药理学-抗高血压药.ppt
抗高血压药,Antihypertensive Drugs,1.常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)和血管紧张素受 阻断药。2.利尿药:其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量;长期给药后细胞壁Na+持续减少;常用利尿药噻嗪类利尿药。,内容提要,钙拮抗药:其降压机制抑制Ca2+内流,但反射性交感 兴奋、激活RAAS;常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。4.受体阻断药:其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用;常用药物有普萘洛尔、阿替洛尔、卡维地洛等。,内容提要,5.ACEI:其降压机制是阻止血管紧张素(Ang)的生 成,主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾 病,其主要不良反应是干咳和首剂低血压。6.血管紧张素受体拮抗药(ARB):其降压机制是选择 性阻断Ang和AT1结合,主要用于高血压的治疗,无 干咳,不良反应较少。,内容提要,7.其他经典抗高血压药物有:中枢性降压药:可乐定血管平滑肌扩张药:硝普钠神经节阻断药:樟磺咪芬1受体阻断药:哌唑嗪去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平钾通道开放药:米诺地尔等,内容提要,血压的调节,a2,、,1.利尿药:氢氯噻嗪2.肾素血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:卡托普利血管紧张素II受体阻断药:氯沙坦肾素抑制药:雷米克林,第一节 抗高血压药物的分类,3.钙拮抗剂:硝苯地平4.交感神经抑制药:中枢性抗高血压药:可乐定 神经节阻断药:樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔 5.扩血管药:肼屈嗪、硝普钠,第一节 抗高血压药物的分类,一、利尿药1.药理作用:初期血容量 后期血管壁细胞内Na+2.药物及应用:双氢氯噻嗪(单用-轻度;合用-中重度)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)3.不良反应:长期大剂量用,低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸,第二节 常用抗高血压药物,二、钙拮抗剂1.药理作用:抑制Ca2+内流2.药物及应用:硝苯地平(短效,轻、中、重度高血压)尼群地平(中效,轻、中、重度高血压)氨氯地平(长效,轻、中度高血压)3.不良反应:反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等,第二节 常用抗高血压药物,三、受体阻断药1.药理作用:阻断心脏1受体,减少心输出量阻断近球小体1受体,抑制肾素分泌抑制外周交感张力中枢降压作用,第二节 常用抗高血压药物,三、受体阻断药2.药物及应用:普萘洛尔(非选择性受体阻断药,轻、中、重度高血压)阿替洛尔(1受体阻断药,轻、中、重度高血压)卡维地洛(、受体阻断药,轻、中度高血压)3.不良反应:心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象,第二节 常用抗高血压药物,第二节 常用抗高血压药物,三、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)1.药理作用:阻止Ang II的生成、保存缓激肽的活性,Ang BK ACE(激肽酶)Ang 失活 AT1,三、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)2.药物及应用:卡托普利(短效,各型高血压)依那普利(长效,各型高血压)3.不良反应:干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常,血管神经性水肿,蛋白尿,皮疹等,第二节 常用抗高血压药物,四、血管紧张素受体阻断药(ARB).药理作用:选择性阻断AT1受体.药物及应用:氯沙坦(第1个ARB,各型高血压)坎地沙坦(目前最优ARB,各型高血压).不良反应:较少,无干咳,第二节 常用抗高血压药物,一、中枢性降压药可乐定1.药理作用:静注:BP先升后降,HR,CO 口服:BP 抑制胃肠分泌和运动镇静作用,第三节 其他经典抗高血压药物,第三节 其他经典抗高血压药物,一、中枢性降压药 可乐定,降压机制,一、中枢性降压药可乐定2.临床应用:中度高血压、戒毒、戒烟等3.不良反应:口干、嗜睡、停药反应等,第三节 其他经典抗高血压药物,一、中枢性降压药莫索尼定第二代中枢性降压药 选择性作用于咪唑啉受体I1用于轻、中度高血压患者不良反应少,很少嗜睡、口干,第三节 其他经典抗高血压药物,二、血管平滑肌扩张药硝普钠非选择性血管扩张药降压作用强,起效快,维持时间短临床应用:静滴、避光,用于高血压危象,第三节 其他经典抗高血压药物,三、神经节阻断药樟磺咪芬降压机制:对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用不良反应多,降压作用过强过快仅限于一些特殊情况,如高血压危象,第三节 其他经典抗高血压药物,四、1受体阻断药哌唑嗪 降压机制:阻断血管1受体降压中等偏强,用于中度高血压不良反应:首剂现象,第三节 其他经典抗高血压药物,五、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药利血平降压机制:单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用用途:制备溃疡病、单胺类耗竭模型,第三节 其他经典抗高血压药物,六、钾通道开放药米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔降压机制:钾通道开放,钾外流增多,细胞膜超极化膜兴奋性降低,Ca2+内流减少,血管平滑肌舒张,血压下降,第三节 其他经典抗高血压药物,七、其他前列环素合成促进药:沙克太宁肾素抑制药:依那克宁、雷米克林5-HT受体阻断药:酮色林内皮素受体阻断药:波生坦,第三节 其他经典抗高血压药物,一、有效治疗与终生治疗二、保护靶器官三、平稳降压四、联合用药,第四节 高血压药物治疗的新概念,