《心内科常用药物》PPT课件.ppt

心血管疾病的临床用药,降压药,ACEIb 阻滞剂利尿药a b 阻滞剂钙拮抗剂(CCB)a阻滞剂血管紧张素 II 受体拮抗剂 血管扩张药,各类主要降压药选用的临床参考,类别 适应证 禁忌证 强制性 可能利尿药(噻嗪类）充血性心力衰竭,老年高血压 痛风 妊娠 单纯收缩期高血压利尿药(袢利尿药）肾功能不全,充血性心衰利尿药(抗醛固酮药）充血性心力衰竭,心梗后 肾功能衰竭,高血钾 周围血管病b阻滞剂 心绞痛,心梗后,快速心律失常 2-3度房室传导阻滞,糖耐量减低 充血性心力衰竭,妊娠 哮喘,慢性阻塞性肺病 经常运动者钙拮抗剂(二氢吡啶)老年高血压,周围血管病,妊娠 快速心律失常 单纯收缩期高血压,心绞痛,充血性心衰钙拮抗剂 心绞痛,颈动脉粥样硬化 2-3度房室传导阻滞(维拉帕米,地尔硫卓)室上性心动过速 充血性心力衰竭 ACEI 充血性心力衰竭,心梗后 妊娠,高血钾,左室功能不全,非糖尿病肾病 双侧肾动脉狭窄 1型糖尿病肾病,蛋白尿 ARB 2型糖尿病肾病,蛋白尿 妊娠,高血钾,糖尿病微量白蛋白尿,双侧肾动脉狭窄 ACEI所致咳嗽,左室肥厚 a阻滞剂 前列腺增生,高血脂 体位性低血压 充血性心衰,血管紧张素转换酶抑制剂ACEI,卡托普利 25-150mg TID,BID 咳嗽,血钾高,血管性水肿依那普利 5-40mg BID 咳嗽,血钾高,血管性水肿苯那普利 5-40mg QD 咳嗽,血钾高,血管性水肿赖诺普利 5-40mg QD 咳嗽,血钾高,血管性水肿雷米普利 1.25-10mg QD 咳嗽,血钾高,血管性水肿福辛普利 10-40mg QD,BID 咳嗽,血钾高,血管性水肿西拉普利 2.5-5mg QD 咳嗽,血钾高,血管性水肿培哚普利 4-8mg QD 咳嗽,血钾高,血管性水肿喹那普利 10-40mg QD,BID 咳嗽,血钾高,血管性水肿群多普利 0.5-2mg QD 咳嗽,血钾高,血管性水肿地拉普利 15-60mg BID 咳嗽,血钾高,血管性水肿咪哒普利 2.5-10mg QD 咳嗽,血钾高,血管性水肿,血管紧张素转换酶抑制剂ACEI,适应症：心力衰竭，心肌梗死后，糖尿病微量白蛋白尿，LVH禁用：妊娠,双侧肾动脉狭窄血肌酐 3mg/dl,高血钾,b 阻滞剂,药名 剂量分次/天 主要不良反应普萘洛尔 30-90 mg BID,TID 支气管痉挛,心功能抑制美托洛尔 50-100mg QD 支气管痉挛,心功能抑制阿替洛尔 12.5-50mg QD,BID 支气管痉挛,心功能抑制倍他洛尔 5-20mg QD 支气管痉挛,心功能抑制比索洛尔 2.5-10mg QD 支气管痉挛,心功能抑制,降压药,阻滞剂适应症：轻中度高血压劳力性心绞痛，心肌梗死后，快速心律失常，心力衰竭禁用：哮喘，慢阻肺，周围血管病II-III度心脏传导障碍限制：型糖尿病，体力劳动者,利尿药,药名 剂量分次/天 主要不良反应噻嗪类利尿药双氢氯噻嗪 12.5-2 mg QD 血钾钙胆固醇糖尿酸 氯噻酮 12.5-2 mg QD 血钾钙胆固醇糖尿酸 吲达帕胺 1.25-2,5 mg QD 血钾袢利尿药布美他尼 0.5-4 mg BID,TID 血钾呋噻米 40-240mg BID,TID 血钾保钾利尿药阿米洛利 5-10 mg QD 血钾螺内酯 25-100mg QD 血钾男性乳房发育氨苯蝶啶 25-100mg QD 血钾,a b 阻滞剂,药名 剂量分次/天 主要不良反应拉贝洛尔 200-600mg BID 体位性低血压,支气管痉挛阿罗洛尔 10-20mg QD,BID 体位性低血压,支气管痉挛卡维地洛 12.5-50mg BID 体位性低血压,支气管痉挛,钙拮抗剂(CCB),适应症：各种程度的高血压，老年高血压，收缩期高血压，稳定型心绞痛，周围血管病，禁用：妊娠限制：非二氢吡啶类心脏传导阻滞，心力衰竭短效二氢吡啶类不稳定心绞痛，AMI(以上不适用于长效二氢吡啶类）,中国高血压防治指南编写专家组,钙拮抗剂,二氢吡啶类药名 剂量分次/天 主要不良反应硝苯地平 15-30mg TID 水肿,头痛,潮红 缓释片胶囊 10-20mg BID 水肿,头痛,潮红 控释片胶囊 30-120mg QD 水肿,头痛,潮红尼群地平 20-60mg BID,TID 水肿,头痛,潮红尼卡地平 60-90mg BID 水肿,头痛,潮红尼索地平 20-60mg QD 水肿,头痛,潮红非洛地平缓释片 2.5-5mg QD 水肿,头痛,潮红 氨氯地平 2.5-10mg QD 水肿,头痛,潮红拉西地平 4-4mg QD 水肿,头痛,潮红乐卡地平 10-20mg QD 水肿,头痛,潮红,钙拮抗剂,非二氢吡啶类药名 剂量分次/天 主要不良反应地尔硫卓 90-360mg TID 心传导阻滞,心功能抑制 缓释片胶囊 90-360mg BID 心传导阻滞,心功能抑制维拉帕米 90-180mg TID 心传导阻滞,心功能抑制,便秘 缓释片 120-240mg QD 心传导阻滞,心功能抑制,便秘,a阻滞剂,适应症：各种程度的高血压，前列腺肥大，限制：体位性低血压,中国高血压防治指南编写专家组,a阻滞剂,药名 剂量分次/天 主要不良反应多沙唑嗪 1-16mg QD 体位性低血压哌唑嗪 2-30mg BID,TID 体位性低血压特拉唑嗪 1-20mg QD 体位性低血压,血管紧张素 II 受体拮抗剂 适应及禁忌与ACEI相同，目前主要用于ACEI治疗后发生干咳的患者。,中国高血压防治指南编写专家组,血管紧张素II受体拮抗剂,药名 剂量分次/天 主要不良反应氯沙坦 50-100mg QD 血管性水肿(罕见),高血钾缬沙坦 80-160mg QD 血管性水肿(罕见),高血钾依贝沙坦 150-300mg QD 血管性水肿(罕见),高血钾替米沙坦 20-80mg QD 血管性水肿(罕见),高血钾坎地沙坦 4-16 mg QD 血管性水肿(罕见),高血钾,血管扩张药,药名 剂量分次/天 主要不良反应肼屈嗪 50-200mg BID 狼综合征米诺地尔 5-100mg QD 多毛症,用药选择,心力衰竭ACEI,利尿剂，CCB?老年收缩期高血压 利尿剂，CCB(双氢吡啶类，长效）糖尿病，蛋白尿ACEI,CCB轻中度肾功能不全ACEI(非肾血管性）心肌梗死阻滞剂（无内在拟交感作用）ACEI稳定型心绞痛阻滞剂，CCB脂质代谢紊乱a阻滞剂，ACEI,CCB妊娠甲基多巴，a 阻滞剂前列腺肥大a 阻滞剂,中国高血压防治指南编写专家组,不宜用,哮喘，抑郁症 阻滞剂 痛风 利尿剂心脏自律，传导阻滞 阻滞剂，CCB（非二氢吡啶类）肾血管疾病 ACEI,ARB周围血管病 阻滞剂肝脏疾病 甲基多巴，拉贝洛尔血脂紊乱 阻滞剂，利尿剂（大剂量）妊娠 ACEI,ARB，利尿剂,中国高血压防治指南编写专家组,调脂药,HMG CoA 还原酶抑制剂(他汀类)胆酸螯合剂烟酸贝特类胆固醇吸收抑制剂依折麦布(ezetimibe),调脂药,HMG CoA 还原酶抑制剂(他汀类)降低 LDL-C 1855%和 甘油三酯 730%升高 HDL-C 515%主要不良反应肌病肝酶升高禁忌证绝对:肝病相对:与某些药物合用,调脂药,HMG CoA 还原酶抑制剂(他汀类)他汀类 剂量范围洛伐他汀2080 mg普伐他汀2040 mg辛伐他汀2080 mg氟伐他汀2080 mg阿托伐他汀1080 mg瑞舒伐他汀5-10mg,调脂药,HMG CoA 还原酶抑制剂(他汀类)(续)已经证明的治疗益处：减少主要冠心病事件减少冠心病死亡率减少冠心病治疗需求(PTCA/CABG)减少脑卒中减少总死亡率,调脂药,胆酸螯合剂主要作用减少 LDL-C 1530%升高 HDL-C 35%可能增高 TG不良反应胃肠道不适/便秘减少其它药物吸收 禁忌症异常脂蛋白血症甘油三酯增高(尤其 400 mg/dL者),调脂药,胆酸螯合剂药品剂量范围胆酪胺416 gColestipol520 gColesevelam2.63.8 g,调脂药,烟酸主要作用降低 LDL-C 525%降低 TG 2050%升高 HDL-C 1535%不良反应:潮红,高血糖，高尿酸血症，上消化道反应，肝脏毒性作用禁忌证:肝病，重度痛风，溃疡病,调脂药,烟酸剂型 剂量范围直接释放1.53 g(晶体)延迟释放12 g持续释放12 g,调脂药,贝特类主要作用降低 LDL-C 520%(TG正常者)可能升高 LDL-C(TG 高者)降低 TG 2050%升高 HDL-C 1020%不良反应:消化不良，胆石症，肌病禁忌证:严重肝、肾疾病,调脂药,贝特类药物 剂量吉非罗齐600 mg BID非诺贝特200 mg QD安妥明 1000 mg BID,调脂药,依折麦布单用降低LDL-C16%19%,联用他汀类LDL-C水平进一步下降15%25%。联用非诺贝特可显著降低混合型高脂血症患者的LDL-C、总胆固醇、TG水平,同时提高HDL-C水平。依折麦布不通过细胞色素P450同工酶代谢,与他汀类、吉非贝齐、非诺贝特等在药代动力学上无显著的相互作用。推荐的口服剂量10 mg/天。,抗血小板药物,阿司匹林二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂、静脉血小板膜糖蛋白GP IIb/IIIa拮抗剂。,抗血小板药物,阿司匹林不可逆性抑制血小板环氧化酶，从而阻止血栓烷A2的形成，对其他激动剂所引起的血小板聚集没有影响，因此是一种较弱的血小板抑制剂。主要不良反应是出血，特别是胃肠道（GI）出血禁忌证：不能耐受和过敏（表现为哮喘），活动性出血、严重未控制的高血压、活动性消化性溃疡、活动性出血、血友病或可疑颅内出血。,抗血小板药物,NSTEACS患者，即刻75300mg口服，随后均长期治疗，每天75150mg；STEMI：怀疑为STEMI的胸痛患者，应该给予阿司匹林150-300mg嚼服，非肠溶制剂较肠溶制剂经口腔粘膜吸收更快，除非有禁忌证或已经服用；STEMI患者无论是否接受纤溶治疗，初诊时阿司匹林150300mg嚼服，随后长期使用，每天75150mg；稳定型、慢性冠状动脉疾病的患者每天75150mg；NSTEACS或STEMI后，CABG术前不应停药。且CABG术后应尽快（24小时内）开始阿司匹林（75-300mg）；因阿司匹林的生物利用度及抗血小板作用可能延迟，PCI术前至少2小时给予阿司匹林75mg300mg。若应用小剂量阿司匹林（75mg100mg）至少应于术前24小时服药。,ADP受体拮抗剂,氯吡格雷75mg，每日一次，需要快速起效时，负荷剂量300-600mg。噻氯匹定：250mg，每日二次，需要快速起效时，负荷剂量500mg。治疗期间应监测血小板计数和白细胞计数。正在服用氯吡格雷患者，如准备进行CABG，可能的情况下，至少停用5天，最好7天，除非血运重建紧急程度大于出血危险。拟行择期冠状动脉旁路移植手术的患者，建议择期手术前停用氯吡格雷5-7天。,GPIIb/IIIa受体拮抗剂,血小板通过纤维蛋白原与GPb/a受体相结合，使相邻的血小板桥联在一起，是血小板聚集的“共同最后通路”。北美已批准使用三种静脉GPb/a受体拮抗剂单克隆抗体阿昔单抗（abciximab）；肽类抑制剂埃替非巴肽（eptifibatide）以及非肽类抑制剂替罗非班（tirofiban）。可使急性冠状动脉综合征患者的临床事件下降35-50。,抗血小板药物,血小板糖蛋白受体拮抗剂 阿昔单抗：0.25mg/kg,静注一分钟，以0.125ug/kg/min的速度静滴，最大剂量10ug/min。PCI术前24小时开始使用，至PCI术后12小时。替罗非班：0.4ug/kg/min,静注30分，以0.1ug/kg/min静滴48小时以上。依替非班：180ug/kg,静滴1-2分钟，以2ug/kg/min的速度静滴72小时。,抗凝药物,普通肝素（UFH）首剂5,000 U静脉推注，随后32,000 U/24h持续输注(40 U/mL)aPTT值目标值范围在50-75s 低分子肝素（LMWH）UFH裂解和纯化得到的LMWH（2000-10000d）组成的混合物维生素K拮抗剂:华法林直接凝血酶抑制剂：水蛭素、bivalirudin和argatroban 新型抗凝药物：Xa抑制剂,抗凝药物,低分子肝素平均分子量为40006000。普通肝素比较，其半衰期较长，抗血栓效果好，而抗凝出血倾向较弱 达肝素钠（法安明）、依诺肝素钠（克赛）、低分子肝素钙（速避凝）。,抗凝药物,华法林作用机制:竞争性拮抗维生素K的作用，使维生素K依赖性凝血因子、等的合成显著减少，延长凝血酶原时间。半衰期3642h，在血中主要与白蛋白结合。抗凝作用(INR延长)发生在口服后的24小时，峰值可能延至7296小时，临床运用：人工瓣膜置换术;心房颤动抗栓治疗等目标INR:2.03.0。,Xa因子抑制剂Fondaparinux,Fondaparinux（分子量为1728d）是一种合成戊糖，戊糖序列是与抗凝血酶结合及灭活凝血因子的关键结构，可以促进抗凝血酶介导的因子Xa抑制。该药物的抗Xa因子活性随血浆药物浓度的增高而增加，用药后3小时内达高峰。肾脏是唯一清除途径，其血浆半衰期为17-21小时。目前多项研究支持Fondaparinux用于髋部骨折、髋关节置换及膝关节置换术后和内科住院患者深静脉血栓的预防和治疗。,口服直接凝血酶抑制剂Ximelagatran,Ximelagatran是与凝血酶活性位点直接结合并产生抑制作用的前体药物，经小肠吸收后迅速被转化为Melagatran，经肾脏清除。血浆半衰期为34小时，口服给药，每日2次。迄今为止，未发现可能影响其吸收的食物或药物。Ximelagatran抗凝反应的可预测性良好，不需要凝血监测。但肾功能不全患者和老年人需要调整剂量。Ximelagatran在高危矫形外科患者血栓的预防、静脉血栓栓塞的治疗、非瓣膜性心房颤动患者血栓栓塞事件的预防等方面获得了大量的证据。ESTEEM试验结果显示，在近期发生心急梗死（ST抬高或无ST抬高）的患者，比单用阿司匹林，联合Ximelagatran和阿司匹林可显著减少死亡、非致命心肌梗死和严重的缺血复发。,依布利特（Ibutilide）,短效的类抗心律失常药物，主要用于心房扑动或房颤的急性药物转复 主要的副作用是促室性心律失常，如多形性室速及尖端扭转型室速。静脉注射剂量为1（60）或0.01/(60)。注射期间及注射后至少46 h需要监护心律失常。,阿托品（Atropine）,用于治疗症状性窦性心动过缓，对于结水平的房室阻滞也有效，但不应用于怀疑结下阻滞的病人。阿托品可以增加心肌耗氧和诱发快速性心律失常，对于急性心肌梗死患者应慎用，以免加重心肌缺血。1.0静脉注射，35 min后可重复 3的阿托品（0.04/）可以导致全迷走神经阻断,异丙肾上腺素（Isoproterenol）,异丙肾上腺素仅适用于尖端扭转型室速进行心脏起搏前的临时性治疗措施和未能进行临时性心脏起搏以及阿托品或多巴酚丁胺无效的症状性心动过缓。1mg加入5%葡萄糖溶液500ml内，浓度为2g/ml，静脉滴注速度为210g/min，依据心率和节律调整滴速。,强心药,洋地黄类：西地兰；地高辛非洋地黄类,多巴胺（Dopamine）,儿茶酚胺类药物，是去甲肾上腺素的化学前体，可以激动、肾上腺素能受体和多巴胺受体，其作用呈剂量依赖性 24g/min-1时，激动多巴胺受体，强心作用弱，肾灌注血流增加。510g/min-1时，主要激动1和2受体，产生正性肌力作用，也可以产生由5-羟色胺和多巴胺受体介导的静脉血管收缩作用。1020g/min-1时，多巴胺主要激动受体，产生体循环和内脏小动脉收缩。,多巴酚丁胺（Dobutamine）,人工合成的儿茶酚胺类药物，有强的正性肌力作用，主要用于严重收缩性心力衰竭。剂量范围是520g/min-1，个体差异较大。剂量20g/min-1或心率增加10%可能诱发或加重心肌缺血。高达40g/min-1的剂量可能产生中毒。,氨力农和米力农（Amrinone and Milrinone）,磷酸二酯酶抑制剂，具有强心和血管扩张作用。氨力农可能增加心肌缺血和心室异位兴奋性。瓣膜梗阻性心脏病不宜使用酸二酯酶抑制剂。氨力农的剂量是0.75/，静脉注射（23min），30 min后可以重复使用。随后515g/min-1静脉滴注。米力农的血浆半衰期较长，剂量为50g/静脉注射（10min），随后375750ng/min-1静脉滴注23d。,硝酸甘油（Nitroglycerin）,主要用于急性冠状动脉综合征、高血压急症和充血性心力衰竭。1020g/min，以后每510 min增加510g/min，直至血流动力学或临床效果满意。低剂量（3040g/min）硝酸甘油主要引起静脉扩张，高剂量（150500g/min）导致小动脉扩张。持续使用超过24h可能产生耐药。,硝普钠（Sodium Nitroprusside）,强效、快速作用的直接外周血管扩张剂，主要用于严重心力衰竭和高血压急症。用法是50100加入250ml葡萄糖或生理盐水中，避光静脉滴注,以输液泵调节滴速。推荐剂量范围是0.15g/min-1，最大剂量为10g/min-1。,索他洛尔（Sotalol）,类抗心律失常药物，同时具有非选择性受体阻断作用。静脉注射索他洛尔可以用于室上性或室性心律失常。用法为11.5/，10/min 副作用是心动过缓、低血压和促心律失常作用（尖端扭转型室速）,胺碘酮（Amiodarone）,作用：类抗心律失常药物，静脉使用可以阻 断钠、钾、钙通道以及、受体，适用房性或室性心律失常，尤其伴有严重心脏功能障碍者。主要副作用：低血压和心动过缓。用法：胺碘酮 150mg加入5%葡萄糖溶液2030ml，静脉注射(10min)，1015min后可再重复。随后，以1mg/min维持静脉滴注6h，再以0.5mg/min继续维持静脉滴注18h或更久，24h总量一般不超过1.22.0g，,肾上腺能受体阻滞剂（-Adrenergic Blockers）,用于急性冠状动脉综合征（包括非Q波心肌梗死和不稳定性心绞痛）。副作用：心动过缓、房室传导时间延长和低血压。反指征包括：第二或三度心脏阻滞，低血压，严重充血性心力衰竭，支气管痉挛。用法：美托洛尔5缓慢静脉注射（5 min），若病人可耐受，间隔5 min后，重复5注射，至总量15。最后一次注射15 min后，给予口服50，2次/日，若可耐受，继续口服100，2次/日。,利多卡因（Lidocaine）,b类抗心律失常药物，主要用于治疗室性心律失常 用法：初始剂量1.01.5 mg/kg静脉注射。35min后再次给予0.50.75 mg/kg静脉注射。总剂量不超过3mg/kg（或1h内不超过200300）。复律后给予连续静脉滴注维持稳定的心律，速度14mg/min。,钙通道拮抗剂,用于终止房室结折返性心动过速，也可以减慢房颤、心房扑动和多源性房性心动过速的心室率。用法：维拉帕米初始剂量为2.55静脉注射（2 min），如无效或无副反应，可以每隔1530 min重复510静脉注射，最大剂量为20。地尔硫卓的初始剂量为0.25/，然后0.35/。可以515/h持续静脉滴注控制房颤或心房扑动的心室率。,普罗帕酮（Propafenone）,c类抗心律失常药物，具有显著减慢传导和负性肌力作用，同时还有非选择性受体阻断作用。用于无器质性心脏病的室上性或室性心律失常（美国例外）12/，10/min。副作用：心动过缓、低血压和胃肠道症状,谢谢!,