中药药理学-止血药.ppt

止 血 药,出血证的病机,热迫血行：包括阴虚火旺和热入营血 气虚：气不摄血、血瘀、经脉虚寒,止血的作用环节,作用于局部血管 槐花收缩局部小血管，降低毛细血管通透性，增强毛细血管对损伤的抵抗性 三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管 白茅根降低毛细血管通透性,2.促凝血因子生成 大蓟促进凝血酶原激活物生成 小蓟含有凝血酶样活性物质 三七增加凝血酶含量 白茅根促进凝血酶原生成 艾叶、茜草等促进凝血过程,3.作用于血小板 三七增加血小板数，提高血小板的粘附性，促进血小板释放、聚集 白 芨增强血小板因子的活性 地榆增加血小板功能 蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数,4.抗纤维蛋白溶解 白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解,常用药物,三七、蒲黄、白芨,三 七,三七,药材三七,化学成分,三七皂苷（8%-12%）人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh等9种，以Rb1和Rg1为主，苷元为人参二醇和人参三醇。黄酮苷：三七黄酮A（槲皮素）、三七黄酮B 止血成分：三七氨酸（dencichine，-N-草酚基-L-l-二氨基丙酸）,药理作用,1.与功效主治相关的药理作用 散瘀止血，消肿定痛，主治咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，跌仆肿痛。,（1）止血 对不同动物，不同给药途径，不同制剂，均显示明显止血作用。麻醉犬灌胃三七粉后，颈动脉血体外凝血时间缩短。如事先结扎门静脉，则止血作用消失，推测三七口服后，必需经肝脏代谢才能产生止血作用。三七注射液给家兔静脉注射，可缩短凝血时间，同时增加血小板数，提高血小板的粘附性。三七注射液腹腔注射，或三七溶液灌胃，均能使小鼠出血时间和凝血时间缩短。三七止血活性成分为三七氨酸,止血机制,1、三七止血作用主要通过增加血小板数量、增强血小板功能实现。电子显微镜观察发现，三七注射液能使体外实验豚鼠的血小板伸展伪足，变形，聚集，并使血小板膜破坏和部分溶解，产生血小板脱颗粒等分泌反应，从而诱导血小板释放ADP、血小板凝血因子和Ca+等止血活性物质。,2、与收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量有关。3、三七氨酸加热易被破坏，故止血宜生用。,对心血管系统的影响,抗心肌缺血病理模型：垂体后叶素所致心肌缺血。实验性犬急性心肌梗死模型。,药物作用：,机理,1.抗脂质过氧化2.阻断Ca2+内流，减少“钙超负荷”诱发 的心肌损害,已知Ca2+是心肌和血管平滑肌兴奋收缩偶联中的关键物质，细胞内Ca2+一是来源于细胞外Ca2+的内流，通过电压依赖性钙通道（RBC）及受体控制性钙通道（RDC），二是胞内肌浆网中钙库的释放。血管平滑肌收缩主要依靠外源钙的流入。PNS特异阻断RDC具有钙拮抗作用。Rb1的作用在于阻止外源Ca2+流入，而Rg1则抑制肌内Ca2+的释放，故Rb1的扩血管作用较Rg1为强，而PNS则表现二者的协同作用。,抗脑缺血三七总皂甙保护实验性脑缺血：减轻脑水肿、降低缺血脑组织的钙含量。作用机理：与阻钙内流有关。,扩张血管和降压,有效成分：PNS（PNS单体；Rb1Rg1）机理：阻Ca2+内流,抗心律失常 作用表现,机理：延长APD（动作电位过程）和ERP（有效不应期）消除折返冲动,抗炎、镇痛 1.抗炎作用：降低毛细血管通透性。成分：三七皂甙（以人参二醇皂甙为主）。机理与垂体-肾上腺系统无明显关系（不完全依 奈于垂体-肾上腺系统）。2.镇痛作用抑制多种疼痛模型，痛阀。成分：人参二醇皂甙。,其他作用,1.调节血糖代谢 三七皂甙C1 对高血糖模型有降血糖作用PNS协同胰高血糖素的升血糖作用。,2.抗肿瘤三七皂甙可增加激活的免疫细胞的杀伤能力，从而使细胞抗瘤活性增强,3.保肝总皂甙可使CCl4 肝损伤小鼠SGPT活性降低。4.抗菌PNS可抑制真菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等 5.人参样作用促进蛋白质代谢，调节免疫功 能。,临床应用,各种出血性疾病；软组织损伤及颅脑外伤；冠心病、心绞痛、高胆固醇血症,蒲 黄,功效 止血、化瘀通淋。化学成分 甾醇类、脂肪油、黄酮类、生物碱等。,功效主治,药理作用,临床应用,各种出血性疾病高脂血症和冠心病,