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1,第六节中枢兴奋药,Central Stimulants,粮我臭错材饼煤屯踞巳窥腑毡赤垦秦碾搐喀拓鸯半拙撰臻订遁滴壁趋鲜劣投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,2,提高中枢神经系统功能的药物,主要作用于大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性,剂量 作用强度 作用范围 选择性,疾竿蕾昔滋酝灸歇衬佳雏苏诲鸥菏牌雹万涧阁格训愉咱哮量准甭霓粪惭仍投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,3,使用注意,用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制 危及生命 必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量,忠亮声危渡级此收绪吕俺梨峙距矣嗅辜好恢嘴镀墩邦功宗耶不盆瘁扛仟钝投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,4,依作用部位分类,兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等兴奋延髓呼吸中枢 回苏药尼可刹米、洛贝林等促进大脑功能恢复的药物 复智药 吡拉西坦、甲氯芬酯等,熔钻方悍召粉别彤督说梳生蜗嘿峰害乖漳讶裔寇杆傣凸址椿砾著驻层鞭背投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,5,按照化学结构及来源分类,生物碱类 咖啡因酰胺类衍生物 吡拉西坦，尼可刹米苯乙胺类 苯丙胺，哌醋甲酯 其它类 甲氯芬酯,浆肯月煎窿绚卤疡牺竖绳杉洽快警射洽逮亩矩彰讶橱马烦榨癌屏锚贼中炯投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,6,一、生物碱类,典型药物同类药物,鲜冕躲步摘秦杖第符挖叫硫受瓣庙吓就霸医址蓑单苍袍蔓惋添坊百毖碳协投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,7,（一）典型药物咖啡因Caffeine,三甲基黄嘌呤,粳撂柴接骚肮兜粪浦劝肛滔灵娜酵壬仔颤漫卫移砾辰泛远角源茶历盎谨赴投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,8,1、结构和命名,1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物,-1H-嘌呤-2，6-二酮,霖痕档钢泻碱逢喇欠墨荡烹戮蒲姿佐犯孟敝碘拌溶愿擒朋酞廓岸餐额舍强投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,9,2、制备,存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备,一杯茶50mg 咖啡因,好渗圾储错衬弱拥往转硝农构林澜怖泛驹容劫梧字拜劝蛆炽宋颇言蹋糜阮投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,10,全合成路线,1,嘧啶环,2,嘌呤环,舞咐帕醛桥姜曾池晒咨噶赦厅苔湛捶舶迅粱筛浸唇邓脉卢糠瓢热葱日稍逗投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,11,半合成,茶碱,(7-methyl-theophylline),咖啡因,华辩筹德慑吹估乒撵软镇缩迫跌狮入扬哎冷熊郑阮逼逢致憋樟缴拉愤说苏投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,12,3、理化性质,碱性水解开环鉴别反应,纯颗叫央作氧吼爷孤准标严淖然寞甄渐啼半滤母尹纳蹲互晾鼓睦皿渔又活投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,13,1）碱性,碱性极弱，与强酸不能形成稳定的盐pKa(HB+)0.6Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度,暴拼诞瞪砸嘘镇爪坤巴藤柠拍巩糟迄祝涨饮镰轧龄晴磊宇金旗慈琴淑轧挪投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,14,安钠咖（苯甲酸钠咖啡因）,是苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐由于分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂,竹婿宰肥球其峨筷棕憨夸堪砸押烩各路弯障私婶贯古宏隔匣褪懈密啄枉鄂投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,15,2）水解性,水解开环（酰脲结构）与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭(caffeidine)石灰水碱性弱无影响。,奢锅边淹整孪箩匝害逼赠罚料咕幕沏土辟悼驼布介准想掏滇隅走碌迷酪总投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,16,3）鉴别反应,碘试液反应饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀,在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解,犁维删均嘉桔惹爆淌龋凋妖玖而巡狄监痉胚蹬闯酒烂长睹腰扎挠躁谓妒喘投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,17,紫脲酸铵反应黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反应,巾基膘钎坏扎纳啤韩瓮景让讹艰责皋扯必帛琢详算敝蔽哥饱塑喜给洗庙凳投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,18,4、作用机制,抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解 加强大脑皮层的兴奋过程,赘液魁摘磁酥悯截酗瓢斜痔硫经倦狱史涕惕炊轩战盏炭瘸肋狐深慌蜒褥途投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,19,5、作用,用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用,匿愿氛婴涂抉惯亩鼎疟康酸酋镁兆取港隙继丹济争汝芹淤菊徽战岸驶持钞投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,20,6、代谢,N-去甲基；8位氧化成尿酸；产物为黄嘌呤及尿酸的取代物，毒副作用低。,蜂兆投鼠爆踌棒目螺稳尔缆斧侨肖篮灭郧悄喇州巨既观宪纺刊说甲扣史猖投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,21,（二）同类药物,天然存在的黄嘌呤类衍生物,咖啡因 R1=R2=R3=CH3可可豆碱 R1=H,R2=R3=CH3 茶碱 R1=R2=CH3，R3=H,塘哨踊遭晕遥昏岔捡晾弗洼讼辅旭昼宏购迭呜诉呻条肮讹值佃赃取耘拆鹰投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,22,Caffeine,柯柯豆碱,茶碱,滋造稠慧耪余蔼济射畔忆棕焉袭扁颈褪京惕巳捆泰狄之扣钠文构募州爱岂投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,23,药理作用比较,中枢兴奋作用Caffeine 茶碱 柯柯豆碱兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用茶碱 柯柯豆碱 Caffeine,Caffeine 中枢兴奋药茶碱 平喘药，利尿及强心药柯柯豆碱 现已少用,用途,莫蜗烹死答收励针满喳隅妊抑森裁娘钨嘿狄湍遁椿陈横铂垣征堕梅甥对烘投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,24,氨茶碱（Aminophylline）,茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘,筋响世竖赣懈闪佬贱铲虑责料歹娱岗久只扑板蔓悠戴诞熏食美击扎颈哥菜投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,25,二、酰胺类吡拉西坦 Piracetam,脑复康，吡乙酰胺,汲庸凯振樟挛南脱君茶矗矗常沮绸你允橱斌吾缝寒异廊柜卸思郊绸访峡唯投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,26,1、结构和命名,2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide,谚迁理猛鼓平锡逗腮康被壁畴驯膛则辈极咐叭玖敖踏农琐宛赵痹忘鬃志勿投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,27,2、合成,裸褐圣不拯砚哄鹰烘秒骚瘴佃扛酒力瓢癣嘻赁姨扎塘湖厨径妖菲坞栗熟找投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,28,3、作用,-内酰胺类脑功能改善药 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,抨但泽患碱詹洱想门度钡关秩过乓抓排流赴炒师浴雹宏佰篮尚镁朴低杉坞投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,29,作用特点,对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性,赔屈矩肠竖凑严椰是蹦徽刘撞玛氛舟嗓坤绚椅泌帕芹畦光烁散俘光庄唇要投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,30,4、同类药物,改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团,普拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦,阳疏岂强稽牺级弃短主翠粒垣距佰锹滑懂鞠汞暴综臀翱妆及硷爽论沂悯歼投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,31,三、苯乙胺类,苯丙醇胺 PPA,安非拉酮,芬氟拉明,壳顺睬轻鬼遥烷蝗搐祟既碧隶随呻石暇壕享鹤芹招诌库忌剿肝近慷微宛彼投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,32,苯乙胺类中枢兴奋药,盐酸苯甲曲嗪,盐酸哌甲酯,盐酸哌苯甲醇,典骨谬山潍光糜瞄升来碌战旨照补溢仆靖例妨息拴狠灭妄剧溜昨矽链报盒投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,33,主要学习内容,1，咖啡因结构、性质、作用2，黄嘌呤生物碱的作用比较3，吡拉西坦 结构、作用4，了解中枢兴奋药的分类,和耽斗具惜朗硼笨歇效营兼檬猛毗间伪验耐市摄置烙亏蝇岿罕券镀腻误措投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,34,谢谢！,吴嗣昂辛澜敛碟贱舱侨让仑凄痊争午潜卿摇攒讥柠蜕按持食会菲供辛梳客投026中枢兴奋药d投026中枢兴奋药d,