常用活血化瘀药.ppt
第十五章 活血化瘀药,CY Wang,内容:,1概述活血化瘀药定义、功效、适应证 及主要药理作用2血瘀证实验诊断指标体系3.丹参、川芎、莪术、银杏叶、益母草、延胡索、红花、桃仁的主要成分及 药理作用,要求：,掌握活血化瘀药的主要药理作用掌握丹参、川芎、莪术、银杏叶、延胡索、益母草、红花、桃仁的主要成分及药理作用 了解血瘀证指标体系、活血化瘀药的主要药理作用及作用机理,概 述,定义：能疏通血脉，祛除血瘀的药物，临床用于治疗血瘀证。药性：较温和，性平，微寒微温，味多辛、苦，归肝心经，入血分瘀血：既是病理产物，又是多种疾病的致病因 素。其所致病证遍及内、外、妇、儿、伤 各科。功效：善于走散通行，而具有活血化瘀作用，产 生止痛、调经、破血消瘀，活血消痈等作 用。,按其功效特点特点和主治之不同来分：活血止痛药 活血调经药 活血疗伤药 破血散结药,分 类,重点,根据其作用强弱的不同来分 养血活血药：丹参、赤勺、当归、鸡血藤 活血去淤药：川芎、红花、益母草、乳香、没药、元胡、五灵脂 破血散结药：血竭、三棱、莪术、桃仁、水蛭,分 类,血瘀证是一个与血液循环障碍有关的病理过程，主要表现在三个方面：1 血液流变学异常 2 血流动力学异常 3 微循环障碍,病 理 病 机,1 血液流变学异常 浓血液浓度增高，血球压积增加，红细胞比 容增加，血浆蛋白、血脂等浓度增高 粘血液粘稠，全血及血浆粘度升高。凝血液凝固性增加，血浆纤维蛋白 原增加，凝血速度加快。血栓形成 聚血细胞聚集性增加，红细胞电泳缓慢，血沉加快，血小板聚集率增高。机理：微血管内皮细胞损伤和受损伤细胞释放生物活性物质（如组胺、5HT、缓激肽等）,2 血流动力学异常-心血功能障碍 器官或部位的血管狭窄或闭塞 表现 血流量下降 心功能降低等,3 微循环障碍 微循环微动脉与微静脉间的微血管血液循环 微血管狭窄或闭塞 微血流缓慢和瘀滞 微血管变形 血管周围渗透血或出血 血管内凝血,微循环障碍,1.改善血流动力学 扩张外周血管，增加器官血流量。股动脉破血药，穿山甲、水蛭、益母草、莪术、桃仁 冠脉延胡索、丹参、川芎等 肝血流增加肝区疾病、肝硬化肝功能好转 脑血管脑循环改善 肺部阻塞性疾病、血栓性脉管炎等,药 理 作 用,重点,2改善血液流变学、抗血栓 血液粘度（全血粘度、血浆粘度）血细胞压积 红细胞电泳时间 血沉 指标 血栓形成时间 血栓长度，血栓的干重和 湿重 纤溶酶活性等 血小板聚集率-诱导剂ADP、AA、胶原、AD,5-HT等,药 理 作 用,抑制血小板聚集机理：抑制TXA2合成，升高cAMP水平，抑制PDE活性或钙调蛋白（CaM）活性。,3 改善微循环 改善微血流改善微血流，血流加快，如丹参解除微血管痉挛，改善微血管形态，降低毛细血管通透性，减少渗透出4.对子宫平滑肌的双向调节作用5.镇痛作用：疼痛是血瘀证的重要症状。药物镇痛机理有直接作用、活血化瘀作用 6.抑制组织异常增生,药 理 作 用,活血化瘀药实验方法,活血化瘀药药理研究方法,一、器官血流及血流动力学 1.心脏冠脉、脑、肾、肝、外周肢体血流测定：(1)血流量测定（离体or在体器官）(2)血管收缩作用观察（动脉条）2.缺血模型：结扎、栓塞、药物（如用于心肌：垂体后叶素冠脉痉挛缺血；肾上腺素、异丙肾上腺素血管收缩、强心心肌能量供应发生障碍缺血）,重点,二、微循环1.观察指标：(1)微血管管径(2)毛细血管网交点记数（反映毛细血管充盈状况）(3)微血管流速与流态(4)血色：鲜红（正常）、暗红或紫 红（缺氧）、淡红（贫血）(5)微血管周围变化：渗出或出血,微血管流速与流态：A.流速：0级：线粒状直线；级：粒线状虚线；级：粒（絮）状；级：瘀滞状 B.流态：红细胞聚集情况、撇流现象（无红细胞流过）、轴流与边流界限清楚程度,2.观察部位：球结膜 耳廓 肠系膜 田鼠颊囊 软脑膜等,3.实验性微循环障碍模型方法：(1)高分子右旋糖酐静脉快速注射(2)肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素(3)其他：寒冷、伤寒杆菌内毒素、放射线照射、盐酸局部刺激,微循环测定仪,三、血液流变性：1.浓：红细胞压积、血浆蛋白浓度、血脂浓度2.粘：全血及血浆比粘度、红细胞变形能力3.凝 A.凝血时间缩短（凝血速度）B.凝血因子活力及含量测定：凝血酶原时间、白陶土凝血活酶时间、血浆复钙时间 C.纤维蛋白溶解试验、血浆纤维蛋白原含量 D.其他活性因子：抗凝血酶量，血浆组织 型纤溶酶原活化剂(t-PA)活性，纤溶酶原 活化剂抑制物(PAI)活性4.聚：红细胞沉降率（ESR）、红细胞电泳速度红细胞聚集仪,自动冲洗粘度测试仪 GTM-SteelLex R80,红细胞聚集仪 GTM-SteelLex LG-B-190,凝血抗凝血分析仪,四、血栓形成：各种因素诱导血栓形成后检测血栓 长度与重量五、血小板功能：1.血小板粘附性功能测定：PLT粘附性 2.血小板聚集功能测定：对各种因素诱导的聚集 3.血小板释放反应活性物质功能测定,活血化瘀常用药物,丹参 川芎 莪术 银杏叶 延胡索 益母草 红花 桃仁,丹 参,丹 参 Red Sage Root,来源：唇形科植物丹参的干燥根及根茎成分：脂溶性菲醌类（丹参酮I、IIA、IIB、隐丹参酮、二氢丹参酮等）水溶性部位（原儿茶醛、丹参素）功效：祛瘀止痛，活血通经，清心除烦,重点,考察成分:丹参酮体内分布:iv 主要肝脏,心脏较少 ig 肝肺含量较高,脑心次之 排泄:72小时93.3%,(尿21.2%,粪72.1%)大鼠口服48h尿原形药排除0.34%,药 动 学,1.抗心肌缺血 煎剂 注射液 丹参素 丹参酮 用于冠心病,血栓闭塞性脉管炎 改善心肌缺血,与功效相关的药 理 作 用,重点,作用环节,1.扩张冠脉,增加心肌血氧供应2.减慢心率,抑制心肌收缩,扩张外周血管3.抗自由基,抗脂质过氧化,2.抗血栓：,药 理 作 用,改善微循环：使微循环血流加快 血管网开放 解除血细胞聚集现象。,药 理 作 用,抗脑缺血 对缺血后脑组织有保护作用,药 理 作 用,5.促进组织的修复与再生：促进肝、骨、皮肤部位等修复与再生.抗肝损伤(作用显著),抗肝纤维化,药 理 作 用,肝损伤作用机制,提高肝血流量,抗氧化,减少TNF-a合成,提高网状内皮系统吞噬功能,促进肝细胞DNA合成,镇静 镇痛 补心定志、宁心安神 丹参素镇静成分,药 理 作 用,其他药理作用,1.对呼吸系统的影响:保护,解痉作用2.对胃肠道的影响:保护作用3.对肾脏的影响:改善肾功能4.对免疫功能的影响:抑制免疫5.抗菌 抗炎,现代应用：1冠心病：丹参注射液、复方丹参注射液、丹参 酮IIA磺酸钠注射液、复方丹参片等 2慢性肝炎、早期肝硬化 3肺心病 4.脑缺血 其它疾病：缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎、视网膜中央动脉栓塞、硬皮病、神经性耳聋等,疮疖等化脓性感染,不良反应,变态反应性皮疹 皮肤瘙痒 过敏 头痛头晕 心悸 血压下降,
