中药药剂学外用膏剂课件.ppt

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1、章节回顾,丸剂的制备方法有哪几种？丸剂的特点有哪些？散剂的特点有哪些？片剂的制备方法有哪些？片剂的辅料有哪些？什么是栓剂？,章节回顾丸剂的制备方法有哪几种？,第十六章 外用膏剂,第十六章 外用膏剂,第十六章 外用膏剂,第十六章 外用膏剂,【大纲要求】,、掌握软膏剂、黑膏药的常用基质与制备方法。、熟悉外用膏剂的透皮吸收机理，软膏剂、黑膏药的概念、特点及质量要求。、了解其它外用膏剂（白膏药、橡胶膏剂、涂膜剂等）的概念、特点、制法与应用。,4,【大纲要求】、掌握软膏剂、黑膏药的常用基质与制备方法。4,第一节 概述,5,第一节 概述5,膏剂有哪些？,益母草膏、念慈庵川贝枇杷膏、麝香狗皮膏美容膏、减肥膏

2、、润肤膏、去眼袋膏,6,膏剂有哪些？益母草膏、念慈庵川贝枇杷膏、麝香狗皮膏6,大家有疑问的，可以询问和交流,可以互相讨论下，但要小声点,7,大家有疑问的，可以询问和交流可以互相讨论下，但要小声点7,内服膏剂有哪些？,流浸膏 浸膏： 稠浸膏 干浸膏 浸膏粉 煎膏 膏滋,8,内服膏剂有哪些？流浸膏 8,外用膏剂有哪些？,油脂性基质软膏：油膏软膏 乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂 涂膜剂 铅硬膏: 黑膏药 白膏药 （高级脂肪酸盐基质） 硬膏 橡胶硬膏 （橡胶基质） 贴膏剂 巴布膏 （亲水性材料基质） 贴剂 （高分子材料基质）,9,外用膏剂有哪些？ 油脂性基质软膏：油膏9,什

3、么叫做外用膏剂？,外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。外用膏剂的用途？外用：皮肤、粘膜、创面等。“一以治表；一以治里” 。,10,什么叫做外用膏剂？外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专供外,外用膏剂特点,1、携带、使用方便。2、安全，随时可停止给药。3、给药均匀、持久。缺点：能透皮吸收的药物较少，应用受限。作用与用途：（）局部保护、治疗作用（）全身治疗作用,11,外用膏剂特点1、携带、使用方便。11,皮肤的构造,表皮真皮皮下组织pH值一般在56之间，“酸罩”（acid mantie）：两性氨基酸、乳酸和存在于皮脂腺分泌物中的脂肪酸而呈现酸性,12,皮肤的

4、构造表皮真皮皮下组织12,皮肤的构造示意图,13,皮肤的构造示意图13,角质层,stratum corneum,stratum granulosum,14,角质层stratum corneumstratum gran,透皮吸收机理,药物,皮肤,血液循环,表皮真皮皮下组织,释放,穿透,吸收,完整的表皮、角质层细胞间隙、毛囊、皮脂腺及汗腺,皮肤的构造,透皮吸收途径,15,透皮吸收机理药物皮肤血液循环表皮释放穿透吸收完整的表皮、皮肤,16,16,影响透皮吸收的因素,达到稳定时的药物透皮速率,药物皮肤/基质分配系数,基质中的药物浓度,药物在皮肤屏障中的扩散系数,给药面积,有效屏障厚度,17,影响透皮吸

5、收的因素达到稳定时的药物透皮速率药物皮肤/基质分配,影响透皮吸收的因素,皮肤：部位、健康状况、温湿度药剂：药物、基质、附加剂其他：性别、年龄,18,影响透皮吸收的因素皮肤：部位、健康状况、温湿度18,（一）皮肤的条件,选择角质层薄，施药方便的皮肤部位，对全身作用的透皮吸收制剂的有效性尤为重要。通透性：足底手心手臂内侧脚背头皮腹股沟腋窝耳廓后部破损程度温度湿度（水合作用）清洁度,19,（一）皮肤的条件选择角质层薄，施药方便的皮肤部位，对全,水合作用(Hydration),含义：角蛋白或降解产物与水结合的作用意义：增大皮肤孔径，降低皮肤屏障对药物扩散的阻力，因此，皮肤角质层的水合能增加药物吸收。,

6、20,水合作用(Hydration) 含义：角蛋白或降解产物与水结,（二）药物的性质,溶解性、油/水分配系数：油、水中都难溶的药物很难透皮吸收；药物在油、水中均有一定溶解性的药物易穿透。分子量：越小，有利吸收药物浓度,并不是所有的外用膏剂都需要透皮吸收。大多只需起局部治疗作用。,21,（二）药物的性质溶解性、油/水分配系数：油、水中都难溶的药物,（三）基质组成与性质,1、基质类型：有利于穿透与吸收的顺序水包油型（o/w）油包水型动物油脂植物油烃类基质水溶性基质水溶性基质中药物释放快，但很难透皮吸收 2、药物在基质中的分散状态：溶解、混悬 3、基质的值：影响药物解离,22,（三）基质组成与性质

7、1、基质类型：有利于穿透与吸收的顺序2,（四）附加剂,表面活性剂：助分散、穿透、吸收渗透促进剂：氮酮（月桂氮酮）：对亲水性药物促渗好二甲基亚砜：促进水合，利于穿透中药挥发油 ：薄荷油、桉叶油、松节油等,23,（四）附加剂表面活性剂：助分散、穿透、吸收23,（五）其它因素,应用面积应用次数及接触时间年龄性别气温、相对湿度、以及摩擦、脱脂、发疱、离子透入应用等均有利于药物的透皮吸收。,24,（五）其它因素应用面积24,第二节软膏剂(ointments),25,第二节软膏剂(ointments)25,一、概述,概念：系指药材粉末或药材提取物与适宜基质制成具有适当稠度的膏状外用剂型。,油脂性基质软膏：

8、油膏乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂 涂膜剂,软膏剂,26,一、概述概念：系指药材粉末或药材提取物与适宜基质制成具有适当,软膏剂特点,基本要求（制剂通则）均匀、细腻、具适当粘稠性，涂于皮肤上应无不良刺激且不融化 。多用于慢性皮肤病，禁用于急性损害部位。,27,软膏剂特点基本要求（制剂通则）27,软膏剂的组成,活性成分药物 基质(bases)附加剂：抗氧剂、防腐剂、助溶剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等,28,软膏剂的组成活性成分药物 28,二、基质,基质的选择原则：医疗用途：表面局部作用，全身作用皮肤患处的生理病理状况 ：有无渗出及量,29,二、基质基质的选择原则：29,软

9、膏基质种类,油脂性基质,乳剂型基质,油脂类类脂类烃类硅酮类,水包油型（O/W）油包水型（W/O）,软膏基质,水溶性基质,甘油明胶淀粉甘油纤维素衍生物类聚乙二醇类（PEG）,30,软膏基质种类油脂性基质乳剂型基质油脂类水包油型（O/W）软膏,(一)油脂性基质,(1) 特点润滑、无刺激性；保护及软化作用比其他基质强；能防止水分蒸发，促进皮肤水合作用；能与较多的药物配合。油腻性及疏水性大，不易与水性液体混合，也不易用水洗除，对药物的释放、穿透作用较差。,31,(一)油脂性基质(1) 特点31,油脂性基质种类,动物油 油脂类 植物油: 单软膏 氢化植物油 羊毛脂 类脂类 蜂蜡、虫蜡、鲸蜡 凡士林 烃类

10、 石蜡 液状石蜡 硅酮类(硅油),高级脂肪酸甘油酯,高级脂肪酸高级醇酯,碳氢化合物,有机硅氧化物的聚合物,32,油脂性基质种类 动物油,油脂类,高级脂肪酸甘油酯及其混合物。在贮存中易受温度、光线、氧气等影响引起分解、氧化和酸败。 （1）动物油：豚脂、羊脂、牛脂。易酸败。（2）植物油：麻油、花生油。常与蜂蜡加热熔合成单软膏。（3）氢化植物油：完全氢化的植物油呈蜡状，不易酸败，熔点较高。不完全氢化的植物油呈半固体状，较植物油稳定，仍能被氧化而酸败。,33,油脂类高级脂肪酸甘油酯及其混合物。33,类脂类,淡黄色粘稠半固体，溶于油有较强的吸水性，可吸收本身重量150%左右的水，而形成W/O型乳剂。,高

11、级脂肪酸与高级醇的酯类（1）羊毛脂(wool fat)：属蜡类，熔点与豚脂相同；含胆甾醇有较大的吸水性。组成与皮脂分泌物颇相似，药物渗透性较好。常与凡士林合用。,34,类脂类淡黄色粘稠半固体，溶于油高级脂肪酸与高级醇的酯类34,类脂类,（2）蜂蜡(beeswax) （黄蜡、白蜡）棕榈酸蜂蜡醇酯，含少量的游离高级醇而有乳化作用。可作为辅助乳化剂。用于调节基质的稠度。（3）虫白蜡：可用作调节软膏的熔点，亦可作为W/0型乳剂软膏基质的组成成分。（4）鲸蜡(spermaceti)：主要用于调节基质的稠度。,35,类脂类（2）蜂蜡(beeswax) （黄蜡、白蜡）棕榈酸蜂蜡,烃类,（2）固体石蜡(par

12、affin) ：用于调节软膏剂的稠度。（3）液状石蜡(liquid paraffin) ：主要用于调节软膏剂的稠度，或用于研磨粉状药物使成细糊状，以利于与基质均匀混合。,性质稳定，不易被皮肤吸收。（1）凡士林(vaselin) ：化学性质稳定，对皮肤及粘膜无刺激性，吸水性较低，故不适用于有多量渗出液的伤患处。药物的释放与穿透较差，如加入适量的表面活性剂则可改善。,36,烃类（2）固体石蜡(paraffin) ：用于调节软膏剂的稠,硅酮类,俗称硅油(dimethicone)。黏度随分子量而增加，油性半固体。对皮肤无刺激性，润滑而易于涂布，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物。对药物的释放与穿透皮肤的

13、性能较豚脂、羊毛脂及凡士林为快，但成本较高。疏水性强，可作为防水剂，亦用于乳膏剂。本品对眼有刺激性，不宜作为眼膏基质。,37,硅酮类俗称硅油(dimethicone)。黏度随分子量而增加,知识回顾,简述颗粒剂的特点低共熔现象片剂包糖衣的顺序是什么？外用膏剂透皮吸收的途径有哪些？举例能避免肝脏“首过效应”的中药剂型有哪些？,38,知识回顾简述颗粒剂的特点38,外用膏剂有哪些？,油脂性基质软膏：油膏软膏 乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂 涂膜剂 铅硬膏: 黑膏药 白膏药 （高级脂肪酸盐基质） 硬膏 橡胶硬膏 （橡胶基质） 贴膏剂 巴布膏 （亲水性材料基质） 贴剂 （高分子

14、材料基质）,39,外用膏剂有哪些？ 油脂性基质软膏：油膏39,40,40,乳膏剂基质类型,脂溶性基质 乳剂型基质,41,乳膏剂基质类型脂溶性基质,（二）乳剂型基质,组成：油相乳化剂水相类型：冷霜（W/O） 、雪花膏（O/W）油相：硬脂酸、凡士林、蜂蜡、液状石蜡、高级脂肪醇等。水相：蒸馏水或药物水溶液。应用：遇水不稳定的药物，患处分泌物较多的病症不宜。特点:对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。稠度适中，易涂布，易洗除 需加防腐剂（尼泊金类,氯甲酚.三氦叔丁醇 ）、保湿剂（如甘油,丙二醇,山梨醇等,用量5-20%）,42,（二）乳剂型基质组成：油相乳化剂水相4

15、2,乳化剂及稳定剂,1、阴离子型表面活性剂： 一价皂：钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺 脂肪酸 肥皂有机碱（三乙醇胺）与脂肪酸（硬脂酸）生成新生态的三乙醇胺皂。,43,乳化剂及稳定剂 1、阴离子型表面活性剂：43,举例,硬脂酸 120g单硬脂酸甘油酯 35g 液状石蜡 60g凡士林 10g羊毛脂 50g三乙醇胺 4g尼泊金乙酯 1g甘油 50g蒸馏水 1000 g,油相辅助乳化剂、稳定剂、增稠剂油性基质油性基质油性基质与部分硬脂酸形成乳化剂防腐剂保湿剂水相,44,举例硬脂酸 120g油相44,处方一：雪花膏（单位g）A硬脂酸 300 （O相，与D、F生成铵皂与 钠皂为O/W乳化剂） B液体石蜡

16、250 （O相） C石蜡 250 （O相）D三乙醇胺 80ml （与A生成铵皂O/W乳化剂）E甘油 200ml （水相，保湿剂）F硼砂 2 （水解成硼酸与NaOH,后者 与A生成钠皂为O/W乳化剂）G尼泊金乙酯 1 （防腐剂） H蒸馏水 920ml （W相）,制法：取A、B、C水浴至80熔化，另取F、G溶于E、H中，加入D水浴加热至同温并混匀，然后将前液加入后液中，边加边搅拌至冷凝。,45,处方一：雪花膏（单位g）制法：取A、B、C水浴至80熔,举例,鲸蜡醇 250g白凡士林 250g十二烷基硫酸钠 10g甘油 120g尼泊金乙酯 1g蒸馏水 1000 g,十六醇，油相兼乳化剂油相主要乳化剂O

17、/W保湿剂防腐剂水相,46,举例鲸蜡醇 250g十六醇，油相兼乳,乳化剂及稳定剂,2、非离子型表面活性剂：聚山梨酯类：吐温类，HLB值为10.5-16.7，溶于水，O/W型乳化剂。脂肪酸山梨坦类：司盘类，HLB值为1.8-8.6，溶于油，W/O型乳化剂。聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加O，乳化剂OP，柔软剂SG等,47,乳化剂及稳定剂2、非离子型表面活性剂：47,O/W与W/O型乳剂基质的比较,不同点 O/W W/O 油腻性 无 有洗除性 极易 较易 与水混合性 好 不能, 但吸收水份润滑性 差,含水量高 好,含油较多 久用有干燥感释药 快，穿透性好 较慢 渗出物创面应用 易引起炎症加重 能用相同

18、点：含水，久贮易霉败.需加防腐剂,保湿剂。,48,O/W与W/O型乳剂基质的比较不同点 O,（三）水溶性基质,1、聚乙二醇（PEG）：300-6000。例： 处方 （1） （2） 聚乙二醇4000 400 g 500 g 聚乙二醇400 600 g 500 g 共制 1000 g 1000 g2、纤维素衍生物（MC，CMC）3、甘油明胶4、卡波浦尔：聚丙烯酸,49,（三）水溶性基质1、聚乙二醇（PEG）：300-6000。例,三、软膏剂的制法,1、 研和法：适于低熔点易软化基质制备软膏2、 熔合法：含义：将基质先加热熔化，再将药物分次逐渐加入，边加边搅，直至冷凝。适用：基质熔点不同，常温下不能

19、均匀混合；主药可溶于基质；或药材须用基质加热浸取其有效成分时。,50,三、软膏剂的制法1、 研和法：适于低熔点易软化基质制备软膏5,熔合法注意,搅拌直至冷凝，以免药物与基质密度不同分层。挥发性药或遇热易分解药物宜低温加入。凡士林等采用150C干热灭菌，同时可除去水分。若是中药水提浸膏制备软膏，应加适量羊毛脂以增加吸水性。注意制备卫生，以防止生霉。,51,熔合法注意搅拌直至冷凝，以免药物与基质密度不同分层。51,3、 乳化法：,三个基本条件：加热、搅拌、乳化剂乳化温度：70-80混合方法：（1）两项同时掺合 （2）分散项加到连续项中 （3）连续项加到分散项中 转相：W/O O/W宜强力搅拌,52

20、,3、 乳化法：三个基本条件：加热、搅拌、乳化剂52,乳化法注意,分清两相：水相、油相乳化剂选择：兑入药物：避菌防腐：防腐剂用量适当增加。搅拌乳化：同一方向，搅速适宜而充分。冷凝后勿搅，以免破乳或带入气泡。附加剂：保湿剂、抗氧剂、增稠剂、促透剂等。,53,乳化法注意分清两相：水相、油相53,基质与药物的处理,（一）基质的净化与灭菌 油脂性基质，过滤后干热灭菌、热压灭菌。（二）药物的处理及加入基质中的注意事项 1、不溶性药物：细粉过6号筛 2、可溶性药物：油溶性、水溶性 3、中药煎剂、流浸膏：浓缩后与基质混合；固体浸膏可先加少量溶剂调成糊状再与基质混匀 4、共熔性药物：先共熔，40C以下混合 5

21、、挥发性、升华性药物：40C以下混合,54,基质与药物的处理（一）基质的净化与灭菌54,软膏剂举例,1 生肌玉红膏 处方 当归30g，白芷30g，甘草30g，血竭12g，轻粉1.2g，紫草30g，麻油480g，白蜡90-120g 制法 熔合法 （油膏）,55,软膏剂举例1 生肌玉红膏 55,2、清凉油,处方 樟脑 160g 薄荷脑 160g 薄荷油 100g 桉叶油 100g 石蜡 210g 蜂蜡 90g 氨溶液(10%)6.0ml 凡士林 200g,56,2、清凉油处方 樟脑 160g 56,制法 先将樟脑，薄荷脑混合研磨使其共熔，然后与薄荷油，桉叶油混合均匀，另将石蜡，蜂蜡和凡士林加热至1

22、10(除去水分)，必要时滤过，放冷至70，加入芳香油等，搅拌，最后加入氨溶液，混匀即得。 本品用于止痛止痒，适用于伤风、头痛、蚊虫叮咬。,57,制法 先将樟脑，薄荷脑混合研磨使其共熔，然后与薄荷油，桉,四、软膏剂的质量评价,（一）基质质量检查 1、熔点与滴点 2、黏度和稠度 3、水值（二）酸碱度（三）稳定性 1、耐热耐寒试验 2、离心试验（四）刺激性 1、皮肤测定法 2、贴敷试验 （五）药物的释放、穿透与吸收 （六）主药鉴别与含量测定 （七）无菌检查,58,四、软膏剂的质量评价（一）基质质量检查58,质量检查,质量检查稠度水值酸碱度稳定性刺激性含量测定药物释放、穿透与吸收,59,质量检查质量检

23、查59,（一）药物含量测定,主药有效成分明确的软膏应建立含量测定项。尚不明确的，应严格控制工艺过程，以专属鉴别试验控制质量。,60,（一）药物含量测定主药有效成分明确的软膏应建立含量测定项。6,（二）基质质量检查,1. 黏度与稠度具有牛顿流体流动性质的液体可测定其黏度；非牛顿流体可用插度计测定其稠度。2.水值：指在规定温度下100g基质能容纳的最大水量（g）。,61,（二）基质质量检查1. 黏度与稠度61,（三）酸碱度,检查方法取样品加适量溶剂振摇，所得溶液遇酚酞或甲基橙不得变色。乳剂基质要求WO型乳剂基质pH8.5 OW型乳剂基质pH8.3,62,（三）酸碱度检查方法62,（四）稳定性,耐热

24、耐寒试验分别置于恒温箱（391）、室温（251）及冰箱（51）离心试验2500rpm，30min，不分层。,63,（四）稳定性耐热耐寒试验63,（五）刺激性,皮肤测定法家兔贴敷试验手臂或大腿内侧黏膜测定法家兔眼黏膜,64,（五）刺激性皮肤测定法64,（六）药物释放、穿透与吸收,1体外实验法凝胶扩散法薄膜扩散法垂直型扩散池模型 如Franz扩散池封闭型扩散池模型 如Valia-Chien扩散池,65,（六）药物释放、穿透与吸收1体外实验法65,（六）药物释放、穿透与吸收,2体内试验法 体液与组织器官中药物含量的分析 生理反应法 组织检查法3放射性示踪原子法,66,（六）药物释放、穿透与吸收2体内

25、试验法66,五、贮存过程中的问题与注意,1、酸败或霉变：加防腐剂 2、分离或分层：注意温度或重新乳化 3、氧化与还原：临时配制,67,五、贮存过程中的问题与注意67,什么是栓剂？什么是表面活性剂？粉碎的方法有哪些？液体药剂的分类？,P43,68,什么是栓剂？P4368,第三节 膏药,定义：膏药系指药材、食用植物油与红丹或宫粉炼制成膏料， 摊涂于裱背材料上，供贴敷于皮肤的外用制剂。分类：黑膏药：植物油：四氧化三铅=2-3：1 白膏药：植物油：碱式碳酸铅=1：1-1.5 松香膏药：松香为基质。特点保护、封闭和治疗作用（外、内治）膏层较厚，作用持久使用前必须预热,69,第三节 膏药定义：膏药系指药材

26、、食用植物油与红丹或宫粉炼,一.基质的原料与处理,植物油：以麻油为好。红丹：又称樟丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹，主要成分为 Pb3O4，含量在95%以上。橘红色粉末，含水易聚成颗粒。 应为干燥细粉，使用前炒除水分，过五号筛。药材：一般药材：炸料； 特殊药料：细料药和挥发性药物，细粉，摊涂前投入； 贵重药：摊涂后撒于表面。,70,一.基质的原料与处理植物油：以麻油为好。70,二.黑膏药的制法,1.提取药料: 200-220 ,其他炸枯黄+质软药材-表面深褐色、内部焦黄色。2.炼油（关键）：270-320。要求：炼至“滴水成珠”。注意：防“老”、防“嫩”、防着火。3.下丹成膏:300 。要求：膏不粘

27、手，又稠度适当。防太嫩、过老。4.去“火毒”： 水浸。5.摊涂药膏 三、白膏药：同上。不同处：下丹温度100度。,刺激性的低分子分解产物如醛、酮、脂肪酸等,71,二.黑膏药的制法1.提取药料: 200-220 ,其他炸枯,72,72,四.黑膏药的质量要求,1.外观乌黑发亮，油润细腻老嫩适宜，摊涂均匀，无红斑，无飞边缺口。2.贴于皮肤上要有适宜的粘性及不移动位置，对皮肤无刺激性。3.同种膏药的摊涂量要一致，重量差异合格。4.软化点：软化点测定仪。因受热下坠25mm时的温度。,73,四.黑膏药的质量要求1.外观乌黑发亮，油润细腻老嫩适宜，摊涂,四.黑膏药举例,74,四.黑膏药举例74,四.黑膏药举

28、例,75,四.黑膏药举例75,止痛膏 生川乌150g 生草乌150g 生南星150g 洋金花150g 细 辛50g 松节油15ml 香 油250g 樟 丹120g,76,止痛膏 76,第四节 橡胶膏剂,（一）橡胶膏剂：指药材提取物或化学药物与橡胶为主的基质混合后，涂布于裱背材料上制成的外用制剂。分类：不含药物橡皮膏 含药橡皮膏特点：（1）橡胶膏剂粘着力强，不预热可直接贴于皮肤。（2）不污染衣物，携带使用方便。（3）但膏层较薄，药效维持时间较短。,77,第四节 橡胶膏剂（一）橡胶膏剂：指药材提取物或化学药物与,（二）橡胶膏剂的组成,膏料层裱背材料：漂白细布。膏面覆盖物：硬质纱布、塑料薄膜、玻璃纸

29、。,78,（二）橡胶膏剂的组成膏料层78,橡胶膏剂的基质,1生橡胶 主要基质，具有粘性、弹性，低传热性，不透气、不透水。2增黏剂多为树脂类，常用松香。代用品：甘油松香酯、氢化松香、蒎烯材料等。具有抗氧化、耐光、耐老化、抗过敏等性能。3软化剂 使生胶软化，增加可塑性，增加胶浆的柔软性和成品的耐寒性，改善胶浆的粘性。常用品：凡士林、羊毛脂、液体石蜡、植物油。挥发性成分有软化作用，减少软化剂用量。4填充剂 常用氧化锌、锌钡白（立德粉,常用于热压法制橡胶膏剂的填充剂）,79,橡胶膏剂的基质1生橡胶 79,（三）橡胶膏剂的制备,溶剂法制备过程提取药料：有机溶剂提取，回收溶剂备用。制备胶浆（1）压胶：切成

30、条块在炼胶机中压成网状胶片。（2）浸胶：汽油，18-24h，完全溶胀成凝胶状。（3）打膏：打膏机，搅拌3-4小时,搅匀，加附加剂、药膏,继续搅拌约4小时，过滤(七号筛)。涂布膏料回收溶剂切割、加衬、包装,80,（三）橡胶膏剂的制备溶剂法制备过程80,81,81,82,82,83,83,（三）橡胶膏剂的制备,热压法制备1. 胶片用处方中油脂性药物等浸泡，2. 加入其他药物，炼压均匀，3. 涂膏盖衬。,84,（三）橡胶膏剂的制备热压法制备84,（四）橡胶膏剂举例,伤湿止痛膏氧化锌橡皮膏(胶布) 天然橡胶24.0 松香27.7 氧化锌29.5 凡士林10.7 液体石蜡1.0 汽油77.0,85,（四

31、）橡胶膏剂举例伤湿止痛膏85,（五）橡胶膏剂质量检查,外观含膏量检查按1002的含量计算粘着强度试验应为815以上耐热性试验（120，30min）耐寒性试验（冰箱中，72h）,86,（五）橡胶膏剂质量检查外观86,第五节 贴膏剂,贴膏剂：天然或合成高分子材料为基质，其中以水溶性高分子材料为基质的称为巴布剂。巴布膏剂(cataplasmata)：指药材提取物、中药、化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于裱背材料上制得的外用剂型。,87,第五节 贴膏剂贴膏剂：天然或合成高分子材料为基质，其中以水溶,一、贴膏剂特点,载药量大，尤其适于中药浸膏；与皮肤生物相容性好，透气、耐汗，无致敏、无刺激；药物释

32、放性能好，提高皮肤水化作用；使用方便，不污染衣物，反复帖敷仍能保持原有黏性。,88,一、贴膏剂特点88,二、巴布膏剂的组成,裱背层（载体）：聚氯乙酯、聚酯、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、醋酸纤维素、棉、麻、纸等。防黏层（保护层）：聚丙烯、聚乙烯、聚酯、玻璃纸。膏体黏合剂：高分子材料。 PEG，PVP，明胶，交联聚丙烯酸钠，纤维素衍生物。保湿剂：聚乙二醇、山梨醇、丙二醇、丙三醇填充剂：氧化锌、微粉硅胶、二氧化钛、碳酸钙、高岭土渗透促进剂：氮酮、二甲基亚砜、尿素。,89,二、巴布膏剂的组成裱背层（载体）：聚氯乙酯、聚酯、聚醋酸乙烯,三、制备,基质,药物,搅匀,膏料,裱背材料,涂布,压合防黏层,贴膏剂,分

33、割,包装,有压延机涂布法、热熔涂布法、溶液涂布法等。一般工艺流程：,如：芳香巴布剂,90,三、制备基质药物搅匀膏料裱背材料涂布压合防黏层贴膏剂分割包装,91,91,92,92,质量检查,外观赋形性：37度，64%相对湿度，30min；黏附力试验,93,质量检查外观93,三、贴剂,指中药提取物、化学药物与适宜的高分子材料制成的薄片状贴膏剂。由背衬层、药物贮库层、黏胶层、防黏层组成。特点延长作用时间，减少用药次数。血药浓度稳定；无肝脏首过效应和胃肠灭活，不受胃排空速率等影响，生物利用度高；使用方便，无疼痛，可随时撤消或中断治疗；给药剂量准确，吸收面积固定，无松香等增黏剂，对皮肤刺激性小；,94,三

34、、贴剂指中药提取物、化学药物与适宜的高分子材料制成的薄片状,不足：不易透过皮肤屏障，适用于药理作用强、剂量小、分子量低于1000、在油水中有适宜的溶解度的药物（1mg/ml)。,95,不足：不易透过皮肤屏障，适用于药理作用强、剂量小、分子量低于,（一）常用材料,1. 膜聚合物与骨架材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)稳定无刺激性，生物相容性好，但耐油性较差可用热塑法或溶剂法制备膜材聚氯乙烯(PVC)热塑性材料，稳定性高，机械性能好制膜时应加30-70%增塑剂,96,（一）常用材料1. 膜聚合物与骨架材料96,一. 常用材料,1. 膜聚合物与骨架材料聚丙烯(PP)结晶度和熔点均高的热塑材料，吸水性

35、差具有良好的透明性、强度和耐热性聚乙烯(PE)优良的耐低温和耐化学腐蚀性能聚对苯二甲酸乙二酯(PET)机械性能好，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性差有较高的熔点和玻璃化温度,97,一. 常用材料1. 膜聚合物与骨架材料97,一. 常用材料,2. 压敏胶聚异丁烯类压敏胶无定形线性聚合物，在烃类溶剂中溶解外观色浅而透明，性能稳定，耐热，耐水丙烯酸类压敏胶溶液型：胶层无色透明，涂布、初黏和剥离良好，但黏合力和耐溶剂性较差乳剂型：对热、紫外线稳定，但耐水湿性差硅橡胶压敏胶玻璃化程度低，透气透湿，耐高温及低温，化学稳定性好,98,一. 常用材料2. 压敏胶98,一. 常用材料,3. 背衬材料 多层复合膜：铝

36、箔、聚乙烯、聚丙烯 聚对苯二甲酸乙二酯(PET) 聚乙烯(PE) 聚苯乙烯4. 防黏材料： 聚乙烯(PE)、 聚苯乙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯。5. 药库材料： 油膏、乳剂、水凝胶、溶液。,99,一. 常用材料3. 背衬材料99,二.透皮贴剂的分类及制备流程,1. 膜控释型,防黏层,100,二.透皮贴剂的分类及制备流程防黏层100,1.膜控释型制备流程,药物粉末,基质,混合或溶解,药物贮库材料,铝箔,压敏胶,控释膜,膜复层材料,涂布,热合或黏合,切割,包装,雌二醇、硝酸甘油、芬太尼,（加防黏层）,加防黏层,防黏层,101,1.膜控释型制备流程药物粉末基质混合或溶解药物贮库材料铝箔压,2. 黏胶分

37、散型药物直接分散于压敏胶中形成药物贮库。黏胶层控释。,防黏层,102,2. 黏胶分散型防黏层102,2.黏胶分散型制备流程,防黏层,103,2.黏胶分散型制备流程防黏层103,3. 骨架扩散型 药物分散或溶解于聚合物骨架中，骨架材料用PVA, PVP,丙烯酸盐或酯，海藻酸钠、琼脂等。,104,3. 骨架扩散型104,3.骨架扩散型制备流程,105,3.骨架扩散型制备流程105,4. 微贮库型为膜控释型和骨架控释型的结合体。先将药物分散于亲水聚合物的水溶液中，再分散于疏水聚合物中，交联聚合。,106,4. 微贮库型106,4.微贮库型制备流程,107,4.微贮库型制备流程107,药库层干燥与聚丙

38、烯控释膜复合粘附层干燥,108,药库层干燥与聚丙烯控释膜复合108,（三）透皮贴剂的质量检查,外观黏附性重量差异微生物限度含量均匀度释放度,109,（三）透皮贴剂的质量检查外观109,第五节 糊剂、涂膜剂、搽剂,一、糊剂指多量药物细粉与适宜赋形剂( 软膏剂）制成的糊状制剂。根据其基质组成的不同，可分为：油性糊剂（复方锌糊）：凡士林、羊毛脂，淀粉、氧化锌、白陶土、滑石粉、碳酸钙。水性糊剂（皮炎糊）：药汁、酒、醋、蜂蜜、饴糖、淀粉、高分子化合物。特点：含有多量粉末(25%)，可吸收脓性分泌液，且粉末在基质中形成较多的空隙，一般不妨碍皮肤的正常排泄。适用于多量渗出的皮肤。,110,第五节 糊剂、涂膜

39、剂、搽剂一、糊剂110,制备1药物：粉成细粉 提取成浸膏2与基质混合,111,制备111,112,112,二、涂膜剂,指用有机溶剂溶解成膜材料及药物而制成的外用剂型。成膜材料常用的有：聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛、火棉胶、PVA-124等增塑剂：甘油、丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯。溶剂：丙酮、乙醇。 特点(1)制备工艺简单，不用裱背材料，不需特殊的机械设备。(2)使用方便，对某些皮肤病有较好的防治作用。,113,二、涂膜剂指用有机溶剂溶解成膜材料及药物而制成的外用剂型。1,114,114,举例冻疮涂膜剂樟脑80g 烟酸乙酯20g 辣椒提取液150g 颠茄流浸膏20g 邻苯二甲酸二丁酯40g 聚

40、乙烯醇缩甲乙醛150g 乙醇丙酮（1：3）混合液加至1000g,115,115,思考题,外用膏剂包括哪几类？各有何特点？软膏剂的质量要求如何？其基质有几类？各有何特点？影响软膏剂药物释放、穿透、吸收的因素有哪些？软膏剂的制法有哪几种？各适用于何种情况？制备时应注意哪些事项？黑膏药所用植物油为什么要炼制？炼油过老、过嫩对膏药质量有何影响？其炼油程度应如何判断？,116,思考题外用膏剂包括哪几类？各有何特点？116,思考题,橡皮膏的主要基质有哪些？各有何作用？何谓巴布剂、糊剂、涂膜剂？各有何特点？透皮贴剂与常规制剂比较有何优点？透皮贴剂常用材料有哪些？透皮贴剂按结构分主要有哪几类？,117,思考题

41、橡皮膏的主要基质有哪些？各有何作用？117,六、眼膏剂,指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂。均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染，不得检出致病菌药材直接加入要粉碎成极细粉,118,六、眼膏剂指药物与适宜基质制成供眼用的灭菌软膏剂。118,第三节 糊剂、涂膜剂、外用凝胶剂,一、糊剂：含多量粉末的软膏剂。脂肪性糊剂、水溶性凝胶糊剂。有较强吸水性与较小的油腻性，适于较多分泌液的皮肤病。,119,第三节 糊剂、涂膜剂、外用凝胶剂一、糊剂：含多量粉末的软膏,二、涂膜剂,有机溶剂溶解成膜材料（如聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩丁醛、火棉胶等）及药物而制成的外用剂型。,120,二、涂膜剂 有机溶剂溶解成膜材料（如聚乙烯醇缩甲乙醛、聚,三、外用凝胶剂,指药物与能形成凝胶的基质制成均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体剂型。水性凝胶基质卡波姆(carbomer)、纤维素衍生物、明胶、淀粉、西黄芪胶等。油性凝胶基质液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂制成。,丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，又称聚丙烯酸。因粘度不同有934、940、941等多种规格。,121,三、外用凝胶剂指药物与能形成凝胶的基质制成均一、混悬或乳剂型,122,122,