药理学课件9. 肾上腺素受体阻断药.ppt

第九章 肾上腺素受体阻断药,掌握受体阻断药共同的作用机制、药理 作用、临床应用、不良反应及注意事项。熟悉酚妥拉明的作用机制、药理作用、临床 应用及不良反应。了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点。,分 类,受体阻断药：酚妥拉明 受体阻断药：普萘洛尔,第一节 受体阻断药,单独使用：与肾上腺素受体激动药合用：1.肾上腺素 2.去甲肾上腺素 3.异丙肾上腺素,阻断受体,血管扩张,肾上腺素作用的翻转,分 类,1、2受体阻断药：短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明 1受体阻断药：哌唑嗪 2受体阻断药：育亨宾,酚妥拉明(phentolamine，利其丁),药理作用：阻断受体和直接扩血管作用1.舒张血管，降低血压2.兴奋心脏3.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋 腺体分泌增加4.组胺样作用：胃酸分泌增加、皮肤潮红,临床应用,1.外周血管痉挛性疾病2.NA外漏处理3.抗休克：用药前必需补足血容量 常与NA合用4.充血性心力衰竭5.嗜铬细胞瘤：鉴别诊断、高血压危象、术前准备,不良反应：体位性低血压：动脉硬化患者慎用 胃肠道症状：恶心、呕吐等 心律失常、心绞痛等禁忌症：冠心病、胃炎、溃疡病患者慎用,第二节 受体阻断药,一、构效关系,二、药理作用,1.受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用,（一）受体阻断作用,1.心脏：抑制心脏2.血管和血压：收缩血管 但整体、长期给药可舒张血管，降低血压 机制：1）心脏抑制 2）影响肾素分泌 3）抑制中枢受体 4）降低外周交感神经活性 对正常人血压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用,3.收缩支气管平滑肌：作用较弱，对正常人无影响 对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作4.抑制肾素分泌：血压下降5.影响代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢,（二）内在拟交感活性,有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有分部激动作用,称为内在拟交感活性（ISA）。如：吲哚洛尔、醋丁洛尔等,具有ISA的药物，其激动受体的作用只 有在交感神经张力低时才表现出来。如：运动：平卧休息：,用药,HR,（-R阻断）,HR,HR,用药,HR,（-R激动）,（三）膜稳定作用,普萘洛尔等部分受体阻断药，可降低细胞膜对 离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。膜稳定作用与离子通道阻滞有关常规用量时，膜稳定作用与其治疗作用关系不大,三、临床应用,心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心力衰竭 甲状腺功能亢进及甲亢危象的治疗 辅助用药,四、不良反应 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等 急性心力衰竭 诱发或加重支气管哮喘 低血糖反应 反跳现象：可能与受体上调有关 其他：过敏反应等,五、禁忌症,心功能不全、窦性心动过缓、重度房 室传导阻滞、支气管哮喘及外周血管 挛性疾病患者禁用。肝、肾功能不全患者慎用,六、受体阻断药分类,1A类：无内在活性的1、2受体阻断药 如：普萘洛尔等 1B类：有内在活性的1、2受体阻断药 如：吲哚洛尔等 2A类：无内在活性的1受体阻断药 如：阿替洛尔等 2B类：有内在活性的1受体阻断药 如：醋丁洛尔等 3类：、受体阻断药：拉贝洛尔等,普萘洛尔（propranolol，心得安）,口服吸收完全，但首关消除强，生物利用度低易透过血脑屏障和胎盘-R阻断作用较强，对1和2受体无选择性无内在拟交感活性，膜稳定作用较强临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等,给药剂量个体化 逐渐减量停药 静脉注射速度：1mg/min 监测服用降糖药患者的血糖 抑郁症患者禁用,现有A、B、C、D四个药物，分别可能是（1）肾上腺素（2）去甲肾上腺素（3）异 丙肾上腺素（4）酚妥拉明，请设计一实验，鉴定A、B、C、D四个药物分别为何药？,