甲状腺激素及抗甲状腺药物.ppt

药理学,第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药,Antityroid Drugs,教学基本要求,1.甲状腺激素,*甲状腺激素生物合成及生理作用。,*甲状腺激素的药理作用和临床应用。,2.抗甲状腺药,*硫脲类。,*碘及碘化物。,*受体阻断药。,教学基本要求,掌握：1.抗甲状腺药的种类；,2.硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。,熟悉：1.甲状腺激素的药理作用和临床应用；,2.受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。,教学基本要求,了解：1.甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制；,2.促甲状腺激素（TSH）与促甲状腺释放 激素（TRH）的临床应用；,3.放射线碘的抗甲状腺作用及应用。,第一节 甲状腺激素,【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】,碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。,碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下 进行。,耦联：碘化酪氨酸耦联成T4和T3。,第一节 甲状腺激素,【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】,释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解 并释放出T4、T3进入血液。调节：受促甲状腺激素（thyroid-stimulating hormone,TSH）及促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-releasing hormone,TRH)调节，血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。,图36-1 甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图,第一节 甲状腺激素,图36-2 甲状腺激素及其代谢物的结构,第一节 甲状腺激素,【生理、药理作用】,1维持正常生长发育。,2促进代谢和产热。,3提高机体交感-肾上腺系统的反应性。,T3作用快而强，T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。,第一节 甲状腺激素,【临床应用】,1甲状腺功能低下 呆小病、粘液性水肿。,2单纯性甲状腺肿 补充内源性激素不足，并抑制TSH过多分泌。,3其他 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后 的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能 低下等。,第一节 甲状腺激素,【不良反应】,*甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏 快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰 竭、肌肉震颤或痉挛等。,*可用受体阻断药对抗。,第一节 甲状腺激素,一、硫脲类,硫氧嘧啶类,甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU),丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU),咪唑类,甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole),卡比马唑(carbimazole，甲亢平),第二节 抗甲状腺药,【药理作用及机制】,1抑制甲状腺激素的合成。,通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化及耦联,一般症状改善常需23周，基础代谢率恢复正常须12个月。,2抑制外周组织的T4转化为T3。,3免疫抑制作用。,第二节 抗甲状腺药,【临床应用】,1甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。,2甲状腺手术前准备 减少甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。,3甲状腺危象的治疗 较大剂量丙硫氧嘧啶（首选）阻止甲状腺素合成,第二节 抗甲状腺药,【不良反应】,1过敏反应。最常见。,2消化道反应。,3粒细胞缺乏症。最严重。,4甲状腺肿及甲状腺功能减退。,第二节 抗甲状腺药,二、碘及碘化物,【药理作用】,1.小剂量碘是合成甲状腺激素的原料，可预防 单纯性甲状腺肿。2.大剂量碘有抗甲状腺作用，主要抑制甲状腺 激素的释放。,主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久。,第二节 抗甲状腺药,第二节 抗甲状腺药,【临床应用】,1.甲亢的手术前准备,一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血。,2.甲状腺危象的治疗,可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫脲类药物。,【不良反应】,1一般反应 上呼吸道刺激等。2过敏反应。,3诱发甲状腺功能紊乱。,第二节 抗甲状腺药,三、受体阻断药,【药理作用】,阻断受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状腺激素的分泌。,【临床应用】,辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象。,【不良反应】,对心血管系统和气管平滑肌等的反应。,第二节 抗甲状腺药,四、放射性碘,*131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者。,*20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肾功不佳者不宜使用。,第二节 抗甲状腺药,