药理学抗癫痫惊厥药.ppt
2002.11,HONG YING-BUCM,抗癫痫药和抗惊厥药,2002.11,HONG YING-BUCM,癫痫发作类型:大发作(全身性强直阵挛性发作)癫痫持续状态小发作(失神发作)肌肉阵挛发作精神运动性发作,2002.11,HONG YING-BUCM,抗癫痫药物癫痫的类型是选择药物的依据。经过合理的药物治疗后,约有75%-80%的患者的癫痫发作可得到完全控制;但仍有10%的患者疗效不佳。,2002.11,HONG YING-BUCM,【药物的作用】,作用于病灶神经原,直接抑制其过度放电;作用于病灶周围正常脑组织,抑制异常放电的扩散,2002.11,HONG YING-BUCM,苯妥英钠(phenytoin sodium,大仑丁),【作用与应用】抗癫痫作用对于大发作以及各种局限性发作效果最好,对于小发作和肌阵挛发作无效。注射给药时用于治疗癫痫持续状态。机理:阻止癫痫病灶的放电向周围扩散而发挥其抗癫痫作用的,对于病灶本身的放电并无影响。(1)具有膜稳定作用,降低细胞膜对Na+的通透性,细胞膜兴奋性降低。(2)增加脑内GABA含量。,2002.11,HONG YING-BUCM,2.治疗外周神经痛有稳定神经元膜的作用。临床上试用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等。3.抗心律失常,2002.11,HONG YING-BUCM,【不良反应】与给药剂量大小,给药时间长短,给药途径有关,也与患者的特异性体质有关。局部刺激:口服引起恶心、呕吐等。齿龈增生口服过量影响小脑和前庭功能:引起眼球震颤,共济失调,眩晕,复视等。血液系统:长期用药导致叶酸缺乏症,巨幼红细胞贫血,血小板减少症,再生障碍性贫血等。过敏反应:皮肤瘙痒,皮疹等。其它反应:(1)妊娠期服用偶致畸胎。(2)加速维生素D的代谢,出现低钙血症,软骨病和佝偻病等。(3)久用骤停可使癫痫症状加重,甚至诱发癫痫持续状态。,2002.11,HONG YING-BUCM,【药物相互作用】苯妥英钠的血浆蛋白结合率为90%,与保泰松、水杨酸类等血浆蛋白结合率高的药物合用时,因竞争性结合,使苯妥英钠的血浆游离药物浓度升高。本身被肝药酶代谢,药酶抑制剂(如氯霉素、异烟肼)可提高其血药浓度;药酶诱导剂(如苯巴比妥)可减低其血药浓度。,2002.11,HONG YING-BUCM,其他抗癫痫药,酰胺咪嗪(卡马西平 carbamazepine)作用特点与应用(1)精神运动性发作的首选药,对局限性发作和癫痫大发作也有效。(2)治疗神经痛效果优于苯妥英(3)还可用于尿崩症。苯巴比妥(phenobarbital)癫痫大发作、癫痫持续状态的首选药物之一。乙琥胺(ethosuximide)为癫痫小发作的首选药。对混合型发作常合用苯巴比妥、苯妥英钠。安定为癫痫持续状态的首选药。,2002.11,HONG YING-BUCM,丙戊酸钠(sodium vaplroate)对各种类型癫痫均有疗效 对大发作不如苯妥英钠、苯巴比妥,但苯妥英钠、苯巴比妥无效者,仍有效。对小发作优于乙琥胺,常见不良反应:恶心、呕吐、食欲减退,肝损伤等,2002.11,HONG YING-BUCM,抗惊厥药,硫酸镁(magnesiun sulfate)口服给药:作用:泻下、利胆用途:导泻注射给药:作用:中枢抑制、骨骼肌松弛用途:子痫、破伤风惊厥,