跃3 生物医药,基因工程，细胞工程的发展胰岛素干扰素生长激素,现在,02,全球医药行业发展,2014年大约9000亿美元收入,化学制药比例,化学药物仍然占80%,化学药物主导,仿制药崛起,品牌药,仿制药,其他,中国医药市场的崛起,美国，日本，中国 三强,美国日本中国,中国原料药市场,化学原料药行业是典型的高污染产业，随着

6、全球环保意识日趋强烈，国际诸多医药公司正在缩减化学原料药的生产规模。在我国，化学原料药的审批也更趋严格。化学原料药的供给或将有减少的趋势。,医药中国仍然落后,新药开发的元年,为什么开发新药？,吉利德丙肝新药Sovaldi 与病毒RNA聚合酶NS5B结合，伪装尿吡啶奇效：8周，90%治愈率-2026年消灭丙肝（乙肝有疫苗）一天一片，一片$1000！，一月30000，三月90000 （54万人民币）,未来,03,药物还有很长的道理,目前只有30%的疾病可以治愈，很多药只是缓解症状乙肝，糖尿病，老年痴呆，癌症（肺癌有希望），艾滋病，还没有特效药全球目前正在研究的11054个药物中，属于小分子化合物的有9832个，而属于生物大分子的是1222个。,医药还会高速发展,未来新药的发展趋势,靶向治疗，低毒性,个性化精准治疗,未来新药的目标,仿制药的黄金时代,模仿创新的大行其道,皮包公司研发新药,大公司,大公司通常100000万美元开发一个新药用虚拟公司开发新药，多快好省 Stromedix： 6名雇员，没有实验室办公室： 5000万完成临床II期，疗效良好三氧化二砷：中国开发，美国基金会1000万完成临床III期，投资回收比 50倍最快1年批准,前景光明,我们怎么办,学好本专业知识拓展知识面时刻准备着投身新药开发,