药化练习题含答案.ppt
药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACD,A.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作用,下列哪一项不属于药物的功能 D,A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛 D.去除脸上皱纹E.碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。,当药物与其生物靶点发生下列哪项相互作用时，会造成较强的毒副作用A,A.共价键 B.氢键C.静电键 D.范德华引力E.疏水性相互作用,下面不是药物在体内的作用靶点有：E,A.受体 B.离子通道 C.酶 D.核酸 E.微生物,药物在体内最终能发挥药效须有：C,A.较大的离解度 B.较小的离解度 C.适中的离解度 D.较大的脂水分配系数 E.较小的脂水分配系数,A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性,药物的解离度与生物活性有什么样的关系E,下列叙述中不正确的是 E A.卤素的引入多增大脂溶性 B.引入羟基可增强与受体的结合力 C.硫醚易被氧化成亚砜和砜 D.引入烃基可改变溶解度 E.药物中常见胺基，是因为胺基的碱性教强。,药物代谢的相反应能，A,增加药物与内源性物结合的官能团 增加药物的毒副作用 增加药物的极性 改变药物的作用机制 延长药物的作用时间,下列哪一项不是药物化学的任务 C A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B.研究药物的理化性质。C.确定药物的剂量和使用方法。D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E.探索新药的途径和方法。,下面药物最易羟基化的位置正确的是 B,.,A.,.,.,.,异戊巴比妥不具有下列哪些性质CA.弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性 D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀,盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA.N-氧化 B.硫原子氧化 C.苯环羟基化 D.脱氯原子 E.侧链去n-甲基,盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂 AA.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮,下列与ephedrine不符的叙述是 CA.可激动a和b受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以R构型为活性体E.可被单胺氧化酶代谢但儿茶酚氧位甲基转移酶不能代谢,非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是CA.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体,下列药物的水溶液为酸性的是C,A.B.C.,D.E.,下列哪些药物不具有抗心律失常作用 D,a维拉帕米 b盐酸胺碘酮 c盐酸普萘洛尔 d硝酸异山梨酯 e盐酸普罗帕酮,卡托普利不具有的性质是AD,a具有酸碱两性 b水溶液不稳定，易氧化 c水溶液可使碘试液褪色 d具有旋光性，药用s构型左旋体e血管紧张素转化酶抑制剂,硝苯地平不具有的性质是 B,a可减少细胞内钙离子的浓度 b具有旋光性c对光不稳定，易发生岐化反应 d药效构象为船式e极易溶于丙酮，几乎不溶于水,抗高血压药的靶点不包括 B,a钙通道阻滞剂 b钾通道阻滞剂 c受体阻滞剂 dACE酶抑制剂 eAng受体拮抗剂,降血脂药物的作用类型没有 D A.苯氧乙酸类 B.烟酸类 C.甲状腺素类 D.双香豆素类 E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,强心药物的类型没有 D A.儿茶酚胺类 B.磷酸二酯酶抑制剂 C.强心甙类 D.钙拮抗剂 E.钙敏化剂,西咪替丁 A a对热不稳定 b在过量的酸中比较稳定 c口服吸收不好，只能注射给药 d极性小，脂溶性较大 e与雌激素受体有亲和作用而产副反应,不属于抗组胺类的药物有 D a苯海拉明 b赛庚啶 c法莫替丁 d奥美拉唑 e氯雷他定,-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 EA.增加胰岛素分泌 B.减少胰岛素清除 C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度,对炔诺酮的叙述，不正确的CA临床应用的口服有效的避孕药B可用于治疗功能性子宫出血C.其维持妊娠作用强，因而用于维持妊娠（保胎）D.口服生物利用度好 E.吸收体内后3位羰基被还原为羟基,按化学结构分类，合成镇痛药的主要结构中没有 CA.苯吗喃类 B.吗啡烃类 C.四氢吡啶类D.苯基哌啶类 E.开链氨基酮类,甾体的基本骨架为 D A.环已烷并菲 B.环戊烷并菲 C.环已烷并多氢菲 D.环戊烷并多氢菲 E.苯并蒽,下列药物既能溶于碱性溶液又能溶于酸性溶液的是 C,A.B.C.,D.E.,可以口服的雌激素类药物是 BA.雌三醇B.炔雌醇 C.雌酚酮D.雌二醇 E.炔诺酮,胰岛素主要用于治疗 CA.高血钙症 B.骨质疏松症C.糖尿病 D.高血压 E.不孕症,对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的 AA.羟基取代能增强与受体的亲和力B.氨基醚侧链会降低与受体的亲和力 C.对光稳定D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E.常用做口服避孕药的成分,苯二氮卓类药物在消化道会发生水解开环反应，但实际口服使用时生物利用度并不低，为什么？,答：苯二氮卓类药物在胃中酸性环境中主要发生4,5-水解开环，开环产物极性增加，溶解性较原药增大。当开环产物进入小肠系统后环境变为弱碱性，开环产物又会关环成为原药被吸收体内。所以苯二氮卓类药物口服口服使用时生物利用度并不低。,雌激素活性结构要求什么基团?答：经研究发现雌和受体的结合,需要诱导物分子C3和C17两端均有-OH基。当分子中可以形成氢键的基团如酮、酚羟基及醇羟基等，氢键的基团之间距离为8.55A时,具有最适宜的雌激素活性结构要求。,奥美拉唑H+/K+-ATP酶抑制剂作用机制有什么特点？,属于不可逆抑制剂。该药进入胃壁细胞后，转化为活性代谢产物次磺酰胺，后与H/K-ATP酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，使H/K-ATP 酶失活，产生抑制作用。,简述离解度对药效的影响。,答：药物以分子型通过生物膜，在膜内水介质中离解成离子型起作用，因此要有适宜的离解度。药物在体内的离解度取决于药物本身的pKa和体液介质的pH。当介质pH较小时弱酸性药物的离子型浓度减小，分子型浓度增大，而弱碱性药物则离子型浓度增大，分子型浓度减小。胃肠道各部分pH不同，因此不同pKa的药物在胃肠道各部分吸收有差异。药物化学结构的部分改变，有时会对弱酸或弱碱性药物的离解常数产生较大的影响，从而影响药效。,
