化学药物与人体健康.ppt
第十四讲 化学药物与人体健康,药物,通常是指对生物机体(如人、畜、庄稼等)产生某种生理或生化作用,并用于预防、治疗、缓解和诊断疾病,以及具有调节机体功能的化学物质,故又称化学药物。它是人类向疾病作斗争的重要武器。有关药物的知识是人类在生产劳动过程中,逐渐积累起来的。随着人类科学技术的发展和物质文明的进步,适用于各种用途的新药与日俱增,层出不穷。使医药为人类健康水平的迅速提高及人类寿命的大幅度延长做出极为可贵的贡献。第一节 常用医药 按照我国医药领域传统习惯,医用药物总体分为两大类即西药和中药。但无论何种药,在使用过程中都应本着,“急则治标(对症),缓则治本(对因),标本兼治”的原则,辨证施治。药物与人体健康的关系相当密切,概括起来药物对人体功能的影响主要有三条:其一,抵抗外来病邪对人体的侵害,如抗生素类药;其二,补充人体某些物质的不足,如维生素、铁剂、钙剂等;其三,改变人体内部环境,如胃舒平、西地兰、优降糖等。西药种类繁多,就其分类而言,目前主要有以下几种:按制剂类型分有片剂、针剂、糖浆剂、软膏剂、栓剂及洗剂等;按化学结构来分有磺胺类、甾族类、酰胺类、维生素等;按用途来分有麻醉药、解热镇痛药、兴奋药、解毒药、抗菌药等。一、解热镇痛药,解热镇痛药为具有解热、止痛的药物,其中多数尚有消炎、抗风湿的作用。它能使发热病人的体温降至正常。并具有中等强度的镇痛作用,对头痛、牙痛、神经痛、关节痛等常见的慢性疼痛效果较好,而对创伤剧痛及内脏痛无效,无成瘾性。解热镇痛药在化学结构上主要分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类,前一类毒性较低应用较广,后二类毒副作用较大。1、乙酰水杨酸 又名阿司匹林,化学名2-乙酰氧基苯甲酸。化学结构为:,其性状为白色针状或板状晶体,无臭或略带酸味,微溶于水,易溶于醇、醚等。易水解,故宜干燥保存。其临床作用和用途有:解热、镇痛和抗风湿作用。常用于发热、感冒、头痛、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等;抑制血小板聚焦。使出血时间延长,并能防止血栓形成;对胆道蛔虫病亦有一定疗效。2、对乙酰氨基酚 又名扑热息痛,化学名N-(4羟基苯基)乙酰胺。化学结构为:,白色或类白色结晶或晶状粉末,无臭,味微苦,易溶于热水、乙醇等,不溶于苯、乙醚。其解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎、抗风湿作用。目前许多主治伤风感冒的药物中均含对乙酰氨基酚成分。一般来说,在解热镇痛药中,消炎痛、氯灭酸等对解除各种炎症引起的疼痛较好;其次为保泰松、氨基比林和阿司匹林。消炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松及消炎痛等较强。扑热息痛及非那西汀无抗风湿作用。其他还有布洛芬、优洛芬、芬必得及板兰根、牛黄等。2000年11月国家药品监督管理局宣布了十余种含有PPA的感冒药禁止销售,这不禁引起许多人的不安与担忧。其实PPA没有想象中那么可怕,其化学名称为“苯丙醇胺”,俗名去甲麻黄碱“或”美沙芬“,主要存在于草麻黄等麻黄科植物中。PPA是phenyl propanopanopamine 的简写。其药理作用为能收缩人体表面的血管,如鼻黏膜血管的,收缩使人鼻塞减轻,且还可以发汗驱寒,用于胸闷咳喘、风水浮肿等疾病的治疗。但如果服用量过大,或本身便是中风、高血压、冠心病患者,即使服用量不大,也可能导致全身血管痉挛、冠状动脉缺血等引起血压过高,心律失常或缺血性中风,并能对抗同时采用的降压治疗。另外服用PPA会引起急性肾衰或过敏。二、抗生素 抗生素是细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢产物,在低浓度时,对各种病原微生物有强大的抑制或杀灭作用。目前临床应用的抗生素,除来自生物合成(发酵)外,亦可用化学合成方法制得。此类药物品种繁多,我国目前应用于临床或已试制成功的抗生素有100多种。常用的有以下几类。1、青霉素族抗生素,(1)青霉素钾(青霉素G钾)又名盘尼西林。是毒菌属的青霉素所产生的一类抗生素的总称。在青霉素的培养液中可获得F、G、K等七种青霉素,其中以青霉素G性质较稳定,抗菌作用强,产量高,是临床上最常用的一种青霉素。,青霉素的基本结构青霉素G,R为,青霉素G中R为苄基,故又称苄基青霉素。是一种不稳定的有机酸,可与碱金属结合成盐,其钾盐(青霉素G钾)、钠盐性质均不稳定,遇酸、碱、醇、氯化剂及加热都易被破坏,放置室温24小时大部分失效,且形成易致敏的青霉烯酸等。故应临用时配制,即时用完,一般口服无效,宜肌肉注射。红霉素应用近半个世纪以来,尽管有不少新抗生素药物相继问世,但不失为对敏感细菌所致感染的首选药。如肺炎球所致大叶性肺炎、脑膜炎、支气管炎等;链球菌所致猩红热、咽炎、中耳炎等;革兰阳性杆菌所致感染如白喉、破伤风等等。(2)氨苄青霉素(氨苄西林钠)性状为白色或类白色粉末或结晶,在水中易溶,浓度愈高愈不稳定,其耐酸性强。,本品为广谱半合成青霉素,毒性较低。性能上与青霉素钾互有异同,主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染、胆道及肠道感染等。其他本族抗生素还有苄星青霉素(长效西林)、新青霉素II、III、羧苄青霉素(犬比西林)及阿莫西林(羟氨苄青霉素,作用同氨苄青霉素)等。使用此类药物须注意过敏性休克的防治。2、头孢菌素族抗生素 头孢菌素又称先锋霉素,是由与青霉素近缘的头孢菌属的真菌产生的抗生素之一。其药理作用与青毒素相似,即干扰细菌壁的合成,为繁殖期杀菌剂。头孢菌素类抗生素特点为:抗菌谱广,除对球菌、革兰氏阳性杆菌螺旋体有较强作用外,对某些革兰氏阴性,杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌等也有效,对结核杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌无效;与半合成耐酶青霉素相似,亦有耐酸耐酶的特点;过敏反应发生率低,使用较安全。是一类很有开发前途的较理想的抗生素。头孢菌素母核为:头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢霉烷酸,其母核为-内酰胺与氢化噻嗪环稠合的双环体系,改变某些取代基,则为不同的头孢菌素,故此类抗生素亦有许多品种。按对-内胺酶的稳定性及开发年代可分为四类。,(1)第一代头孢菌素 系20世纪60年代及70年代初开发。其特点为对革兰阳性菌包括耐青霉素G金葡菌的杀灭性较第二、三代为强;对各种-内酰胺酶的稳定性远较第二、三、四代差;对肾脏具有一定毒性,与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。此类药物有先锋霉素I-VIII及先锋霉素18号等许多品种。表51 常用第一代头孢菌素药(下页)(2)第二代头孢菌素 大多系20世纪70年代中期开发。特点为抗菌活性、抗菌谱较第一代广,特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代,对第三代耐药的部分细菌亦相当敏感,对肾脏毒性小。,属此代的有头孢呋新、头孢孟多、头孢西丁、头孢克罗、头孢替安等十几种。(3)第三代头孢菌素 大多系20世纪70年代中期至80年代初开发。特点为抗菌活性强,抗菌谱更广,性能稳定,作用时间长。对第一、二代头孢菌素无效的部分细菌(如绿脓杆菌等)有良好的抗菌作用。但对革兰阳性菌的杀灭性不如第一代,对肾脏基本无毒性,副作用小。此代药物已用于临床的有:头孢噻肟钠、头孢哌酮钠(又名先锋必)、头孢他啶、头孢三嗪(又名菌必治)、孢唑肟钠(又名益保世灵)等十多种。(4)第四代头孢菌素 20世纪80年代中后期开发。本类头孢菌素对各种-,内酰胺酶高度稳定,对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。多数品种尚在试验中,目前使用的有头孢唑喃等。3、大环内酯类抗生素 本类药物均具有大环内酯环结构。主要是红霉素及其衍生物。红霉素是红色链丝菌培养液中分离出的一种抗菌素,它是由含有13个碳原子的红霉内酯环与去氧氨基糖和红霉糖缩合而成的碱性甙。其药理作用为抑制菌体蛋白质的合成。红霉素为白色结晶,味苦,微溶于水,易溶于乙醇等有机溶剂,在低温和pH 为7时最稳定,在酸或碱中水解易失效。故常制成肠溶衣片供口服,以免被胃酸破坏而失效。还可制成在酸中较为稳定的酯类,如红霉素硬脂酸酯。,红霉素抗菌谱与青霉素类似。对革兰性菌和部分革兰阴性菌起作用。尤其对青霉素类耐药菌引起的感染效果较好。其他大环人酯类抗生素常用的还有螺旋霉素、麦迪霉素等。目前已有红霉素的换代产品如利君沙片(琥乙红霉素片)等。4、氨基甙类抗生素 这是一类含有氨基糖分子与非糖部分的甙元结合而成的甙类化合物。品种很多,如链霉素、庆大霉素、卡那霉素和小诺霉素等。此类抗生素对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。如硫酸链霉素主要用于各种结核病。但缺点是容易产生抗药性,且毒副作用较大,严重时可产生眩晕、耳聋等,对肾脏也有毒性,须谨慎使用。5、其他抗生素,常用的氯霉素类,如主治伤寒的氯霉素;多肽类,如抗敌素、凡可霉素等;林可霉素类,如主治肺炎、扁桃体炎等症的洁霉素等。三、磺胺类药 化学合成的磺胺类药物近半个世纪以来不因诸多抗生素的问世而淘汰,且品种不断更新,尤其与甲氧苄氨嘧啶合用疗效增强,使应用范围更加扩大。本类药物具有抗菌谱广,性质稳定,便于保管储存,产量大,药源足,价格低,使用方便,口服吸收良好等特点,所以至今在治疗细菌性传染病方面仍占重要地位。磺胺类药是以对氨基苯磺酰胺为母体的衍生物。此类药发展较快,目前已合成数千余种,其中疗效优良的有几十种。,表52 部分常用磺胺类药,其他磺胺药还有主治溃疡性结膜炎的柳氮磺胺吡啶;用于治疗烧伤、烫伤创面感染的磺胺嘧啶银(烧伤宁);用于治疗眼部感染如结膜炎、角膜炎、砂眼等的磺胺醋酰钠(SA)等等。目前许多磺胺药为复方制剂。四、喹诺酮类药 此类药物系1966年对萘啶酸的开发,引起世界各国重视而迅速发展起来的合成抗菌药物。其特点为:抗菌谱广,对革兰阳性菌作用强,对绝大多数革兰阴性菌和绿脓杆菌有显著的抗菌活性。其药理作用是对细菌的DNA和RNA合成均有显著的抑制作用,故与其他抗菌药及抗生素无交叉耐药性。高效,易口服,给药方便,毒副作用小。另外此类药合成方便,价格相对较低,所以发展迅速,世界各国竞相研究开发,是合成抗菌药物中具有开发前景的较理想的药物。,现就第三代喹诺酮药简介如下。此类药系20世纪80年代初期研制的一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。其化学结构的特点是在喹啉环的6位上导入氟,而7位都连有哌嗪基的衍生物,使本来亲脂性良好的吡酮酯类药物增强了适度的亲水性,降低了蛋白结合率,提高了生物利用率。目前已开发的此类药物有:对尿路感染高效及对耐青霉素的前列腺感染及腹泄等有较好疗效的诺氟沙星(又名氟哌酸);广谱高效的氧氟沙星(又名氟嗪酸)、环丙沙星(丙氟哌酸)及培氟沙星和依诺沙星等。但是研究表明第三代喹诺酮类药对幼小动物会引起骨软化,因此目前一般不主张用于儿童和孕妇,必要时应慎用。五、消毒防腐药 消毒(杀菌)药指能杀灭侵入人体表面病原微生物的,药物,防腐药指能抑制病原微生物生长繁殖的药物。两者之间并无严格界限,消毒药在低浓度时亦有抑菌作用,防腐药在高浓度时亦能杀菌。故一般统称消毒防腐药。外用药物,要求对皮肤、黏膜无刺激性,浸透性强。制剂或食品添加剂因能随药品或食品进入机体,应特别注意其毒性。一般常用消毒防腐药有以下几种。1、醇类 本类药物可渗入细菌体内,在一定浓度下能使蛋白质凝固变性至杀灭细菌。如乙醇:20%30%用于擦浴降低体温;50%用于皮肤按摩以防褥疮;75%常用于皮肤器械消毒。2、醛类 如36%甲醛水溶液,又称福尔马林,是常用的防腐药;,戊二醛为常用物品消毒剂的主要成分。3、酚类 如甲酚皂溶液(又名来苏儿),能杀灭多种细菌,毒性腐蚀性较小。2%水溶液用于皮肤消毒;3%5%用于器械消毒;5%10%用于环境及排泄物消毒。4、羧酸及酯类 过氧乙酸是一广谱、高效、低毒的灭菌剂。近年来在医疗卫生和农副产品消毒方面广泛应用。0.2%以下用于浸泡消毒、喷雾消毒、熏蒸消毒、饮水消毒及污水处理等等。5、季铵盐类 杜灭芬、消毒净和新洁尔等属于此类药。后者属于阳离子型表面活性杀菌消毒剂,穿透力强,毒性低。0.1%,用于术前皮肤消毒或外科器械消毒,0.05%0.01%用于冲洗黏膜及深部感染伤口。6、氯胺类 氯胺类与水接触分解产生次氯酸而发挥杀菌作用,对机体刺激小,作用缓慢而持久,故杀菌作用优于次氯酸盐。本类药物主要用于伤口、黏膜的洗涤和饮水的消毒等。如氯胺丁(又名氯亚明)通常作外用消毒剂,1%2%溶液用于伤口和黏膜的洗涤消毒,0.0004%溶液可使饮水消毒。7、其他 还有双氧水(遇有机物分解放出新生氧。1%用于口腔炎等含漱,3%用于冲洗创面、松解伤口痂皮)、碘、高锰酸钾、红汞、甲紫(龙胆紫)、利凡诺(雷佛诺尔)、冼必太,樟脑等都是常用的消毒防腐药。,六、作用于心血管系统药 随着社会的发展,人民生活水平提高,伴随其中的环境污染及其他原因,人们患心脑血管疾病的机会越来越大。所以有关心血管疾病预防及治疗方面的药物越来越被人们所重视,现择两类简介。1、抗心绞痛药 心绞痛是冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧引起的一种临床综合症。其治疗原则是以增加供氧和减少耗氧为基础,针对不同类型心绞痛,正确选择药物。,(1)硝酸甘油 主要用于缓解心绞痛或防止心绞痛发作。类似的还有消心痛、长效硝酸甘油等。,(2)硝苯吡啶(心痛定)为钙拮抗药,能抑制心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,对缺血性心肌有保护作用,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。特别适用于防治变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛,还适用于各种类型的高血压症等。(3)丹参注射液(口服还有复方丹参片)有活血化淤,通脉养心的功能。适用于冠心病、胸闷、心绞痛及心肌梗塞,对脑血栓后遗症亦有效。2、抗高血压药(又称降压药)高血压是危害人类健康常见的心血管疾病。一般认为在安静休息时,凡舒张压持续超过12.0kpa(90mmHg),者就是高血压。其病因基础是小动脉痉挛性收缩,周围血管阻力增加,从而使血压升高。使用降压药,是通过不同方式使外周血管阻力、心输出量或血容量降低,从而发挥降压作用。要求将血压降至18.7/12.0kpa(140/90mmHg)水平以下,并巩固维持在这一水平,从而降低高血压并发症的发生率及死亡率。目前降压药种类繁多,现择几例基础药物。(1)利血平 是从萝芙木的根中提取的一种生物碱,现已能人工合成。其降压作用以缓慢、温和、持久为特点,降压同时减慢心律,还可引起安静和嗜睡反应等。用于轻、中度的早期高血压疗效显著,对伴有心悸、精神紧张者尤佳。长期应用小剂量,可将多数病人的血压稳定在正常范围内,但对重症者,单用本品疗效较差,常与胼呔嗪、氢氯噻嗪等,合用,以增加疗效和减少不良反应。其复方制剂有复降片、阿达芬、降压灵及降压平等。(2)盐酸心得安(又名恩特来)以心得安为代表的-受体阻断药是一类有效、安全和已被广泛采用的降压药,降压作用缓慢,约34周后才显效,降压过程平稳,不引起体位性低血压,长期用药不发生耐受性。一般适用于心率快、肾素高或伴有冠心病的高血压患者,也适用于各型高血压的联合用药。(3)盐酸可乐定 为中枢性降压药,作用快而强,能降低收缩压和舒张压。对多数高血压病有效,对原发性高血压疗效较好。目前适用于各种类型高血压症的内用、外用新药层出不穷,其中多为几种成分合一的复方制剂。如三精司乐平、伏压宁、卡托普利,中药有复方羚角降压片、复方罗布麻片、,珍菊降压片、天麻定眩宁及平压康等。合理应用降压药是目前治疗高血压的重要措施之一。通常应在医生指导下用药。一般轻度高血压,只须定期随诊监测,配合动静疗法(如太极拳等)、低盐、戒烟及低脂饮食等方法,而不需用药物治疗。高血压程度轻重及伴有合并症与否,均可影响降压药的疗效和副作用,应结合具体情况选择用药。例如:对合并脑血管病者应避免用胍乙啶等易影响脑血流引起体位低血压的药物,以免发生意外;对合并肾功能不全者,避免用胍乙啶或-受体阻断药,可选可乐啶或甲巴等;对大多数能坚持工作的高血压患者,应避免选用引起中枢抑制或嗜睡的降压药,如利血平等可加重抑制,应用治疗量的-受体阻断药和利尿药对脑力劳动的工作可无影响。另外,由于机体对降压药的代偿作用,为综合控制多种因素对心血管的影响,通常是联合用药。,七、解毒药 凡能消除毒物对人体毒性作用的药物称解毒药。包括两类:其一是一般性解毒药。解毒适用范围广泛,但专一性低,疗效较差,仅用于解毒的辅助治疗。如药用活性炭、鞣酸、高锰酸钾等;其二是特异解毒药。指具有对毒物的解毒作用的高度专一性,能发挥对因治疗作用,应用时针对性强且疗效高。在中毒急救中起重要作用。解毒药品种较多,现择几例简介。1、有机磷解毒药 在当前的农业生产中,有机磷酸酯类农药是合成农药的主体。但其对人畜的毒性较大,其致毒原因主要是抑制了体内的胆碱酯酶的活性,使之失活。解毒时,轻者可用大量肥皂水及清水冲洗(因有机磷,遇碱性物质易分解。但敌百虫除外,因其遇碱性溶液易转化为毒性更强的敌敌畏)。重者可先用大剂量阿托品排除中毒症状,同时用吡啶肟(如碘解磷定)解毒剂,使有机磷变为可溶性季铵盐排出体外,使胆碱酯酶复活。常用的解毒药有碘解磷定、氯解磷定及双复磷等。2、金属和类金属中毒的解毒药 金属和类金属的毒性主要由于其与体内含巯基的酶系统结合,抑制了酶的活性所致。解毒时,常用对重金属亲合力大的巯基化合物或络合物夺取毒化酶中的金属或类金属,使酶复活。常用解毒药有:二巯基内醇、青霉胺、去铁敏、解铅乐、促排灵、亚甲蓝等。3、毒蛇咬伤解毒药,常见危害人类较大的毒蛇有眼镜蛇、腹蛇、金环蛇、银环蛇、五步蛇、竹叶青等。各种毒蛇所分泌的毒性物质分属神经毒、心脏毒及出血素等。致使机体神经系统、循环系统和造血系统中毒。常由于呼吸麻痹、心力衰竭、中毒性休克而致死亡。常用解毒药有精制抗腹蛇毒血清、南通蛇药片、南通蛇药2号片等。另外,治蛇毒中草药有半边莲,七叶一枝花、万年青、八角莲等。八、兴奋剂简介 曾几何时,“化学运动员”有“称霸”体坛之时,更有逐出场之事。如加拿大短跑名将本约翰逊因服用兴奋剂被取消百米冠军资格,阿根廷球星马拉多纳因服用麻黄素等刺激剂被逐出世界杯。近年十年来,兴奋剂问题一直困扰着体育界成为世人关注的焦点之一。1967年国际奥委会成立了医学委员会,并设立了相关的兴奋剂检测机构。,医用中枢兴奋药(如咖啡因、美解眠及洛贝林等)主要用于各种危重疾病的急救,需控制使用。而运动场上的所谓“兴奋剂”一般指无医疗作用,长期或过量使用的损身体健康的药物。目前,奥运会医学委员公布的违禁药物主要有六大类,100多种。1、刺激剂 包括以苯丙胺、可卡因为代表的拟交感神经类药物和以麻黄素为代表的拟交感神经胺类药物。它们能有效地消除疲劳、增强体力及兴奋性,提高运动员的速度和耐力。但过量或长期使用可导致偏执狂躁、心力衰竭至死亡。2、麻醉 如吗啡、杜冷丁甚至海洛因等。这类药物可使运动员在比赛中克服疲劳反应,暂时增强耐力,但反复使用会成,瘾,过量则会引起中毒,出现昏迷、呼吸抑制甚至死亡。以上两类药很易被检出,故渐渐被其他药物所取代。3、合成类固醇 这是一类具有强同化作用的睾酮衍生物。如康力龙(约翰逊就是服用康力龙)和苯丙酸诺龙等。大量摄入这类药物同时配以高蛋白食物,能在短时间内刺激肌肉发达,提高力量和速度,是目前使用最多的兴奋剂。但过量使用会产生严重后果,如导致肝功能异常、肝中毒,女子男性化,男子过早秃顶,前列腺炎等。4、利尿剂 运动员使用利尿剂,一是可以稀释尿液不被检测出药物;二是可迅速降低重而参加轻一级别比赛。利尿剂主要有四类;有机汞类(如汞撒利等)、磺酰胺类(如速尿,等)、含氟杂环类(如氨苯喋啶等)、-不饱和醛类(如利尿酸等)。长期或过量使用利尿剂可因过分利尿而导致血压下降,引发低血压、低血钾、休克、肾衰、猝死。利尿剂在1988年奥运会上被禁用。5、-阻断剂 如心得安等。这类药物具有减慢心率和阻滞刺激性反应的作用,可使服用者提高镇静感、精神集中、情绪稳定、常被射击、跳水等选手使用。长期或过量使用可引起恶心呕吐、失眠头晕、透发低血压及心力衰竭等。6、肽激素及其类似物 这是一类尿检难以检出的内源性药物。如绒毛膜促性腺素(HCG)是由胎盘分泌的糖蛋白,使用HCG可提高体内睾酮和表睾酮的水平而不被检出;人体生长激素(HCG)是一个单链的肽。使用它可以增强肌力,增壮,肌肉;红细胞生成素(EPO)主要由肾脏分泌,可提高肌体的摄氧能力,增强耐力。长期使用此类药物会扰乱人体内激素的正常分泌而引起疾病。兴奋剂的使用使体育比赛纯洁的生物力学本质被不道德的“生物化学”所取代。虽然兴奋剂检测技术越来越先进,但反检测的手段也越来越隐蔽,有的甚至连尿检也难检出。国际奥委会已建议将实行血检。中国于1989提在北京建立了兴奋剂检测中心,并于同年12月8日正式获得国际奥委会颁发的合格证书,使我国的兴奋剂检测中心成为奥委会承认的世界上第20个、亚洲第3个检测机构。此后又连续通过1990年和1991年的资格复试,跻身于世界17个先进检测机构行列。从而使我国在国际兴奋剂检测这一高科技领域占有一席之地并居国际领先地位。十几年来,中国兴奋剂检测中心为国际、国内的兴奋控制做出了重大贡献,也为中国争得了国际声誉。,总之,近年来医药科学的发展日新月异,临床药物的新陈交替显著加快,疗效肯定的新药不断涌现,不够完善的药物相继淘汰。但只要我们对基本的药物知识有所了解,就能更好地为自己及他人正确使用常用医药做出一定的贡献。,第五节 常用农药,农药主要是指用于农林牧业方面,防治有害生物(包括害虫、杂草等)和调节植物生长的化学药品。前者称为化学保护或化学防治,后者称为化学调控。农药是一种极为重要的农业生产资料,广泛用于农林牧业生产的产前、产中、产后全过程,同时也用于环境和家庭卫生除害防疫上。但是,有关农药毒性残留危害人畜的问题一直困扰着人们,一些地区菜农单纯追求蔬菜速长,往往超量喷洒,农药(或用其他违禁方法),致使蔬菜毒物残留量增加,食菜急性中毒率骤升。如1999年1月11日发生在广西贺州一中的332人中毒事件,就是因用了残留甲胺磷农药的青菜引起的。因此,正确认识农药的性能,做到安全施用,把毒性降到最低,显得尤为重要。本节仅对常用农药做一简要介绍。一、农药的种类 农药的品种很多,迄今为止,在世界各国注册的已有1500多种,其中常用的300余种。农药的分类方法主要有三种:其一,按主要用途分有:杀虫剂、杀螨剂、杀鼠剂、杀软体动物剂、除草剂、杀菌剂和植物生长调节剂等。其二,按化学结构分有:有机磷、拟除虫菊酯、有机氮酰胺类化合物、酚类、杂环类和香豆素类等等。其三,按原料,来源分有矿物源农药(无机农药)、有机合成农药(有机农药)和生物源农药(动物源、植物源、微生物源)。其中有机农药是当今农药的主体,而生物源农药随着现代生物工程技术的发展,即将成为新型无污染农药。其范围包括直接利用生物产生天然活性物质;开发出比天然活性物质性能更好的仿生合成农药;直接利用生物活体作为农药。二、部分常用农药简介 1、杀虫(菌)剂 杀虫剂能杀虫,首要条件是通过某种方式进入虫体,然后才能发挥毒杀作用。杀虫剂以害虫的胃毒(药剂通过害虫的中器和消化道进入虫体)、触杀(药剂通过虫体的表皮渗入虫体内部)、熏蒸(某些药剂在一般气温下挥发出有毒气体、或经一定化学作用产生的毒气,通过害虫的呼吸系统进入虫体)等方式,达到目的。,杀菌剂的作用,从对病菌的毒力来看,表现为两种:一是杀菌作用;二是抑菌作用。(1)除虫菊脂 属生物源农药。其有效成分是由菊羧酸与菊醇酮所生成的酯,统称除虫菊酯。目前除虫菊酯及其衍生物已由人工合成。除虫菊酯用于杀灭蚊、蝇、蚤、臭虫等非常有效,是许多蚊香的主要成分,也是防治蔬菜、果木害虫的良好药剂,对人畜毒性极低使用安全。(2)乐果 纯品为白色晶体,有类似樟脑臭味。遇高温、水会分解失效,遇碱性物质分解更快。乐果是一种高效低毒内吸性较强的有机磷杀虫剂,具有良好的触杀、内吸及胃毒,作用。主要用于防治蔬菜、果树、粮食、油料等作物上的多种刺吸式、咀嚼和口器的害虫。(3)久效磷 是一种具有内吸和触杀作用的水溶性速效有机磷杀虫剂。对蚜虫、红蜘蛛、棉铃虫等有很强的防治作用。本剂对人、畜高毒,属剧毒农药。(4)对硫磷,简称1605 是一种广谱剧毒有机磷农药。其杀虫效力极强,兼具胃毒、触杀、熏蒸作用。目前还未发现不能被其杀灭的害虫。本剂在弱酸性水溶液中稳定,但遇pH 9的碱性环境即迅速水解失效,加热也能促其失效。此类农药还有对人畜毒性稍小的甲基对硫磷(甲基1605);防治红蜘蛛特效的杀虫剂内吸磷(1059);对人,畜较安全的马拉硫磷(4049)等。(5)多菌灵 又名苯骈咪唑44号,属有机酯类农药。纯品为白色结晶粉末,不溶于水和一般的有机溶剂,溶于无机酸或盐,化学性质稳定。多菌灵是一种高效、低毒、残效期长、广谱性内吸杀菌剂,具有预防和治疗作用。因它能有效防治多种作物的多种病害,故有“多菌灵”之称。不能与碱性药剂及含铜制剂混用,安全间隔期为25天。此外多菌灵还可用于纺织品、皮革等工业品的防霉,制成霜剂对手足癣等有显著疗效。(6)三唑酮 又称粉锈宁。学名1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-甲基)-丁二酮。纯品为无色晶体,,微溶于水,溶于多数有机溶剂。三唑酮为高效、低毒、内吸杀菌剂,主要用于防治麦类的白粉病及锈病,高梁、玉米的黑穗病等。2、杀螨剂 指用于防治害螨的一类农药。如双甲脒,又名螨克。原药为无味、白色至黄色固体,可溶于许多有机溶剂。是中等毒性广谱杀螨剂,具有多种毒杀机制,主要用于果树、蔬菜、茶叶、棉花、大豆等作物。3、杀鼠剂 专用杀鼠剂均为胃毒剂。如灭鼠优,又名抗鼠灵。原粉为淡黄色粉末,无臭无味,溶于有机溶剂。本品为急性杀鼠剂,选择性较强,适口性较好,能使鼠类呼吸肌瘫痪致死,主要用于防治褐家鼠、长爪沙鼠等,对人畜较安全,4、除草剂 目前使用最多的是选择性除草剂,除草方式主要有触杀和内吸等。(1)甲草胺 又称拉索,草不绿。是一种旱田作物除草剂,外观为晶状固体,难溶于水,可溶于某些有机溶剂,遇强酸或强碱会水解失效。主要适用于大豆、花生、玉米、棉花、蔬菜等作物防除一年生杂草和莎草科杂草,对某些阔叶草也有效,如狗尾草、灰菜等。(2)嗪草酮 又名赛克、立克除。纯品为无色晶体,溶于水和部分有机溶剂。主要通过抑制敏感植物的光合作用,使杂草出苗后营养枯竭而死,一般苗长出后除草效果最佳。,5、植物生长调节剂 是具有植物激素活性的人工合成化学物质。(1)助壮素 纯品为白色晶状固体,易溶于水和乙醇等。是一种能抑制植物细胞和节间伸长的植物生长调节剂。可应用于棉花、西红柿、苹果、葡萄等植物的增产、催熟。(2)比久 又名丁酰肼、B9。为生长抑制剂,主要作用是抑制新枝徒长,缩短节产长度,增加叶片厚度和叶绿素含量,防治落花,促进坐果,诱导不定根形成,刺激根系生长,提高抗寒力。比久经茎、进进入植物体内,随营养流传导到作用部位。为广谱性植物生长调节剂。6、其他农药,生物源农药还有杀螟丹、天敌动物、鱼藤酮、农用抗生素和活体微生物等。有机氯农药(如DDT)因不能自行分解易造成对环境的严重污染,并通过生物链影响人类的身体健康。所以从20世纪60年代起逐渐停止生产。除少数不含苯环的有机氯产品外,其余被禁止。氨基甲酸酯类农药又叫有机氮农药,是一类高效、低毒、低残留和广谱性较为理想的有机农药。由于它克服了有机氯农药的污染,又克服了有机磷农药的剧毒,加上它杀虫范围广的优点而得以迅速发展。目前常用的有西维因、灭菌灵、灭草灵等。在诸多农药品种当中,有机磷农药(如乐果、1605等)是目前合成农药的主要品种,其中大多属高效、高毒、低残留。为克服其对人畜的高毒性,目前许多科研机构正,致力于研究和开发既高效低残留又对人畜低毒甚至无毒的新型农药。若有机磷农药中毒可选碘解磷定等药物解毒。另外为减少蔬菜水果中有机磷农药残留,一般可用弱碱性水冲洗(敌百虫残留除外)。三、正确施用农药 要选购合适的农药,做到对症买药,并能识别假劣农药。还要做到正确保管农药。一般来说,未经加工的农药称为原药。除少数农药可直接施用外,大多数在施用前需要配制,要按标签或说明中内容充分了解各农药性能及配比规则,然后采用正确的方法配制出所需农药,整个过程应严格遵守安全操作规程,避免中毒等类似事故发生。目前我国生产和应用的农药,加工剂型有10余种,常用的有粉剂、乳剂、颗粒剂、水剂、胶悬剂等。科学用药是一个十分重要的问题。常用的农药施用方法有喷粉法、喷雾法、毒饵法、种子处理法、覆膜法、控制法和飞机施药法等很多种。应严格按操作规程施用,还应掌握各种农药施用的间隔时间。农药对人畜是有毒物品,必须防止农药通过可能渠道进入人畜体内。一般农药进入人体有三种途径:经皮(皮肤吸收)、经口(消化道吸收)和吸入(呼吸道吸收)。经皮毒性的防护要做到在贮运和使用过程中要戴防护用具;施药前要认真检查药品和器械;施药时人要站在上风处;施药后要及时清理。若不慎将药液沾在皮肤上,应立即用肥皂水及大量清水冲洗(因多数有机磷农药遇碱分解)。,经口毒性的防护要做到施敌过程中勿进食任何东西;高剧毒农药不能用于果树、蔬菜、茶叶和中草药等;农副产品中农药残留量超标者严禁上市;农药中毒死亡的动物要深埋等。吸入毒性的防护主要应做到在喷撒过程中,戴上口罩或防毒面具;注意顺风喷撒,若不慎吸入农药应立即用大量清水漱口,严重者及时送医院救治。当前,大棚蔬菜、水果充斥市场,这一方面丰富了百姓的菜篮子,加一方面又加重了各种农药对作物及环境的污染。为此我们应对有关农药的知识有所了解,做到合理利用、积极防范。总之,农药工业的发展,为人类与农业病虫害作斗争提供了许多有力武器,为农业丰收作出了突出贡献。,第三节 毒品简介,当今世界毒品泛滥的形势日趋严重,在巨额利润的驱使下,世界范围内的毒品生产、交易非常猖獗,毒品问题已对人类的生存和发展构成重大威胁,已成为国际社会的严重公害,它日益涂炭着人们的心灵,摧残着人们的健康肌体。据1998年联合国有关资料显示:全世界约有2100万人遭受可卡因和海洛因之害,有3000万人因滥用苯丙胺类兴奋剂而受害。又据统计,在世界上刑事犯罪中,和毒品有关的就占三分之二。在这些冰冷的残酷的数字背后,多少家庭处于毒品的危害之中,多少青少年处在毒品危害的环境中。因此禁毒斗争刻不容缓。但是单靠国家、政府和警力打击贩毒团伙是不够的,应当提高全民的反毒意识和对毒品的抵御能力,充分认识毒品的危害,以远离毒品。,一、什么是毒品 新修订的中华人民共和国刑法第357条规定:“毒品,是指鸦片、海洛因、甲基苯丙胺(冰毒)、吗啡、大麻、可卡因,以及国家规定管制的其他能够使人形成隐癖的麻醉药品和精神药品。”由此表明,毒品并非是“毒性药品”的简称。毒性药品是毒性剧烈,使用不当会致人死亡的药品。如砒霜。毒品则是指出于非医疗、非科研、非教学需要而反复连续使用(滥用)能够产生依赖性(即成瘾性)的药品。包括118种麻醉药品和119种精神药品。能不能够使人成瘾,是区分毒品与一般毒物的依据,亦即毒品内涵的核心是能产生依赖性(成瘾性)。多数依赖性的麻醉药及精神药,若按国家规定使用,可以为人类治病造福。例如吗啡,它有较强的镇痛作用,在临床上用它作药物治疗多种剧烈疼痛。二次大战中曾为千万计的负,伤士兵解除痛苦。但如果滥用,形成依赖性而非法应用,它又是毒品。二、五花八门的毒品家族 毒品家族种类繁多、样式各异。然而追本溯源,其母本元凶是罂粟、大麻和古柯树三种植物。1、鸦片家族 鸦片类毒品包括鸦片、吗啡、海洛因等,它们都来源于罂粟。罂粟,是两年生草本植物,春天播种,夏季开花。罂粟花是一种美丽多姿的花朵,然而在它美丽的花朵下却蕴藏着给人类的巨大灾难。罂粟花瓣凋落后,在其顶端,露出椭圆形的果实,这就是罂粟果。(1)鸦片,在罂粟果上用刀划开口子,就会渗出白色乳浆,这种浆液经风干而成的褐色膏体,即是生鸦片,又称“阿片”。鸦片内含有40多种生物碱,其中有效的生物碱有5种:吗啡、可待因、蒂巴因、罂粟碱、那可汀等。一般吸食鸦片时,最初会感到头晕、恶心、甚至头痛,但随吸的次数增多,就会有种满足感而上瘾。(2)吗啡 吗啡是从鸦片中提炼出来的生物碱,呈白色粉末状。医药中有镇痛安神作用,现仅用于外伤、手术及烧伤等急性疼痛及手术麻醉前给药。吗啡对于人的循环、呼吸、肠胃系统有很大的副作用,且由于吗啡比鸦片的纯度高,因而具有比鸦片更大的毒性和成瘾性,戒除更困难。,“吗啡”是由它的发明者之一,德国化学家泽尔蒂尼仿效古希腊神话“睡梦之神玛非尤斯的名字命名的。玛非尤斯是希腊神话中一个手持罂粟果的男孩子,他既是善良的睡梦之神,又是凶险的死神。以它命名”吗啡“恰如其分。(3)海洛因 1874年由英国化学家提炼出来的,仿德语“HEROISCH”为其命名,意思是“英雄和强大”,起初是用来作吗啡的戒断药物。其化学名为二乙酰吗啡,俗称“白粉”、“灰”、“四号”等。呈灰白色粉状,味苦,毒性相当于吗啡的23倍,它是毒性之王。它是由吗啡加上多种化学药剂经进一步加工制得的。从组成上看,它是吗啡的二乙酰衍生物,通常含有乙酰吗啡盐70%以上。,海洛因对人体无任何医疗作用,成瘾性极强(约为吗啡的48倍),被称为“毒品之王”,又因为海洛因的戒断症状特别严重,治疗起来极困难,被称为“白色恶摩”。吸食后使人进入宁静、温暖、快慰、平安状态,并能持续几个小时。长期吸食或注射会引起人体心律失常、肾功能,衰竭、皮肤感染、肺活量降低、全身化脓性并发症,免疫功能下降,还能引起便秘、肠梗阻、蛋白尿等多种症状,会使人体弱多病、心理变态、智力减退等。剂量过大会导致死亡。基于海洛因含量有差异,在中国南方一些地区常把海洛因区别为1号到4号。4号海洛因纯度在90%以上,毒性最为强烈。有报道,海洛因4号静脉注射一次就足以上瘾。世界上最大的鸦片产地是印度,但其主要用于药物生产并出口,属合法的罂粟种植园。在鸦片的非法生产地区中,臭名昭著的东南亚“金三解”为世界之最,它位于老挝、泰国、缅甸三国交界的15万平方千米的地区。其次是西南亚的“金新月”,它位于巴基斯坦、阿富汗和伊郎三国接壤的一大片三不管地带。2、古柯家族(古柯叶-可卡因-快乐客),(1)古柯叶 古柯叶是生长于南美地区的一种灌木类植物,每年可收三熟以上。1859年奥地利化学家从古柯叶中提炼出了可卡因。(2)可卡因 它是一种生物碱,故又称“古柯碱”,其化学结构为:可卡因纯净物是白色结晶性粉末。有局部麻醉作用,且毒性较大,它是一种能导致神经兴奋的兴奋剂和欣快剂。,它能刺激人的中枢神经系统。长期使用会引起医学上称为偏执狂型的精神病,多表现为:判断力下降,过分自信,情绪多变,易产生令人难以预想的荒诞行为和可怕举止。严重时会出现癫狂的幼觉病,伴以躁狂的冲动行为或暴力行为。大量服用能刺激脊髓,引起人的惊厥,严重的可达到呼吸衰竭以致死亡的程度。据报道,一剂70毫克的可卡因,可使体重70千克的成年人当场毙命。故有“百毒之王”之称,其社会危害不低于海洛因。(3)快乐客(又译为克拉克)是20世纪80年代首先流行于美国的一种新型毒品,是可卡因的一个变种。它是把可卡因粉末与苏打粉和水溶解搅拌,加热煮干后获得的一种块状毒品,再分割成小片,装入小瓶出售。因它对人体的刺激具有速效、持续时间长,吸用方便,价钱较低,故在美国流行很快。,研究表明,快乐客的毒性反应和成瘾性都超过可卡因。快乐客只需610周就能安全征服吸食者。快乐客下肚,吸毒者便不思饭食,不嗜睡眠,像个忧郁型的精神分裂症患者,完全忘乎所以,最终导致丧失理智的反常行为。3、大麻家族 大麻,埃及人称之为“百草之王”,是一种一年生草本植物。现代化学家已从大麻的树脂中提炼和鉴别了四万种以上的化合物。大麻的主要成分有三部分:大麻油、大麻草和大麻酯,最起作用的成分是四氢大麻酚。大麻制品很多,主要有大麻烟(俗称“迷幻烟”)、大麻饼、大麻晶及大麻浸膏等。由于种植和加工方便,价格便宜,被称为穷人的毒品。吸食大麻导致精神与行为障碍,能使人脑功能失调,理解力、判断力、记忆力失准,产生精神依赖性,丧失,工作学习能力并诱发中毒性精神病。还使人身体虚弱,易患各种疾病,严重影响健康。南美州的“银三角”是世界有名的产毒区,主要是古柯叶和大麻。如秘鲁、玻利维亚和哥伦比亚古柯叶产量居世界前列。此外,中东黎巴嫩的以贝卡谷地区中心的山区是世界大麻的主要产地。4、人工合成毒品(苯丙胺类毒品)此类毒品因其无需大面积种植,所以更具隐蔽性和诱惑力,正悄悄而迅速地蔓延开来。(1)冰毒(甲基苯丙胺)“冰毒”化学名又为去氧麻黄碱,属安非他明类兴奋剂的一种