《有机药物制备》PPT课件.ppt

第一单元 有机药物制备,专题3 让有机反应为人类造福,阿司匹林（学名乙酰水杨酸）是现代生活中应用较为广泛的药物之一。1763年，一位英国牧师在一篇论文中指出，柳树皮提取物能缓解寒颤病（疟疾）的症状。近一个世纪后，一位苏格兰医生证实了该物质能缓解急性风湿病。,资 料,问题,从牧师的发现，医生的证实，到有机化学家分离和鉴定的结果为水杨酸，你们能否以苯为原料，合成水杨酸，要求写出合成路线。,信息提出：,水杨酸与乙酰水杨酸：水杨酸与乙酰水杨酸的分子中都含有苯环和羧基，水扬酸分子（）中羟基上的被乙酰基（）取代生成乙酰水杨酸。,苯在铁粉催化作用，与氯气反应，生成氯苯，氯苯在催化剂及高温、高压条件下发生水解反应；苯酚可以在适当条件下与二氧化碳反应生成水杨酸。,合成路线:,水杨酸作为药物会严重刺激口腔、食道和胃壁的黏膜，如何解决这个问题？阿司匹林溶片其结构式为，怎样由水杨酸制阿司匹林。,资料：,水杨酸具有较强的酸性，服用后会对人体消化道产生严重刺激，且现在服用的阿司匹林丝毫没有令人不愉快的味道。这是因为1893年,一位化学家合成了乙酰水杨酸.,阿司匹林是一种酯类物质：微溶于水，其药效释放快。阿司匹林是家庭常备药品，它具有解热、消炎、镇痛等功效，是一种有机弱酸，微溶于水，其药效释放快。科学家已把药物阿司匹林连接在高分子载体上制成缓解长效药剂，既延长药效，又除掉酸性，减少对人体毒副作用。,总结：,科学家制备有机药物的一般过程从（植物中）发现测定（药物组成、结构）合成改进（药效、毒副作用）设计（新药）合成。,