中药药理学[新版].ppt

第二章 中药药性理论的现代研究,掌握中药四性的现代研究掌握中药五味的现代研究掌握中药毒性的现代研究了解中药归经的现代研究,第一节中药四性的现代研究,中药四性的概念：指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，也可以看作寒（凉）、热（温）二种药性。是从药物作用于机体所发生的反应概括而来。,目前主要从以下方面进行四性的研究：中枢神经系统 植物神经系统 内分泌系统 基础代谢,1、对中枢神经系统功能的影响,中药的作用:热性药物：如附子，干姜，肉桂等。具有中枢兴奋作用。寒性药物：知母，石膏，黄连，黄芩。具有中枢抑制作用。,1、对中枢神经系统功能的影响,热证与寒证患者的表现：热证病人：精神亢奋、情绪激动，言语高亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。寒证病人：精神倦怠，安静、无声等中枢抑制状态。,1、对中枢神经系统功能的影响,热证与寒证动物模型的特点：寒凉药制造寒证模型动物（）温热药制造热证模型动物（）,1、对中枢神经系统功能的影响,相关指标：痛阈和惊厥阈；中枢神经递质；其他。,1、对中枢神经系统功能的影响,寒证动物模型：（痛阈、惊厥阈降低）。热证动物模型（痛阈、惊厥阈增高）。,1、对中枢神经系统功能的影响,动物脑内中枢神经递质含量变化：1、兴奋性递质：去甲肾上腺素（NA）；多巴胺（DA）；2、抑制性递质：5-羟色胺（5-HT）；热性药使前者其显著增加，后者降低；寒性药使前者显著减少，后者增加。,酪氨酸羟化酶,酪氨酸羟化酶可催化酪氨酸转变为多巴，多巴可转变为多巴胺和去甲肾上腺素。热性药增加酪氨酸羟化酶活性，增加递质含量。寒性药抑制酪氨酸羟化酶活性，减少递质含量。,2、对植物神经系统功能的影响,热证与寒证患者具有植物神经功能紊乱的症状。,2、对植物神经系统功能的影响,植物神经平衡指数：唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压（包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低；温热药使指数升高，寒凉药使指数降低；治疗后植物神经平衡指数转向正常。,2、对植物神经系统功能的影响,植物神经的递质受体环核苷酸水平:副交感神经M受体cGMP系统寒证病人此系统亢进，以温热药治疗；交感神经受体cAMP系统热证病人此系统亢进，以寒冷药治疗。,cAMP/cGMP,cAMP与cGMP,腺苷三磷酸（ATP）或鸟苷三磷酸（GTP）能形成3，5-磷酸二酯键，构成环化核苷酸，即3，5-环腺苷酸cAMP、3，5-环鸟苷酸cGMP。,cAMP与cGMP,cAMP与cGMP广泛存在于一切细胞中，参与调节细胞生理生化过程而影响生物的生长、分化和细胞对激素的效应。cAMP和cGMP在某些组织中引起的生理效应往往是相反的。有些学者提出cAMP与cGMP是体内两种对立的调节系统，可能是中医阴阳学说的物质基础之一。,2、对植物神经系统功能的影响,对多巴胺羟化酶和尿17 羟皮质类固醇的影响。前者可促使DA生成NA，后者为NA的代谢产物。寒凉药使DH 活性降低，使17OHCS排出减少。而温热药作用相反。,2、对植物神经系统功能的影响,温热药：附子有效成分：去甲猪毛菜碱作用：强心、升压、抗休克作用机理：兴奋 受体和受体。兴奋交感神经受体cAMP系统。,2、对植物神经系统功能的影响,寒凉药：知母有效成分：知母皂苷作用：改善阴虚症状。作用机理：降低多巴胺羟化酶活性，抑制受体，减少cAMP含量；恢复M受体的功能。,3、对内分泌系统的影响,下丘脑垂体肾上腺 下丘脑垂体甲状腺 下丘脑垂体性腺,3、对内分泌系统的影响,肾上腺：血浆皮质酮，17OHCS，ACTH反应，甲状腺：促甲状腺激素（TSH），T3、T4，性腺：血浆孕酮、雌二醇及其受体亲和力。,3、对内分泌系统的影响,结论：大多数温热药对内分泌系统功能有一定的促进作用，而寒凉药的作用往往相反。,4、对基础代谢的影响,影响下丘脑垂体甲状腺功能温热药对甲状腺功能有一定的促进作用；增加基础代谢，升高血清T3、T4。寒凉滋阴药可使升高的T3、T4值明显下降抑制基础代谢。,4、对基础代谢的影响,影响细胞膜钠泵（Na+-K+-ATP酶）的活性:温热药可提高钠泵活性，增加酶含量；促进产热。寒凉药作用相反。,4、对基础代谢的影响,如：温热药附子可兴奋下丘脑垂体甲 状腺轴，如：温热药淫羊藿可兴奋红细胞钠泵活性；如：滋阴药龟板可使升高的血清T3、T4值 明显下降，如：知母的有效成分知母菝契皂苷元是钠 泵抑制剂。,5、寒凉药的抗感染作用,一般的表热证，常为病原体急性感染，往往用寒凉药处方治疗。药理研究表明，寒凉药大多具有抗感染作用，同时还有增强机体免疫功能的作用。后者是一些药物抗感染的途径（无体外抗菌活性）。,第二节 中药五味的现代研究,中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道。中药的五味不仅是味道，也是对中药的功效的概括和总结。中药五味与其含有的有效成分和药理作用间存在着联系。,辛味药,分布特点：解表药、理气药、(开窍药、化湿药等)。主要成分：挥发油，(苷类，生物碱)常见功效：发汗、解热、健胃、扩张血管、开窍。,辛味药,药理作用:,辛味药,解表药中辛味药占88.8%，大多含有芳香刺激的挥发性成分，可以兴奋中枢神经，扩张皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺促进汗液分泌。理气药通过挥发油对胃肠道产生兴奋或抑制作用，产生理气和胃的功效。,酸味药,分布特点：收涩药、止血药。主要成分：有机酸、鞣质常见功效：止泻、止血、抗菌、消炎、抑菌等。,甘味药,分布特点：补益药、养心安神药主要成分：糖、蛋白质等营养物质。常见功效：补充营养、增强与调节免疫力,苦味药,分布特点：泻下药、清热药主要成分：生物碱、苷类常见功效：致泻、止咳、平喘、抗菌消炎,咸味药,分布特点：化痰药、温肾壮阳药主要成分：钠、钾等无机盐常见功效：致泻、祛痰、消肿（甲状腺）、补肾,中药五味学说是中药药性理论的组成部分，但存在着一定的局限性，这一点应该有充分的认识。,第五节 中药有毒无毒的现代认识,中药毒性的含义：张景岳“所谓毒者。以气味之有偏也”李东垣“偏阴偏阳谓之疾”,中药毒性是中药的最基本的性能，中药毒性也是中药药性理论的组成部分。,第五节 中药有毒无毒的现代认识,目前，中药毒性相当于现代医学的“不良反应”的概念。中药毒性与四性五味一样，是中药药性理论之一，是临床用药的基本原则。,1、急性毒性反应,对中枢神经系统的毒性反应主要表现为头痛头晕，四肢麻木，意识模糊，抽搐，惊厥，昏迷，死亡。马钱子碱（士的宁）30mg可致人死亡，乌头碱34mg可致死，蟾酥色胺酸，有类似LSD的致幻作用。,1、急性毒性反应,对心血管系统的毒性反应主要表现为心悸、胸闷、心率失常、血压异常、循环衰竭、死亡。含乌头碱类药物，川乌、草乌等；含强心苷类药物，蟾酥含蟾酥毒苷。,1、急性毒性反应,对呼吸系统的毒性反应主要表现呼吸困难，咳嗽，肺水肿，呼吸衰竭，窒息死亡。苦杏仁，含氢苷，可水解生成氢氰酸，一次食用超过60粒可致死。,1、急性毒性反应,对消化系统的毒性反应主要表现恶心、呕吐、腹胀腹痛、出血、黄疸、肝脏坏死。以寒凉药据多。,1、急性毒性反应,对泌尿系统的毒性反应主要表现腰痛、浮肿、尿频尿闭、尿毒症、肾功能衰竭。如木通含有马兜铃酸，在体内蓄积引起肾小管坏死。,1、急性毒性反应,对造血系统的毒性反应主要表现白细胞减少、粒细胞缺乏，贫血、血小板减少、再障等，严重的可引起死亡。如芫花、雷公藤等。,2、长期毒性反应,用药超过3个月以上多见，侵犯肝、肾、胃肠多见。如大黄、木通等。,3、过敏反应,某些具有免疫原性的中药，主要成分多为蛋白质多糖、小分子物质。如蜈蚣、蝉蜕、全蝎等。主要表现如皮疹、皮炎，严重的如过敏性休克。,4、三致反应,致畸胎致突变致癌,5、药物依赖性,如火麻仁，含大麻酚类物质，属于麻醉品。其他有番泻叶、牛黄解毒片等。,END,