利水渗湿药茵陈.ppt

第十章 利水渗湿药,熟悉利水渗湿药的主要药理作用；掌握茯苓的药理作用和现代应用；熟悉泽泻、茵陈的药理作用与应用；了解猪苓的主要药理作用；,第一节 概述,利水渗湿药的定义：通利水道，渗透水湿的药物。利水渗湿药的功效：利水消肿、利尿通淋、利湿退黄,利水渗湿药,利水渗湿药的分类：利水消肿药 利尿通淋药 利湿退黄药,第一节 概述,水液与三焦水湿的现代研究：类似于泌尿系统病变和消化系统功能低下、变态反应性疾病、肾脏病等病变引起的水肿和异常体液（胸水、腹水）。,第一节 概述,利水渗湿药的药理作用：1、利尿作用2、抗病原微生物作用3、保肝利胆作用4、抗肿瘤、增强免疫功能,第十章 利水渗湿药,茯 苓,茯苓的有效成分,有效成分:主要含：茯苓聚糖；另含：茯苓酸、茯苓素等,茯苓药理作用,1、与功效主治相关的药理作用药品化义茯苓最为利水除湿要药。功效：利水渗湿，健脾宁心。,茯苓药理作用,（1）利尿作用有效成分：茯苓素。作用特点：对健康人作用不明显，对心性和肾性水肿病人作用显著。作用机理,茯苓利尿,利尿作用机理：醛固酮受体拮抗作用：茯苓素与醛固酮结构相似，可与肾小管细胞浆膜醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na+/K+比值。,醛固酮,醛固酮是盐皮质激素，作用保钠排钾，可引起水钠潴留。茯苓素可使与肾细胞醛固酮受体结合的醛固酮减少，即产生竞争作用。茯苓素对血浆醛固酮和血管紧张素水平无影响，说明其作用于醛固酮受体。,茯苓药理作用,（2）增强免疫作用：“四季脾旺不受邪”有效成分：茯苓多糖。作用特点：作用显著。增强非特异性免疫：免疫器官、免疫细胞增强特异性免疫：诱导产生IL2。,IL2,白细胞介素是由活化的淋巴细胞产生，在免疫细胞间发挥调节作用的小分子蛋白。IL2可以促进T、B细胞增殖、分化，增强NK细胞杀伤活性，诱导激活LAK（淋巴因子激活杀伤细胞）。,免疫调节,茯苓素的免疫调节作用：茯苓素对非特异性免疫的增强作用；茯苓素对特异性免疫的抑制作用；,免疫调节,PHALPSConA,茯苓药理作用,（3）抗肝硬化有效成分：茯苓醇。作用特点：对大鼠肝硬化模型的作用。作用机理：促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解,（代谢产物增加）；促进肝内纤维组织吸收。,茯苓药理作用,（4）抗肿瘤有效成分：茯苓多糖和茯苓素。作用特点：作用显著。小鼠实体瘤S180；艾氏腹水瘤EAC；小鼠白血病L1210细胞作用机理：,茯苓多糖,茯苓多糖抗肿瘤机理：提高宿主免疫系统功能和直接的细胞毒作用。增强巨噬细胞和NK细胞的功能；改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性。如茯苓多糖对S180细胞膜 PI（磷酸酰肌醇）转换具有显著抑制作用，同氨甲喋呤。,磷酸酰肌醇(PI),磷酸酰肌醇(PI)：细胞活化过程中涉及到多种磷脂酰肌醇的产生及其调节。其中某些磷脂酰肌醇产物与信号传递有关，为第二信使。,茯苓素,茯苓素抗肿瘤机理：抑制肿瘤细胞核苷转运（抑制转运体蛋白），抑制DNA合成；提高巨噬细胞mRNA表达，增强TNF基因转录，提高巨噬细胞产生TNF的能力。（TNF特异性杀伤肿瘤的细胞因子，但也可以引起发热和炎症反应）,TNF,TNF(肿瘤坏死因子)是一种淋巴因子,来源于淋巴细胞，TNF 可使肿瘤细胞坏死 但对正常细胞无此作用。,抗肿瘤,IC50 半数抑制有效率茯苓素与环磷酰胺、丝裂酶素、更生霉素、5Fu等合用，抑瘤作用显著增强。,现代应用,1、水肿2、婴幼儿腹泻3、精神分裂症4、膀胱充盈剂，充盈时间较单用速尿组明显缩短（63.830/30.5 8 分钟）。,第十章 利水渗湿药,猪 苓,第十章 利水渗湿药,泽 泻,泽泻的有效成分,主要含：泽泻萜醇A、泽泻萜醇B,泽泻药理作用,1、与功效主治相关的药理作用功效：利小便，清湿热。,泽泻药理作用,（1）利尿作用有效成分：泽泻。作用特点：作用显著，对健康人也有效。醇提物静注后，钠离子排出显著。,泽泻利尿,影响因素：采收季节；冬季采收作用强药用部位；泽泻草根无利尿作用炮制方法；盐泽泻无利尿作用,机理,利尿作用机理：抑制肾小管集合管K+的分泌（同安体舒通），抑制Na+的重吸收；增加心钠素（ANF）的含量，排钠利尿；抑制肾脏Na+-K+-ATP酶的活性，减少钠离子的重吸收。,心钠素,由人心房肌细胞合成和分泌的心钠素具有广泛的生物学活性；心钠素可引起明显的排钠,利尿,扩血管及降压。,泽泻药理作用,（2）抗炎作用有效成分：泽泻煎剂作用特点：对急慢性炎症有显著作用；作用机理：直接的抗炎作用；不是通过垂体-肾上腺皮质系统；,泽泻药理作用,其他药理作用（1）降低血脂有效成分：多种粗制剂，泽泻萜醇A醋酸酯降低胆固醇作用显著。作用特点：对多种实验性高脂血症动物可降低TC、TG、LDL。,机理,降血脂作用机理：降低小肠胆固醇的吸收（同位素示踪法）;抑制小肠胆固醇的酯化;,血酯,血酯包括甘油三酯，磷脂，胆固醇及其酯化和非酯化脂肪，亦称游离脂肪酸。,降脂实验,家兔降脂实验，给药23周血清总胆固醇平均抑制率为58，59。继续给饲高脂饲料，血清总胆固醇含量不上升，说明有预防和治疗作用。,泽泻药理作用,（2）抗动脉粥样硬化（AS）有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性AS：对于AS动物，明显降低血清和斑块中的（LPO）含量，而LPO升高是血脂升高的伴随症状，也是血管壁病变的诱因。,AS,动脉硬化(arteriosclerosis)是动脉的一种非炎症性、退行性和增生性的病变,可引起动脉的增厚、变硬、失去弹性；主要是受累器官不同程度地缺血。,实验,斑块厚度：给药组：16886m模型组：438112m,作用机理,抗AS机理；升高高密度脂蛋白（HDL）；调节PGI2/TXA2动态平衡。抗氧化（降低LPO）；抑制动脉内壁钙异常升高（影响AS）；改善血液流变性（红细胞变形性）；,泽泻药理作用,（3）抗脂肪肝有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性脂肪肝（给予脂肪性料），作用显著（治疗3周，肝脂肪含量由11g%降至7.8g）,泽泻药理作用,（4）抗血小板聚集和抗血栓有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性AS家兔血栓。,泽泻药理作用,（5）降压有效成分：泽泻醇。作用特点：对抗各型高血压，作用持久。作用机理：1、抑制交感神经；2、钙离子阻滞作用；,现代应用,1、高脂血症2、美尼尔氏病3、肥胖症（对MSG型肥胖大鼠，可降低体重、身长、脂肪含量。）,肥胖症,肥胖症:肥胖症是指身体质量指数(BMI)大於标准(即22)或是体脂肪率比正常人多2 12 倍；肥胖症是目前医学上少数能用预防医学的方法防止的疾病。,第十章 利水渗湿药,茵 陈,概述,茵陈的有效成份：香豆素类：6，7-二甲氧基香豆素；色原酮类：茵陈色原酮；黄酮类：茵陈黄酮。,药理作用,1、功效主治相关的药理作用功效：清湿热、退黄疸。,药理作用,（1）利胆有效成分：茵陈多种有效成分。作用特点：促进胆汁分泌和排泄（扩张胆管、收缩胆囊，增加胆汁流量）（预防胆固醇结石形成）,药理作用,（2）保肝有效成分：茵陈多种成分。作用特点：减轻肝细胞肿胀、变性和坏死，降低血清转氨酶活性。,保肝作用机理:,保肝作用机理：增加450的含量，诱导肝药酶，增强肝脏解毒功能（葡萄糖醛酸酶），保护肝细胞膜和促进肝细胞再生。,药理作用,（3）抗病原微生物有效成分：茵陈炔酮等。作用特点：较强的抑菌作用。（抗菌谱:金葡菌等,以及皮肤真菌等）（抗菌活性:较强）,药理作用,（4）降血脂与抗动脉粥样硬化有效成分：茵陈。作用特点：降低高胆固醇血症的胆固醇和脂蛋白。抗动脉粥样硬化。,药理作用,（5）解热、镇痛、抗炎。,其他药理作用,（1）抗肿瘤（2）对心血管系统的影响,现代应用,1、高胆固醇血症2、胆石症3、胆道蛔虫症4、痤疮,茵陈,不良反应：,第十章 利水渗湿药,完,