《抗凝药物简介》PPT课件.ppt
抗凝药物,刘瑜新,凝血系统药物-抗血小板、抗凝、促凝、止血、溶栓的区别,溶栓药,抗凝药,促凝药,止血药,凝血过程,纤维蛋白原、凝血酶原、组织因子、钙离子、易变因子、稳定因子、抗甲种血友病球蛋白、抗血友病因子乙、斯多特柏劳因子(stuart-prower factor)、抗血友病因子丙、接触因子、纤维蛋白稳定因子、是因子 的活化形式,不是独立的因子。,抗凝血药物分类,凝血酶间接抑制剂,低分子肝素较肝素并发出血少,低分子肝素所带负电荷不及肝素,与肝素结合蛋白亲和力低,不易清除,作用时间长,低分子肝素较肝素对血小板作用弱,血小板减少症的发生率低,低分子肝素不需要监测APTT、不需调整剂量、不需静脉持续给药,不同低分子量肝素不应同时或交替使用;皮下注射同等剂量是,抗凝活性钙盐钠盐;钙盐较少出血皮肤瘀斑;,磺达肝癸钠是一种人工合成的、活化因子X选择性抑制剂。其抗血栓活性是抗凝血酶III(ATIII)介导的对因子Xa选择性抑制的结果。通过选择性结合于ATIII,磺达肝癸钠增强了(大约300倍)ATIII对因子Xa原来的中和活性。而对因子Xa的中和作用打断了凝血级联反应,并抑制了凝血酶的形成和血栓的增大。磺达肝癸钠不能灭活凝血酶(活化因子II),并对血小板没有作用,不引起HIT。,磺达肝葵钠,维生素K拮抗剂-华法林,1933年,32岁的化学副教授卡尔保罗林克(Karl Paul Link),三叶草。1940年林克从发霉的三叶草中最终分离出了具有抗凝血作用的物质,确定了它的结构并能进行人工合成,命名为“双香豆素”。1948华法林出现。此后的若干年内,华法林一直被作为老鼠药使用。1951年的以外,华法林开发用于人。1954年,华法林被FDA正式批准使用。1955年美国总统艾森豪威尔因为心脏病接受华法林治疗。从此华法林登山历史舞台。,华法林作用机制,凝血因子 有活性的凝血因子,环氧型VK,VK,环氧化物还原酶,维生素K还原酶,华法林,竞争性抑制,特点:1、口服有效、作用强、生物利用度高、作用维持时间长;2、起效慢、治疗窗窄、剂量变异性大、影响因素多,需要实验室监测使用。临床问题:1、平衡获益和风险?卒中评分和出血评分?2、剂量的选择与调整?3、INR异常升高的处理?4、与抗血小板药物的合用问题?5、与肝素的桥接问题?6、围手术期的处理?7、药物相互作用的问题?,华法林的特点和临床问题,凝血酶直接抑制剂,a抑制剂,特点:1、抑制凝血瀑布中单个凝血因子Xa;2、固定剂量;3、不需常规检测凝血功能;4、药物和食物相互作用少;5、颅内出血并发症少;6、半衰期短,停药后失效快,用药依从性要求高;7、肾功能不全患者需要调整剂量;8、尚无法评估抗凝强度;9、无特异性拮抗剂,抗凝药物的比较,请各位批评指正!,Thanks for Your times!,