拉坦前列素滴眼液.docx

拉坦前列素滴眼液【药品名称】通用名称：拉坦前列素滴眼液英文名称：LatanoprostEyeDrops【成份】拉坦前列素。化学名称：(Z)-7-(lR,2R,3R,5S)3,5-二羟基2(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基环戊基-5-庚酸异丙酯。【适应症】适用于患有开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压,以及对其他降眼内压药物不能耐受或者疗效差(多次测量达不到目标眼压降低标准)的患者。【用法用量】滴眼，每日一次，每次一滴，最好于晚间滴于患眼。【不良反应】适利达滴眼液可引起虹膜的棕色色素深入，在虹膜混合色病人尤其明显(如蓝-棕色，灰-棕色，绿-棕色，黄-棕色)，这是由于虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加。依据连续摄影获得的证据,在为期12个月的临床试验中有16%的病人可观看到这T乍用。其中绿-棕和黄-棕混合色病人虹膜发生率最高，约50%。虹膜颜色变化的发生缓慢且可能在数月至数年间不被留意到。在临床试验中，虹膜颜色变化不伴有任何症状或病理转变。停止治疗后虹膜棕色色素不会进一步深入,但已发生的颜色转变可能是永久性的。在为期两年的临床试验中，发觉眼睛纯蓝，灰，绿或棕色虹膜的病人颜色转变罕见(参见留意事项)。约13%的病人眼睛有稍微异物感。长期治疗的病人约10%有轻度结膜充血，约1%有中度结膜充血。眶周水肿有报道。约8%的病人发觉短暂性上皮点状侵蚀，但绝大多数无症状。症状性角膜水肿和侵蚀有报道。适利达可能引起眼睫毛变深，变粗和变长。但眼睑皮肤变深很少报道。适利达治疗消失黄斑水肿仅有很少报道,且主要发生在无晶状体病人和人工晶体伴后房晶体囊袋撕裂或植入前房人工晶体的病人，或者已知有黄斑囊样水肿危急因素的病人（如糖尿病性视网膜病和视网膜静脉闭塞）。适利达与不能解释的黄斑水肿间的相关性不能排解（参见留意事项）。虹膜炎/葡萄膜炎病例罕见报道,且其中大多数病人伴有倾向于发生虹膜炎/葡萄膜炎的因素。哮喘，哮喘加重和呼吸困难罕见报道。哮喘病人使用适利达仅有有限阅历，但在临床讨论中少量的用激素期E激素治疗的中度哮喘病人，未发觉拉坦前列素对肺功能有影响。重度哮喘或脆弱哮喘（brittle）患者使用适利达尚无阅历，所以画得足够阅历以前,这些病人使用适利达应谨慎。适利达治疗期间不明缘由的皮疹罕见报道。【禁忌】对拉坦前列素、苯扎氯胺及制剂处方中其它成分高度敏感者禁用。妊娠期、哺孚麻，严峻哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。【留意事项】适利达可能会增加虹膜棕色色素的数量而渐渐引起眼睛颜色转变。打算治疗前应告知病人眼睛颜色转变的可能性。单侧治疗可导致永久性的眼睛不对称。眼睛颜色转变是由于虹膜基底的黑素细胞中黑色素含量增加，这在虹膜混合颜色的病人尤为明显，即蓝-棕，灰-棕，黄-棕和绿-棕混合色。典型的瞳孔四周棕色色素镇静呈向心性向四周分布，但整个虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。依据连续摄影获得的证据，在为期12个月的长期用药临床讨论中有约16%的病人发生眼睛颜色转变。绿-棕和黄-棕混合色眼病人发生率最高约50%o纯蓝色，灰色，绿色或棕色眼的病人，在为期2年的长期治疗临床讨论中颜色转变罕见。虹膜颜色转变发生缓慢且可能在数月至数年间不被留意到。在临床讨论及至今的临床使用中，这种转变不伴有用可症状或病理转变。停药后虹膜棕色色素不会再进一步深入，但已发生的转变可能是永久性的。治疗不会影响虹膜的痣或斑点。至今尚无适利达治疗2年以上的临床资料。小梁网或前房其它部位色素积聚未在临床讨论中观看到,但在获得进一步的有关虹膜色素镇静的长期用药阅历以前，病人应定期检查，并应依据临床状况，若继发虹膜色素镇静增加可能需停止治疗。适利达在发生虹膜色素镇静以后连续治疗的效果如何尚不清晰。目前尚无适利达用于炎性眼睛,炎症，新生血管，先天性青光眼的阅历，而用于植入人工晶体的开角型青光眼和色素性青光眼仅有有限阅历。适利达对瞳孔无作用或仅有很小作用，但适利达对闭角型青光眼的急性发作无阅历。所以,在获得更多阅历以前，建议适利达用于以上状况时应当心。无晶状体病人，人工晶体后房囊袋撕裂的病人，植入前房人工晶体的病人,或已知有发生黄斑囊样水肿危急因素的病人建议慎用适利达（参见孕妇及哺孚阊妇女用药孕妇本品对人类妊娠平安性的影响尚未建立，但它对妊娠过程可能存在潜在的药理学影响，所以，孕妇不应使用适利达滴眼液。哺乳期：拉坦前列素及其代谢物可能会进入乳汁，故哺乳妇女不应使用适利达，或者停止哺乳。【药物相互作用】与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其它滴眼药,应至少间隔5min滴用。【药理作用】作用机制：拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,为选择性F2a受体感动剂。本品是以异丙酯为存在形式的前体药物。它通过角膜被汲取，在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸，以增加房水的巩膜色素外流达到降低眼压。本品还可使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。致癌、致突变、生存：本品在细菌、小鼠淋巴瘤细胞、微核试验中未见致突变作用。人体淋巴细胞体外试验中见本品具有致染色体畸变现象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d（大约为人用最大剂量的2800倍）2024个月，未见致癌作用。大鼠体内、外讨论表明本品对DNA合成无干扰，动物讨论表明本品对雄、雌动物的存活无任何影响。致畸作用：兔妊娠试验表明，服用本品量高于人体最大用量的80倍时，消失4/16母兔发生死胎，估量兔无胚胎毒性的剂量为人体最大用量的15倍。对妊娠妇女因无合适的对比品未拗匕项讨论。妊娠期妇女使用本品应权衡利弊。【贮藏】开封前2-8°C冷藏，避光保存。开封后可在低于25°C室温下保存，务必在4周内用完。【批准文号】H20060336【生产企业】企业名称:PfizerManufacturingBelgiumNV生产½:Rijksweg12,2870Puurs,Belgium