容药物第七章维A酸类.ppt

维A酸类,清脂祛痘，美肤无痕,学习目标,1.掌握维A酸类药物在治疗皮肤科疾病及皮肤保健方面的应用；2.熟悉维A酸类药物的基本作用、作用机制、不良反应及防治；3.了解维A酸类药物的来源及分类。,维A酸分为三代第一代：1.全反式维甲酸 2.13-顺维甲酸 3.维胺酯第二代:1.阿维A（依曲替酸）2.阿维A酯（依曲替酯）第三代：1.芳香维A酸乙酯 2.阿达帕林 3.他扎罗汀（乙炔维A酸乙酯）,维A酸类药物的生物效应,调控表皮细胞增殖、分化 影响增殖，终未分化、凋亡免疫调节 辅助抗体产生，抑制淋巴细胞增殖抑制皮脂腺分泌 延长细胞成熟过程抗炎作用 抑制花生四烯酸及其代谢物产生抗肿瘤作用 抑制鸟氨酸脱羧酶活性抗黑素作用 抑制酪氨酸酶活性抗衰老 抑制胶原纤维酶活性,维甲酸类药物在皮肤科的适应症,第一代 痤疮、银屑病、鱼鳞病第二代 银屑病、Darrier病、毛发红糠疹 脓胞型银屑病、红皮病型鱼鳞病等 第三代 银屑病、鱼鳞病、Darrier病 角化棘皮瘤、皮肤鳞癌、T淋巴淋巴瘤、扁平苔藓,维A酸的不良反应,皮肤粘膜干燥，头痛、流泪、夜视差，恶心、腹痛、消化不良，发热、无力（一般可耐受，停药后可消失，不与维生素A合用）血脂的影响：主要引起甘油三酯升高，也可有胆固醇及低密度脂蛋白升高，（服用降酯药，应低脂饮食）肝功能轻中度异常（忌酒，低脂饮食，必要时服保肝药或停药，不与MTX合用）肌肉骨骼影响：长期用药可引起骨肥大，骨膜、韧带及肌腱钙化，儿童会出现骨骺提前闭锁，骨生长延迟，骨质疏松等，出现关节痛、肌痛、关节炎及肌张力增高等（7岁以下儿童尽量避免使用，长期用药应每612月定期进行X线检查）,维A酸的不良反应,致畸性：表现为脊椎、中枢神经系统及内脏畸形（异维A酸，则应在妊娠前4周及停药3 月之内避孕，如用阿维A，则应在治疗前4周，治疗期间及停药2年内，严格避孕）中枢神经系统：可引起头痛、头昏、抑郁症，出现强直，步态不稳及假脑瘤反应。（不与四环素及皮质类固醇合用）,维A酸是维生素A在体内代谢的中间产物，是一组与维生素A在结构上类似的化合物。为类白色至微黄色的乳膏。,通过调节表皮细胞的增生与分化，促进正常角化，使角化过敏和角化不全恢复正常,1,2,3,4,减少皮脂分泌,促进淋巴细胞和单核细胞分化，激活巨噬细胞和表皮朗格汉斯细胞，增强机体免疫功能,可抑制致癌剂对角化上皮组织的早期损伤和突变，可预防和治疗肿瘤,促进务管增生，刺激表皮的更新，抑制成纤维细胞，因此能促进伤口愈合使疤痕体积缩小,通过对厌氧环境的破坏，影响厌氧性痤疮丙酸杆菌生存条件，达到杀菌，源头遏制痤疮的目的,5,6,美国皮肤病学会痤疮治疗准则（2007）指出：外用维A酸可作为所有痤疮的第一线疗法,中国痤疮治疗指南（2008版）：局部外用药品治疗时首选维A酸乳膏,治疗痤疮效果对比,中国银屑病治疗指南（2008版）：推荐银屑病外用药物 治疗时使用维A酸乳膏。,治疗银屑病效果对比,使 用 注 意,本品只可晚间使用,不良反应:1、内服出现头痛、头晕、口干、唇炎、皮肤脱屑等不良反应。2、还可引起肝损害，肝、肾功能不良者慎用。3、外用可引起局部红斑、脱皮、灼痛等刺激症状，与剂量有关。4、有致畸胎作用，禁用于孕妇。,晚间清洁肌肤后使用。本品不能与化妆品混用。涂抹后要避光，尽量不要再使用电脑或看电视不去角质或用热水洗脸。大约4周后可能会出现恶化(痘痘爆发或炎症性充血)。,使 用 注 意,异维A酸：临床应用：是治疗痤疮的首选药物。对毛发红糠疹、红斑狼疮、硬皮病、多发性脂囊瘤、酒渣鼻、革兰阴性菌毛囊炎、扁平苔癣等也有一定的治疗作用。但对银屑病效果差。不良反应：1.皮肤粘膜改变 2.肝损害 3.长期应用可引起骨质疏松，骨髓闭锁，骨生成迟缓等 其他不良反应：如致畸。,依曲替酯临床应用：主要用于治疗严重银屑病（牛皮癣），但不能根治，停药后常有复发。也可用于无菌脓疱性、角化性皮肤病。,不良反应：不良反应较轻，部分病例可出现肝功能异常、血脂升高，停药后均可恢复。有致畸作用。,阿达帕林临床应用：轻、中度粉刺性痤疮和炎症性痤疮的首选治疗药物(溶解粉刺+抑制皮脂腺分泌+抑菌+抗炎)不良反应：不良反应少，少数患者有轻微皮肤刺激症状。,乙炔维A酸乙酯(他扎罗汀)临床应用：主要用于治疗轻、中度斑块状银屑病，对痤疮、脂溢性角化病、鱼鳞病、盘状红斑狼疮等亦有一定疗效。不良反应：不良反应少而轻微，主要有局部刺激症状。注意事项：开放性伤口不宜用此药，生殖器和皱褶部位慎用。,