《灯盏花素注射液》PPT课件.ppt

灯盏花素注射液,全面保护心、脑,灯盏花素注射液,大 纲研 发 历 程药 理 作 用临 床 应 用产 品 概 况总 结,灯盏花素注射液,始载于滇南本草，又名灯盏细辛花似灯盏，根似细辛而得名菊科飞蓬属短葶飞蓬的全草多年生草本植物分布在云南、湖南、广东、广西、贵州和四川在海拔12003500米的中山和亚高山开阔山坡草地生长 光照充足、气温不高、空气湿度大，是灯盏花最适宜的生长环境 能入药的灯盏花资源占全国资源总量的95以上,云 南,灯盏花素注射液,性味甘、温，具有散寒解表、祛风除湿、活络止痛的作用。古代先民用于治疗半身不遂、口眼歪斜、跌打损伤、风湿疼痛、牙痛、胃痛、感冒等 70年代开始系统开发灯盏花资源，生产药品。对闭塞性脑血栓引起的瘫痪、冠心病、心绞痛及风湿性疾病有非常明显的疗效 1995年灯盏花注射液被国家中医药管理局定为全国中医院急诊科（室）必备中成药。灯盏花药品系列包括：灯盏花素片、灯盏细辛注射液、灯盏花素注射液、灯盏花口服液、注射用灯盏花素、灯盏花素滴丸等,灯盏花素注射液,灯盏花中提取的黄酮类有效成分，主成分为灯盏乙素（4-羟基黄芩素-7-o-葡萄糖醛酸苷醛酸苷）；灯盏甲素（芹菜素-7-o-葡萄糖醛酸苷）灯盏乙素 又名野黄芩苷，主要的有效成分，研究重点,灯盏花素,灯盏花素注射液,药 理 作 用(一),抗血小板聚集 抑制二磷酸腺苷（ADP）、花生四烯酸和强抑制剂凝血酶及钙离子载体A23187等多种诱导剂引起的血小板聚集 王兆钺、方尔笠、阮长耿.新灯盏花素对血小板活化反应的抑制作用.中草药，1989；20：7173.抗血栓形成 建立家兔主动脉血栓模型,静脉注射灯盏花素注射液,与空白组比较,血栓的重量明显减轻,呈剂量依赖 王兆钺、陈德春、何杨，等.新灯盏花素体内抗血栓形成的作用.中西医结合杂志，1989；9:2628.促进纤溶活性，抑制内凝血系统 家兔静脉注射灯盏花注射液 后1h，血浆纤维蛋白原减少，优球蛋白溶解时间缩短，血浆纤维蛋白（原）降解产物增加，提示灯盏花素有促进纤溶活性的作用 李承珠、赵凤娣、杨诗春，等.中药灯盏花对家兔血凝的影响.中草药，1980:11：465467.,灯盏花素注射液,药 理 作 用(二),舒张脑血管，降低脑血管阻力，增加脑血流量 犬的离体脑血管实验中，0.5mgml-1灯盏花黄酮能明显降低大脑中动脉的张力，对抗5-羟色胺（5-HT）和15甲基前列腺素F2a（15-MPGF2a）收缩大脑中动脉的作用，从而改善脑血流胡国钧、张云扬、王宏，等.灯盏花黄酮对狗离体脑血管张力和椎动脉流量的影响.中成药研究，1985；2425.抑制脂质过氧化反应，减轻自由基对脑组织损害减轻缺血性脑水肿 灯盏花素能降低脑组织含水量，抑制Na+，K+-ATPase和Ca2+-ATPase活性的降低，降低MDA的含量，提高SOD、CAT和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，其作用强度与剂量呈正相关性.陈小夏、何冰.灯盏花素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用.广东药学院学报，1997；3：9093.抑制蛋白激酶C，降低缺血后脑组织钙含量增加脑血流量灯盏花素通过抑PKC，从而抑制PKC激活所致的脑血管痉挛收缩，增加缺血局部脑血流量,改善脑的微循环，减轻脑组织损伤。陈康宁、董为伟.灯盏花注射液对脑缺血损伤的防治作用.中国中西医结合杂志，1998；18：684686.,灯盏花素注射液,药 理 作 用(三),防止脑缺血神经元凋亡 大鼠全脑缺血再灌注模型，缺血前15min及缺血后20min，腹腔注射灯盏花素能减少神经元凋亡小体的数目，对脑缺血再灌注致神经元凋亡有防治作用陈康宁、董为伟.灯盏花对脑缺血神经元凋亡的防治作用.中国临床神经科学，2000；8：57.急性心肌缺血的保护作用 微量异丙肾上腺素（ISO）恒速静注造成沙土鼠急性心肌缺血模型，腹腔注射灯盏花.结果表明灯盏花素对ISO诱导沙土鼠急性心肌缺血具有保护作用雷秀玲等，灯盏花素对异丙肾上腺素诱导沙土鼠急性心肌缺血的作用，昆明医学院学报，2002；（2）：2123.对心脏的保护作用 灯盏花素显著逆转自发性高血压大鼠（SHR）心肌细胞凋亡和心室重塑,具有心脏保护作用 灯盏花素对自发性高血压大鼠心肌细胞凋亡和心室重塑的影响，重庆医科大学学报，2002；27（4）：400402.,脑组织缺血瀑布示意图,降低动脉血管张力,改善脑供血,抑制脂质过氧化,降低自由基的损害,抑制PKC,舒张血管,改善血供,抑制na-k-ATP,ca-ATP活性降低,阻止na,ca及水的内流,灯盏花素注射液,临 床 应 用 短暂性出血（TIA）椎-基底动脉缺血性眩晕 脑梗死（中风）血管性痴呆 中风后偏瘫 冠心病 心绞痛 防治急性心肌梗死再灌注损伤,灯盏花素注射液,脑 梗 塞,中国临床药学杂志，2000,9:37137.,治疗组83例，对照组84例灯盏花素注射液30ml加入生理盐水500ml ivgtt，qd低分子右旋糖酐500ml+20ml复方丹参注射液，ivgtt，qd治疗2周治疗后全血高切黏度、低切黏度、血浆黏度和血浆纤维浓度皆下降。（P0.01）,灯盏花素注射液对急性脑梗塞疗效确切，总有效率优于复方丹参注射液,灯盏花素注射液,脑 梗 塞,分 组治疗组:灯盏花素 对照组:胞二磷胆碱 疗效判定标准:基本痊愈：可恢复工作或操持家务；显效：神经功能缺损评分减少8O，部分生活自理；有效：神经功能缺损评分减少5O或5分以下无效：神经功能缺损评分减少或增加不足5分恶化：神经功能缺损评分增加5分以上,总有效率治疗组86.4%对照组67.1%差异性显著,现代中医药 2008年9月第28卷第5期,灯盏花素注射液,椎-基底动脉缺血性眩晕,中国中医急症，2002；11:9899.,治疗组50例，灯盏花素20ml,ivgtt，qd对照组30例用维脑路通ivgtt，qd10d后判定疗效 结果显示，治疗组总有效率94.0%，对照组为73.33%（P0.05）,灯盏花素具有扩张脑血管作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量、改善脑的微循环，治疗脑动脉缺血性眩晕和椎-基底动脉缺血性眩晕疗效显著,灯盏花素注射液,短暂性出血（TIA）,中华综合医学杂志，2001，2(8):738739,治疗组37例:灯盏花20ml,ivgtt qd对照组35例:阿司匹林、尼莫地平、低分子右旋糖酐、丹参 指标:血浆纤维蛋白原、红细胞压积、全血黏度和血浆浓度（P0.05）,灯盏花素治疗青年人TIA发作疗效显著，疗程短，无不良反应，是治疗TIA发作的一种良好方法。,灯盏花素注射液,偏 头 疼资料与方法:偏头痛患者81例诊断标准:国际头痛协会1998年拟定的标准分级:0度：无头痛；I度：轻微头痛，不影响日常生活；度：中度头痛，影响日常生活；度：严重头痛，需卧床休息方法:治疗组:灯盏花素注射液50mg/日静滴;对照组:盐酸氟桂利嗪胶囊10mg，每晚1次口服 14 d为1个疗程，每疗程后休息15 d继续治疗，共2个疗程，连续观察6个月以上疗效判断标准:治愈：疼痛及伴随症状消失，6个月以上未复发 显效：疼痛及伴随症状明显减轻，随访6个月偶有复发 有效：疼痛及伴随症状减轻，随访6个月发作频率及持续时间明显减少 无效：疼痛及伴随症状无好转，发作频率及持续时间无明显改善。,灯盏花素注射液,表1 两组临床疗效及控制复发率比较,表2 两组治疗前后血液流变学变化,治疗组总有效率为92.9%,控制复发率为35.9%对照组分别为74.4%和13.8%.两者存在显著性差异,治疗组比对照组治疗后各项指标改善更显著(P001或P005),中国药房 2008年第19卷第24期,灯盏花素注射液,血 管 性 痴 呆入选标准:符合美国精神病学会DSA-IV-R痴呆诊断标准 排除AD 颅脑CT或MRI检查示明确的与痴呆有关的征象 智能障碍病程超过6个月的轻中型病人治疗方法:治疗组应用灯盏花素100mg每日1次，静脉滴注对照组用胞二磷胆碱0.75g 每日1次,静脉滴注疗程:均为20d观察指标及疗效评定标准:治疗前后评价2组患者的MMSE,ADL,WMS评分,比较2组患者的疗效,灯盏花素注射液,血 管 性 痴 呆,ADL(日常生活能力量表),WMS(韦氏记忆量表),灯盏花注射液具有明显改善VD患者认知、记忆、生活能力的疗效，优于胞二磷胆碱,潍坊医学院学报2007年第29卷第5期,灯盏花素注射液,稳定型心绞痛,治疗组：灯盏花素注射液对照组：复方丹参注射液治疗周期：2周疗效判定：显效：心绞痛发作次数和持续时间减少8O%以上，心电图恢复正常或大致正常。有效：心绞痛发作次数和持续时间减少5O%以上，ST段上移5O 或T波转为直立。无效：心绞痛发作次数和持续时间减少低于5O%,灯盏花素可以减少老年人稳定型心绞痛症状，减少心绞痛发作持续时间，疗效优于复丹，是治疗老年人稳定型心绞痛的比较理想药物,中国误诊学杂志2008年8月第8卷第22期,灯盏花素注射液,冠心病不稳定型心绞痛(添加试验)治疗组:灯盏花组-常规治疗基础上加用 50mg/日 静滴对照组:常规治疗 阿司匹林、低分子肝素钠、硝酸甘油、他汀类药物等（视具体情况）疗程：2周一疗程，一疗程后判断疗效疗效判断：（1）心绞痛显效：治疗后心绞痛症状分级降低2级，原为轻、中、重者，心绞痛基本消失(即在较重的超过日常活动的体力活动时也基本不出现心绞痛)，不用硝酸甘油；有效：治疗后心绞痛症状分级降低1级，硝酸甘油减用一半，原为1级者，心绞痛基本消失无效：症状及硝酸甘油用量无改变，或虽有所减少但未达到改善程度者（2）心电图显效：心电图恢复至“大致正常”(即“正常范围”)或达到“正常心电图”；有效：sT段降低，治疗后回升0.05 mV 以上，但未达正常水平，在主要导联倒置T波改变 变浅(达25 以上者)或T波由平坦变为直立，房室或室内传导阻滞改善者无效:心电图基本与治疗前相同（3）证候疗效标准显效：临床症状、体征明显改善，证候积分减少7O 有效：临床症状、体征均有好转，证候积分减少30，且7O 无效：临床症状、体征无明显改善，甚或加重，证候积分减少3O,灯盏花素注射液,冠心病不稳定型心绞痛结果：,两组治疗前后，心绞痛、中医症候、心电图变化区别明显，有统计学差异(P0.05)。,讨论:灯盏花素注射液可显著延长PT和APTT，降低FG和hsCRP水平，且作用显著优于对照组。同时具有明显的抗炎和改善脂质代谢作用。提示灯盏花素注射液可能通过抗凝、抗炎、调脂等作用以稳定动脉粥样斑块，防止血栓形成，从而对不稳定型心绞痛发挥重要的治疗作用。,安徽中医学院学报第29卷第2期2010年4月JOURNALOF ANHUI TCM COLLEGE Vo129 No2 Apr2010,灯盏花素注射液,其它临床用途肝纤维化的保护河南大学学报(医学版)，2009年，第28卷第3期 肝纤维化是发展到肝硬化的必经阶段，TGF-B1是已知最为关键的致纤维化细胞因子，也是目前干预肝纤维化的主要靶点之一灯盏花素能降低肝脏TGF-B1 含量，同时表现出降低肝脏羟哺氨酸、胶原、MDA，有较好的抗肝纤维化作用肾病综合征中国实用医药2007 年12 月第2 卷第36 期china prac Med.De。20 7，vol.2，No.36 灯盏花素能够增加肾前列腺素E 的水平，对抗肾素一血管紧张素一醛固酮系统，扩张肾小动脉，降低血管阻力，增加肾髓质血流量，增加肾小球滤过率，使尿量增加,采用雷公藤多甙、灯盏花素与糖皮质激素联合治疗原发性肾病综合征疗效显著，未见不良反应糖尿病并发症中国民康医学2009年2月第2l卷下半月第4期 灯盏花素有降低血中纤维蛋白原、降低血液黏稠度、抑制血小板聚集和溶栓作用，使血管扩张、血流畅通，加快微血管血流速度，降低血黏度，溶解已形成的微血栓，改善微循环，是糖尿病并发症临床治疗作用的主要机制。（糖尿病肾病、糖尿病缺血性心脏病、糖尿病性脑梗死、糖尿病足、糖尿病周围神经病变等）慢性乙型黄疸型肝炎现代中西医结合杂志 2010 Apr，19(11)灯盏花素有明显的改善微循环、增加肝脏血流量、促进肝细胞再生，清除氧自由基，防止组织再灌注损伤、增加肝血流、抗肝纤维化、清除有害物质等作用，改善慢性乙型肝炎临床症状、黄疸消退的疗效明显,灯盏花素注射液,其它临床用途视网膜缺血再灌注损伤眼科新进展 2008年6月 第28卷 第6期 灯盏花素对RIRI起作用，呈明显的量效关系，灯盏花素在RIRI中通过抗氧自由基及抑制细胞Ca内流而发挥作用，更多的作用机制有待进一步研究。高黏血症中医中药2006 年7 月第3 卷第21 期 临床观察结果表明:静滴灯盏花素注射液后，能使全血黏度、血浆黏度，纤维蛋白原明显减低，血流变学多项指标均获改善，有效地防止和阻断了高黏血症诱发的一系列病理生理变化，对于血栓性疾病的预防和治疗有着重要的临床意义抗凝血中药材第26卷第9期2O03年9月 灯盏花素既能影响内源性凝血途径，又能作用于外源性凝血途径，进一步研究表明其对PF3有较强的抑制作用，能减少凝血酶原转化为凝血酶，并能显著增加纤维蛋白的纤溶活性,灯盏花素注射液,灯盏花素注射液,灯盏花素注射液,灯盏花素注射液,灯盏花素注射液,灯盏花素注射液,灯盏花素注射液,