《药剂学曾》PPT课件.ppt
第七章 药剂学曾爱华药科学院药学综合教研室,2,第一节 绪论,一、药剂学的概念,二、药物剂型的重要性与分类,三、辅料在药物制剂中的地位和作用,3,药剂学(pharmaceuticals):是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。,一、药剂学的概念,4,1、药剂学研究对象 药物制剂,2、药剂学研究内容,药物,剂型,加工,基本理论,处方设计,制备工艺,质量控制,合理用药,5,安全、有效、稳定、使用方便,药剂学宗旨(四要素),药剂学是一门综合性技术学科,6,1、剂型 30余种,各种剂型中药物的具体品种,2、制剂,0.1g维生素C片、皮炎平软膏剂10葡萄糖输液5葡萄糖输液,片剂、注射剂、软膏剂等,不同药物制成同一剂型(VitC片、阿司匹林片、阿莫西林片),同一药物也可制成不同剂型(VitC片、VitC 注射剂)。,(一)剂型与制剂的概念,药物应用的给药形式。,7,(一)药物剂型的重要性,药物剂型往往根据给药途径的生理特点而定如固体剂型、液体剂型均可口服给药而注射给药必须以液体剂型才能实现有些剂型可多种途径给药。,8,药物剂型决定或影响药物的有效性、安全性和稳定性,如胰岛素、硝酸甘油制成注射剂、舌下片应用;青霉素、辅酶A等药物需制成注射用无菌粉末应用。,胰岛素口服被酶破环,吞服经过肝脏首过作用,药效降低。含化的药物经舌下静脉丛吸收,可以直接入血,起效快,药效不减。,9,1、给药途径与药物剂型,药物剂型须与给药途径相适应,根据这些给药途径的特点来制备,眼结膜给药选液体、半固体剂型直肠给药栓剂、片剂皮肤给药软膏剂、贴剂、硬膏剂、液体注射给药液体剂型 口服给药各种液体、固体剂型,10,1、剂型可改变药物作用的性质;2、剂型能调节药物作用速度;3、剂型可降低或消除药物毒副反应 4、某些剂型可产生靶向作用 5、剂型可直接影响疗效,药物剂型的重要性(目的),硫酸镁片剂和5注射剂,速效剂型:注射剂、舌下含片、吸入气雾剂,长效制剂:植入剂、缓控释制剂,用 氨茶碱栓剂可消除片剂引起心跳加快副作用,脂质体、微球注射剂发挥肝、脾靶向,治疗糖尿病的胰岛素注射给药效果好,口服给药几乎无效,11,1)液体剂型2)固体剂型3)半固体剂型:4)气体剂型:,(二)药物剂型的分类,制法溶解、分散粉碎、过筛、混合、成型溶化、研合溶解或分散于抛射剂中压入耐压容器,1、按物质形态分类,剂型的形态不同,药物作用速度也不同,如液体剂型口服给药作用快,而固体剂型口服给药作用较慢。,12,2、按分散系统分类,溶液剂、胶体溶液、乳剂、混悬剂、气体分散型固体分散型(固体药物以聚集体状态存在于固体介质中)微粒分散型(药物以不同大小的微粒以液体或固体状态分散),13,(1)固体分散型:固体药物呈聚集体状态分散在固体介质中。如散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂等,(2)微粒分散型:药物以液滴和固体呈微粒分散。如微囊、微球剂、纳米囊,14,(3)气体分散型:液体或固体药物以微粒和液滴分散在气体分散介质中。如气雾剂、吸入剂。,(4)液体分散型:药物以不同的分散状态和分散程度分散液体分散介质中。如真溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混悬液型四类,统称为液体药剂。,3、按给药途径分类,(1)经胃肠道给药剂型:,经胃肠道给药剂型(口服剂型)药物制剂经口服后经胃肠道吸收发挥作用。,17,口服剂型:如溶液剂、散剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、片剂等。口服给药剂型的种类和数量占各种剂型的首位,注:口腔贴剂、口含片、口腔黏膜吸收剂型不属于这一类剂型。,(4)粘膜给药,(1)注射给药,(2)呼吸道给药,(3)皮肤给药,(5)腔道给药,(2)非胃肠道给药剂型,19,(1)注射给药:绝对无菌,非胃肠道给药剂型:,注射剂、输液(静脉注射、肌注、皮下注射等),20,(2)呼吸道给药:鼻、口腔吸入,如气雾剂、喷雾剂和粉雾剂等,非胃肠道给药剂型:,21,(3)皮肤给药:外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂、硬膏剂和贴片等。皮肤给药产生局部治疗和全身治疗作用,2、非胃肠道给药剂型:,用药部位起作用,经皮肤吸收入血发挥全身作用,22,(4)粘膜给药:五官科用药、阴道、肛门等腔道给药,起局部治疗或经粘膜吸收产生全身治疗作用滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、含漱剂、舌下片剂和口腔膜剂等。,23,(5)腔道给药:直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道,很多是通过腔道粘膜发挥作用。栓剂、滴鼻剂等。,24,课堂讨论,在深夜家里幼儿高烧到40多度且抽搐时,应如何快速降温退烧?,25,药物,制剂,制剂技术加工,辅料,三 辅料在药物制剂中的地位和作用,药物制剂由药物原料和辅料二部分组成,26,辅料(excipients or adjuvants):制剂中除主药外加入的一切物料的总称。药用辅料:它赋予药物剂型必要的物理、化学、药效和生物学性质。充分发挥药效,降低毒副作用。,27,三 辅料在药物制剂中作用,1、有利于制剂的成型(如片剂赋形剂)2、增强主药的稳定性,延长制剂的有效期(注射剂抗氧剂、金属螯合剂)3、改变主药的理化性质(溶液剂增溶剂、润滑剂),28,4、可调控主药的释放速度(利用水溶性的辅料将药物制成固体分散体,使药物产生速效作用;也可用高分子辅料制备缓、控释制剂,延缓制剂中药物的释放,产生长效作用)5、利用增强主药疗效,降低毒副作用(利用辅料将药物制成靶向制剂,如抗癌药物丝裂霉素C,用乙基纤维素等制成磁性微球,药物集中在病灶部位,局部浓度高,减少了药物用量,降低了全身性的毒副作用。),29,6、利用辅料提高药物制剂的质量(如片剂的制备采用性质优良的崩解剂羧甲基淀粉钠、交联聚维酮等,加速片剂的崩解,同时有利于制剂中药物的溶出,提高药物制剂的质量 表面活性剂、滴眼剂中的抑菌剂),