《实用药物学基础与实践》第九章课件.ppt

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1、,实用药物学基础与实践,实用药物学基础与实践,第九章化学治疗药,Contents/目录,喹诺酮类抗菌药,磺胺类抗菌药,抗结核药,抗真菌药,抗病毒药,抗寄生虫药,第九章Contents/目录喹诺酮类抗菌药磺胺类抗菌药抗结核,第一节 喹诺酮类抗菌药,第一节 喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,一、第一代喹诺酮类抗菌药物,萘啶酸,吡咯酸,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药一、第一代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,二、第二代喹诺酮类抗菌药物,吡哌酸,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药二、第二代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,二、第二代喹诺酮类抗菌药物,第九章 第一节

2、 喹诺酮类抗菌药二、第二代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,二、第二代喹诺酮类抗菌药物,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药二、第二代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,二、第二代喹诺酮类抗菌药物,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药二、第二代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,三、第三代喹诺酮类抗菌药物,诺氟沙星,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药三、第三代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,三、第三代喹诺酮类抗菌药物,白色或淡黄色结晶性粉末；无臭，味微苦；在二甲基甲酰胺中略溶，水或乙醇中微溶，在醋酸或氢氧化钠溶液中易溶。,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药三、

3、第三代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,三、第三代喹诺酮类抗菌药物,本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药三、第三代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,三、第三代喹诺酮类抗菌药物,可发生胃肠道反应，偶有转氨酶升高、外周

4、神经刺激症状。,软膏剂：1%。胶囊：每粒0.1 g。,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药三、第三代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,四、第四代喹诺酮类抗菌药物,盐酸环丙沙星,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药四、第四代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,四、第四代喹诺酮类抗菌药物,本品为白色或微黄色结晶性粉末；无臭，味苦；易溶于氢氧化钠试液，溶于水，微溶于甲醇，极微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿。本品稳定性好，室温下保存5年未见变化。,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药四、第四代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,四、第四代喹诺酮类抗菌药物,本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革

5、兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。临床用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染和败血症等全身感染。,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药四、第四代喹诺酮类抗菌药,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药,四、第四代喹诺酮类抗菌药物,常见腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐等胃肠道反应。可有头昏、头痛、嗜睡或失眠等中枢神经系统反应及过敏反应。,片剂：每片0.25 g。胶囊：每粒0.25 g。滴眼液：每支5

6、 mL；8 mL。,第九章 第一节 喹诺酮类抗菌药四、第四代喹诺酮类抗菌药,第二节 磺胺类抗菌药,第二节 磺胺类抗菌药,第九章 第二节 磺胺类抗菌药,一、磺胺类典型药物,磺胺甲唑,第九章 第二节 磺胺类抗菌药一、磺胺类典型药物磺胺甲唑,第九章 第二节 磺胺类抗菌药,一、磺胺类典型药物,第九章 第二节 磺胺类抗菌药一、磺胺类典型药物【药理作,第九章 第二节 磺胺类抗菌药,一、磺胺类典型药物,常见药疹、光敏性皮炎、药热、关节及肌肉痛、血清病样反应等变态反应。,片剂：每片0.5 g。,第九章 第二节 磺胺类抗菌药一、磺胺类典型药物【不良反,第九章 第二节 磺胺类抗菌药,二、抗菌增效剂,磺胺甲唑,【理

7、化性质】,本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦；在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中易溶；熔点199203。,第九章 第二节 磺胺类抗菌药二、抗菌增效剂磺胺甲唑【理,第九章 第二节 磺胺类抗菌药,二、抗菌增效剂,【药理作用及临床应用】,本品对二氢叶酸还原酶进行可逆性抑制，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制其生长繁殖。本品治疗呼吸道感染、尿路感染，肠道感染、脑膜炎和败血症等。也可以与长效磺胺类药物合用，用于耐药恶性疟的防治。本品不宜与抗肿瘤药及其他叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤）等同时使用。,第九章 第二节 磺胺类抗

8、菌药二、抗菌增效剂【药理作用及,第三节 抗结核药,第三节 抗结核药,第九章 第三节 抗结核药,一、合成抗结核药,异烟肼,本品为无色结晶性或白色结晶性粉末；无臭，味微甜后苦；易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚。,第九章 第三节 抗结核药一、合成抗结核药异烟肼【理化性,第九章 第三节 抗结核药,一、合成抗结核药,本品对结核杆菌具高度选择性，对繁殖期及静止期结核杆菌具有强大作用，尤其是对繁殖期结核杆菌呈杀菌作用。可渗入纤维化、干酪化病灶及细菌内发挥作用。异烟肼用于各种类型活动性结核病，因其较易通过血脑屏障，故尤适用于结核性脑膜炎。本品多与链霉素、对氨基水杨酸钠合用，有协同作用，并减少结核杆菌的耐药性

9、。,第九章 第三节 抗结核药一、合成抗结核药【药理作用及临,第九章 第三节 抗结核药,一、合成抗结核药,一般剂量时不良反应较小，仅有眩晕、失眠、发射亢进等。如大剂量长期应用，可引起维生素B6缺乏症，表现为周围神经炎及中枢神经症状。有精神失常或癫痫病史及肝功能明显减退者禁用，疗程中忌饮酒。,片剂：每片50 mg；100 mg；300 mg。注射剂：每支0.1 g（2 mL）。,第九章 第三节 抗结核药一、合成抗结核药【不良反应】一,第九章 第三节 抗结核药,一、合成抗结核药,盐酸乙胺丁醇,本品为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，略有引湿性；极易溶于水，略溶于乙醇，极微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚；熔点

10、199204，融熔时同时分解。,第九章 第三节 抗结核药一、合成抗结核药盐酸乙胺丁醇【,第九章 第三节 抗结核药,一、合成抗结核药,对分枝杆菌有较强抑制作用，对细胞内和细胞外结核杆菌杀菌作用强；对耐异烟肼、链霉素或其他抗结核药物的结核杆菌仍有效。单用时可产生耐药性，与其他抗结核药物无交叉耐药性。用于各种结核病，特别是对链霉素和异烟肼治疗无效的患者，对氨基水杨酸和异烟肼及利福平合用效果更好。,第九章 第三节 抗结核药一、合成抗结核药【药理作用与临,第九章 第三节 抗结核药,一、合成抗结核药,偶见过敏反应、胃肠道反应及高尿酸血症等。,片剂：每片0.25 g。胶囊：每粒0.25 g。,第九章 第三节

11、 抗结核药一、合成抗结核药【不良反应】【,第九章 第三节 抗结核药,二、抗生素类抗结核药,第九章 第三节 抗结核药二、抗生素类抗结核药1硫酸链霉,第九章 第三节 抗结核药,二、抗生素类抗结核药,利福平,第九章 第三节 抗结核药二、抗生素类抗结核药利福平,第九章 第三节 抗结核药,二、抗生素类抗结核药,【理化性质】本品为鲜红或暗红色结晶性粉末，无臭，无味，易溶于氯仿，溶于甲醇，几乎不溶于水。本品结构中含酚羟基，水溶液遇光易损失效价。,第九章 第三节 抗结核药二、抗生素类抗结核药【理化性质,第九章 第三节 抗结核药,二、抗生素类抗结核药,【药理作用与临床应用】本品为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多

12、种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用。抗菌机制为抑制细菌DNA依赖RNA聚合酶（DDRP），阻碍mRNA的合成。主要用于各种类型结核病的初治和复治。用于耐药金黄色葡萄杆菌和其他敏感菌所致感染，也用于严重的胆道感染。本品易产生耐药性，通常不采取单独应用，常与其他抗结核药合用，防止耐药性的产生。,第九章 第三节 抗结核药二、抗生素类抗结核药【药理作用,第九章 第三节 抗结核药,二、抗生素类抗结核药,【不良反应】口服该品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，但均能耐受。

13、肝毒性为该品的主要不良反应。,【剂型及规格】片剂：每片0.15 g。胶囊：每粒0.15 g；0.3 g。,第九章 第三节 抗结核药二、抗生素类抗结核药【不良反应,第四节 抗真菌药,第四节 抗真菌药,第九章 第四节 抗真菌药,一、抗生素类,（一）多烯类两性霉素B,第九章 第四节 抗真菌药一、抗生素类（一）多烯类,第九章 第四节 抗真菌药,一、抗生素类,（一）多烯类制霉菌素,第九章 第四节 抗真菌药一、抗生素类（一）多烯类,第九章 第四节 抗真菌药,（二）非多烯类灰黄霉素,（二）非多烯类西卡宁,一、抗生素类,第九章 第四节 抗真菌药（二）非多烯类（二）非多烯类西,第九章 第四节 抗真菌药,二、唑类

14、,硝酸益康唑,第九章 第四节 抗真菌药二、唑类硝酸益康唑,第九章 第四节 抗真菌药,二、唑类,本品为白色结晶性粉末，无臭；易溶于甲醇，微溶于氯仿，极微溶于水；熔点164165。,第九章 第四节 抗真菌药二、唑类【理化性质】本品为白色,第九章 第四节 抗真菌药,二、唑类,第九章 第四节 抗真菌药二、唑类【药理作用与临床应用】,第九章 第四节 抗真菌药,二、唑类,偶见局部刺激、瘙痒或烧灼感。,乳膏：每支0.1 g。栓剂：每枚50 mg；150 mg。,第九章 第四节 抗真菌药二、唑类【不良反应】偶见局部刺,第九章 第四节 抗真菌药,三、其他类,萘替芬,特比萘芬,第九章 第四节 抗真菌药三、其他类萘

15、替芬特比萘芬,第九章 第四节 抗真菌药,三、其他类,布替萘芬,氟胞嘧啶,第九章 第四节 抗真菌药三、其他类布替萘芬氟胞嘧啶,第五节 抗病毒药,第五节 抗病毒药,第九章 第五节 抗病毒药,一、核苷类,利巴韦林,【理化性质】,本品为白色结晶性粉末；无臭，无味；易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。,第九章 第五节 抗病毒药一、核苷类利巴韦林【理化性质】,第九章 第五节 抗病毒药,一、核苷类,【药理作用及临床应用】,本品为人工合成的鸟苷类衍生物，为广谱抗病毒药。对流感病毒（A型、B型）、DNA和RNA病毒均有效，但对乙肝病毒作用不明显；对病毒性肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹有防治作用。已证实对流行性出

16、血热特别是早期疗效明显，有降低病死率、减轻肾损害、降低出血倾向、改善全身症状等作用。临床用于病毒性呼吸道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、口炎、小儿腺病毒肺炎等。,第九章 第五节 抗病毒药一、核苷类【药理作用及临床应用,第九章 第五节 抗病毒药,一、核苷类,【剂型及规格】,片剂：每片20 mg；50 mg；100 mg；200 mg。注射液：每支100 mg（1 mL）。,【不良反应】,常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。头痛、失眠、食欲减退、恶心、轻度腹泻、便秘等较少见。动物实验有致畸作用，故妊娠初期3个月者禁用。,第九章 第五节 抗病毒药一、核苷类【剂型及规格】片剂：,第九章 第五

17、节 抗病毒药,一、核苷类,阿昔洛韦,本品为白色结晶。微溶于水。,第九章 第五节 抗病毒药一、核苷类阿昔洛韦【理化性质】,第九章 第五节 抗病毒药,一、核苷类,本品为单纯疱疹病毒感染的首选药。本品可选择性抑制病毒DNA多聚酶，阻止病毒DNA的复制。对人疱疹病毒有效，对单纯疱疹病毒抑制作用最强。对乙型肝炎病毒也有一定作用。主要用于防治型及型单纯疱疹病毒引起的感染、带状疱疹病毒感染、乙型肝炎等。,第九章 第五节 抗病毒药一、核苷类【药理作用与临床应用,第九章 第五节 抗病毒药,一、核苷类,不良反应少，常见为胃肠道功能絮乱、头疼和斑疹。静脉滴注可致静脉炎。有致畸作用，孕妇禁用。,片剂：每片0.1 g；

18、0.2 g。胶囊：每粒0.2 g。粉针剂：每支250 mg。滴眼剂：0.1%，每支8 mL。,第九章 第五节 抗病毒药一、核苷类【不良反应】不良反应,第九章 第五节 抗病毒药,二、三环胺类,阿昔洛韦,第九章 第五节 抗病毒药二、三环胺类阿昔洛韦【理化性质,第九章 第五节 抗病毒药,二、三环胺类,第九章 第五节 抗病毒药二、三环胺类【药理作用与本品为,第九章 第五节 抗病毒药,二、三环胺类,第九章 第五节 抗病毒药二、三环胺类【不良反应】眩晕、,第九章 第五节 抗病毒药,三、其他类,干扰素是一类具有高活性、多功能的诱生蛋白。其抗病毒活性可高达108 IU/mg蛋白，有至少20种功能，迄今为止任何

19、酶及蛋白的功能均不能与其相比。干扰素只有在诱生剂诱生的情况下，才能活化产生。其抗病毒谱很广，几乎现知的病毒都能被干扰素所抑制。临床上用于治疗病毒性肝炎、呼吸道病毒感染、疱疹病毒感染及慢性宫颈炎等，也可用于白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤及与AIDS相关的卡波肉瘤等多种癌症的治疗，还可用于免疫性疾病如红斑性狼疮等的治疗。其不良反应主要有发热、疲劳、中枢神经系统异常、白细胞减少等。,第九章 第五节 抗病毒药三、其他类干扰素是一类具有高活,第六节 抗寄生虫药,第六节 抗寄生虫药,第九章 第六节 抗寄生虫药,一、驱肠虫药,阿苯达唑,第九章 第六节 抗寄生虫药一、驱肠虫药阿苯达唑,第九章 第六节 抗寄生虫药

20、,一、驱肠虫药,本品为高效、光谱驱虫新药。本品能抑制肠虫对葡萄糖的摄取，使虫体糖原耗竭，又阻碍ATP的产生，使肠虫不能生存和繁殖。临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫或家畜驱虫。,本品为白色或类白色粉末，无臭，无味。在丙酮或氯仿中微溶，在乙醇中几乎不溶，在水中不溶；在冰醋酸中溶解。熔点206212，熔融时同时分解。,第九章 第六节 抗寄生虫药一、驱肠虫药【药理作用及临床,第九章 第六节 抗寄生虫药,一、驱肠虫药,可引起脑炎综合征。少数患者有口干、乏力、思睡、头晕、头痛及恶心、上腹不适等症状。可出现药疹、剥脱性皮炎等皮肤损害，白细胞（特别是粒细胞）、血小板减少。,片剂：100 mg；200 mg。

21、胶囊剂：200 mg。,第九章 第六节 抗寄生虫药一、驱肠虫药【剂型及规格】【,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,（一）喹啉类抗疟药磷酸氯喹,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药（一）喹啉类抗疟药,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,本品为白色结晶性粉末，无臭，味苦。遇光渐变色；水溶液显酸性反应。本品在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。熔点193196。熔融时同时分解。,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药【理化性质】本品为,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,本品为4-氨基喹啉类，对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其

22、内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟，并可用于疟疾症状的抑制性预防，也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病（如日晒红斑）等。,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药【药理作用与临床应,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,头痛、头晕、胃肠道反应、耳鸣、皮肤瘙痒等。偶见粒细胞减少和角膜浸润或视网膜受影响所引起视力障碍，其发生与血药浓度有关。,片剂：0.075 g；0.25 g。,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药【不良头痛、头晕、,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,（二）嘧啶类抗疟药乙胺嘧啶（息疟定）,第九章 第六节 抗寄生虫药

23、二、抗疟药（二）嘧啶类抗疟药,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。本品在乙醇或氯仿中微溶，在水中几乎不溶。本品加稀硫酸溶解后加碘化汞钾试液即发生乳白色沉淀。,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药【理化性质】本品为,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,本品的化学结构与氯胍、环氯胍、甲氧苄氨嘧啶（TMP）相似。主要作用是在对氨苯甲酸合成叶酸的过程中抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而干扰核酸成分中的嘌呤和嘧啶的合成，最后使核酸合成减少。它对疟原虫及宿主的叶酸代谢均有干扰作用，但对原虫的干扰作用比对宿主的大得多，因而通过对疟原虫细胞核分裂的

24、抑制，而使疟原虫的繁殖受到影响。本品主要用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。对某些恶性疟及间日疟的原发性红外期有抑制作用，是较好的预防药。,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药【药理作用及临床应,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,毒性很低，应用安全。长期大量应用会出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等叶酸缺乏症状，偶可出现巨幼细胞贫血、白细胞缺乏症等。,片剂：6.25 mg。,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药【不良反应】毒性很,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,（二）嘧啶类抗疟药乙胺嘧啶（息疟定）,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药（二）嘧啶类抗疟药,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、

25、抗疟药,【理化性质】本品为无色针状晶体；味苦；在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇、甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。熔点：156157。,【药理作用及临床应用】主要用于间日疟、恶性疟的治疗，对抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。主要作用于虫体的膜结构，使膜发生变性，阻断疟原虫从宿主红血球胞浆中摄取营养，达到杀灭疟原虫的作用，对耐氯喹的恶性疟有显著疗效。本品还具有杀灭血吸虫的作用。,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药【理化性质】本品为,第九章 第六节 抗寄生虫药,二、抗疟药,【不良反应】轻度恶心、呕吐及腹泻等。,【剂型及规格】片剂：50 mg；100 mg。栓剂：400 mg；600 mg。,第九章 第六节 抗寄生虫药二、抗疟药【不良反应】轻度恶,谢 谢,谢 谢,