络活喜起效时间和降压幅度.ppt

络活喜起效时间和降压幅度,络活喜的药代动力学,参考文献:Mims Annual 1994.产品资料:Kaiser G et al.1990,Ulm Eh etal,1982,Salveth A,1990,多次给药的时量关系曲线、稳态血浓度,稳态血浓度（坪值）,一级动力学时，恒量、恒速（间隔一个半衰期）给药，经 4-6 个半衰期血浆药物浓度稳定在一定水平。,Css,第一次给药：100%50%第二次给药：50%+100%=150%75%第三次给药：75%+100%=175%87.5%第四次给药：87.5%+100%=187.5%93.75%第五次给药：93.75%+100%=193.75%96.88%第六次给药：96.88%+100%=196.88%98.44%第七次给药：98.44%+100%=198.44%99.22%,首剂加倍,200%100%100%+100%=200%100%,多次给药的时量关系曲线,1,2,1 2 3 4 5 6,log,t,络活喜恒定一致的稳态药代动力学,参考文献：Faulkner et al,1986.,络活喜血药浓度较硝苯地平控释片更平稳、持久,20,16,12,8,4,0,0,6,8,12,18,24,30,36,42,48,时间（小时）,100,90,80,70,60,50,40,30,20,10,0,络活喜 血药浓度(ng/ml),络活喜,硝苯地平控释片,硝苯地平 控释片血药浓度(ng/ml),参考文献：Ueda S et al,1993.,血药浓度,血压下降,络活喜血药浓度|效应滞后关系,络活喜与硝苯地平控释片降压幅度相当,多中心、随机、平行组研究，222例轻-中度亚洲高血压患者随机接受氨氯地平5-10mg/日或硝苯地平控释片30-60mg/日治疗12周。日间ABPM：6AM-10PM，夜间ABPM：10PM-6AM,Journal of Human Hypertension 2002;16:805813.,-20.1,-11.7,-21.8*,-12.1*,-25,-20,-15,-10,-5,0,日间SBP,日间DBP,络活喜(n=97),硝苯地平控释片(n=104),*p=0,26;*p=0.72*p=0,44;*p=0.38,12周后日间及夜间动态血压较基线的降低幅度mmHg,-20.4,-18.3*,-11.7,-10.2*,夜间SBP,夜间DBP,研究设计,13个中心：随机、双盲、双模拟络活喜和硝苯地平控释片头对头比较356个轻中度高血压患者观察24周,研究结果：硝苯地平控释片和络活喜降压强度一致,mmHg,收缩压,舒张压,研究设计,9个中心：随机对照12周：络活喜和硝苯地平控释片头对头比较,研究结果硝苯地平控释片和络活喜降压强度一致,收缩压,舒张压,