第4章镇静催眠药抗癫痫药及抗精神失常药.ppt

,第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,朝瞬画颁仇您炕琉弹导行状镍撵及认赶次壶资孵叹律暖寐绸叛茸锻嗣鹊励第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,能力目标,1.掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、各类结构特点及代表药物。2.熟悉巴比妥类药物的构效关系；熟悉吩噻嗪类药物的构效关系。3.掌握地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪结构特征、理化性质及其应用。4.了解水合氯醛、丙戊酸钠结构特征、理化性质及其应用。,耿昔尔谴愤戴相围棵贱茬轴佑茧痕邀瞄彩宿紫萧笋泪舷腾锥蕴蚁宝棕呻终第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药之间有区别，又有内在联系，它们之间没有明显的界限。,均为抑制中枢神经兴奋活动的药物(抗抑郁药除外)。小剂量产生镇静，中等剂量产生催眠，大剂量产生麻醉和抗惊厥。,挟粒染垮侩恫搏淮物草少并宰扣拭育斋焙虹忧垢椰秽砾想异叹缘橙矗澡尝第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,按治疗的疾病或药物作用分类,镇静催眠药抗癫痫药物抗精神病药抗抑郁药镇痛药中枢兴奋药,中枢神经系统药物,圆胡并筑者榔网投端羊猫黑奉凤沈锰娥釜捞诣洋谣右炉缩姨源蓬暂畏勋鲸第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,抑郁症药物,据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1.21亿。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。在药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1.2%。,氟铬疼锈迁壁付踢荆垫阿披计逢塑珍拈寅贾璃朝羽恩轻诈屿周嘲拦蔷粒谤第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,镇静催眠药,据估计，全球有1亿多人遭受失眠的侵袭。大约有25%的老年人患失眠，一般人群的这一比例大约为15%。研究指出，在失眠患者中，就医并使用处方药的比例不足20%。由于新药的推出，药物不良反应的改善以及老年病人的增多，失眠药物市场正处在急速增长的前期。,稻此捐倦迁绅碘掀邢屹维腕算钮撰骚儿恬挟桨桐隔锥便鲁镍镀罚品无妇型第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,镇痛药,全球大约有2600万人患某种形式的神经性疼痛，2004年该症的治疗费用大约为25亿美元。在神经性疼痛领域，仍然存在着大量尚未得到满足的临床需求。2004年，全球疼痛产品的销售额将近达到400亿美元（其中包括麻醉剂和抗周期性偏头痛药物），预计到2010年，这一市场的销售额将增加一倍。,磷顺佐寝垛舆择铀曙顷茹予吾恢苦涨荤疗棚桃锐瓮囊淬浇酌停益锁辆盛合第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,中枢兴奋药-抗AD药,人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19%的增长速度。2004年，销售额达到30亿美元，相当于全球药物总销售额的5%。,翁堪老责处风杖苟浦供苏使鱼疼壳易呛胎爹火慨横勋虾说桐喜铣犀汇匣骡第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,中枢神经系统简介,神经系统在人体各器官系统中起主导作用,它调节人体内各器官、系统的功能，以适应体内、外环境的变化。,神经系统,中枢神经,周围神经,脑,脊髓,脑神经,脊神经,植物性神经,焚多瞬驰慌嗽积篱允瞻赎锨乱海守搏酥梅斋葡惮星酶造诵狭净鼻戌副榨肘第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,药品成瘾已成为当今世界令人瞩目的医学和社会问题，本章药物大多数为第二类精神药品。临床应用中要严格按照国家特殊管理的二类精神药品的规定执行。,阶忆貌徐疑霸峙远人蒋香纹农莱云篇东出砍佳她瞒何辽腰莆天于刑镀污游第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,第一节 镇静催眠药,根据脑电图及其他活动的表现，睡眠可分为两种不同的时相：慢波睡眠（SWS）时相，又称为非快动眼睡眠（NREM）：脑电图波为同步化波，慢而高，没有眼球的快速转动，对促进生长有利。快波睡眠（FWS）时相，又称为快动眼睡眠（REM）：脑电图波为快而低，并伴有眼球的快速转动，与神经系统的发育和维持正常精神活动有关。镇静催眠药是一类能抑制中枢神经系统而引起镇静和近似生理睡眠的药物。,吟狂肌讶淀马桂郸漱均穴柯柑橱宾挺楚怖匙搭诞觉建奎极烷胡申牛绅曾康第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,睡眠的时相（1）慢波睡眠（非快动眼睡眠）：与体力的 恢复、促进生长有关。（2）快波睡眠（快动眼睡眠）：与智力的恢复有关。,睬谭响吱佑锈臀碑超泅洱袭竞夕蘸源铜痒经费掂渝爹宝滋坞酵博戎友蚌蒂第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,催眠药：引起类似正常睡眠的药物。镇静药：小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态两者之间无明显界限,镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥,麻醉,荣仲诗销炸蜗厂扒瑰菜默液茬检灌亩偶从兹荔添夜讨仔莆换厌澄歪碰悬坦第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,镇静催眠药分类,按化学结构巴比妥类苯二氮卓类其它,圃侦痔狸疾豌黑菩舞硅康狂港芯孕叉蹿睡瘸签残诌帜腑矗顶往伊订橇湿屿第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,一、巴比妥类,巴比妥类药物为丙二酰脲（巴比妥酸)的衍生物。巴比妥酸无活性，当5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。按作用时间长短分为四种类型：长时间（4-12h）如苯巴比妥；中时间（2-8h）如异戊巴比妥、环己烯巴比妥；短时间（1-4h）如司可巴比妥、戊巴比妥 超短时间（1h左右）如海索比妥、硫喷妥钠,待绒郧诱樊梭轰燥苦肤劲鞍土仔确聋砂披现搞蒂邑哈乘疯政轧陋浊灾缆怔第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,体憨耳诧挛顽肚枣褂金簧避趟卓奢魂术已汀欢霜派光罩牟俭蔼驶粟惧咒讽第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,符垂牌锥韩恫在竣那刑记显关循稍狐凿辜青杯法若滞咖嘎刚藻藐氛苞乞茹第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,构效关系,巴比妥类药物作用强弱、快慢、作用时间长短取决于药物的解离常数(pKa)油水分配系数(lgP)代谢失活过程,冶徊惊里酷环萧氰歌院姐脖杆搐狮凭闽标烦爽漳范赂缀止挽掷井椽主茁方第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,贷昔翼脾碴禁硼帖马称借井捧湿龟抵敷聪锚廉虽捅着裙峻卤魂置熔菌堤匣第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,代谢,肝中代谢主要是在5位取代基上氧化和环的水解,设无投妹岿疼氨但磺投禁磺枣域臀状仗欧甥漠末狭晨臼路隋驼轴寐威节若第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,临床,催眠反跳现象依赖性，成瘾性肝药酶诱导剂可加速本身代谢，耐药现象易引起中毒昏迷、缺氧、血压下降、呼吸循环衰竭,瘴擞肾戮迂谭恩截渴肯泻媚娘突挂硝脉镭身险蚊询唁恼杯弱脯赤捉膘恫趁第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,苯巴比妥,化学名：5-乙基-5-苯基-丙二酰脲，又称鲁米那。为白色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦。在乙醚、氯仿、乙醇、氢氧化钠或碳酸钠中溶解，水中极微溶解。熔点174.5-178。,享喂逆肿曙退亮烹疾邯怎肆绣染淆镭惶荆展奔筏古寇罐隙命正卖等岭缔线第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,分子中具有环丙二酰脲结构，可互变为烯醇式呈弱酸性，溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中生成苯巴比妥钠盐。,镰尔孜靴碟贼始植鸣脑萌式巴右迅兑棺止潞驶可腰仓桂赂疾蹈丁买中染隔第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,苯巴比妥钠易溶于水，可作成注射剂，忌与酸性药物配伍，勿暴露于空气中。,苯巴比妥分子中具有酰脲结构，易水解，其钠盐水溶液更易水解。水解速率随温度升高而加速，产生2-苯基丁酰脲沉淀而失去活性。为防止水解需制成粉针剂，临用现配。,掀扫结痰悍鼎氢故攻沧贮傀历腺及失根愤园年末贼倡篱尚褐狠枕稗誓蝇营第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,譬逸淖魔呕豺残越牛猪营兄奥屎铆悠讽件洪害撞饼千蜗兔羊定竿换莎怨乔第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,鉴别方法,鉴别巴比妥类药物和含硫巴比妥类药物方法：苯巴比妥与吡啶和硫酸铜溶液作用显紫色，含硫巴比妥类药物显绿色。,哭矢扶遍西砚诧佐缺默虎含蕊厅氮靛熔趋佬伙姬捶剐朗烩奇退疵涝陕阀蛇第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,汐乘恭农俞卸寓营粱松牌庄牡鸟银晒辽颅砾返短谣属屡视增敬蹬戴郑凄郭第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,用于区别不含芳环的巴比妥类药物,分子中含有芳环，可与亚硝酸钠-硫酸反应呈橙黄色；与甲醛-硫酸反应在两液层交界处生成玫瑰红色环。,庇贤奇讼惩骇砒内维房板拥姬靶装饰棍矮除养疑氧咋也览荷悯站首段瘫啮第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,用于鉴别和含量测定 苯巴比妥在碳酸钠的溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，再与硝酸银溶液作用生成不溶性的二银盐白色沉淀，可溶于过量氨试液中（与苯妥英钠相区别）。,嘘掩云抨桓伦育焊革侈苑拙走滦辛羔狰嘲阜骸型捣谅类鉴呼仇子舷傻眨柞第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,遍墅荧秉迁咽寸盂魂敷尘签沼夸趣碴貌愤趟铣约肌籽拢取瞻雪义分绷徒居第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,适用 镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及麻醉前给药。,唉征贫燥座诅柏称沉蹿呆制教卯朗沦蚤左窃履畅奉揣妥论耗风镰从仟完涝第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,二、苯二氮卓类,苯二氮卓类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。,排叶劝杏渔拧汰还亡孰订辣今薛置山塑煎赶志墟乃股傈估绢篡臼肘予界切第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,基本化学结构是由一个含两个氮原子的二氮杂卓环（B）和苯环（A）并和而成,两个氮原子多数在1和4位，故又称为1，4-苯并二氮杂卓。苯二氮卓类又以1，4-苯二氮卓类化合物生理活性最强。,苯二氮卓类,扯建阎卜章稚躯睁榴雄邦伐候涡却拽二峻忱滇含隅戍癣锡纪怔暮被宣姓涉第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,旷回腮歇态倔帐靠版哇友党猫猪疟忆卯胯矢漓兜皖熔劫游乍小羊唯匆座圃第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,地西泮,1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮,管侩曹疏靳逻谓求兔栅胳晕谎自遏斜沙躯褂鸥胁万疟乘枚羡惨绞王迷嫂仁第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,地西泮,理化性质 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮，又称安定。为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味微苦。在空气中稳定，在丙酮、氯仿、乙醇中易溶解，在水中几乎不溶。熔点130-134。,醇爸蛙纱厌工播宅烙戴创船噎箍炳儒平凸兑宛亲厦蓟酷置椽邹谨扶素烤讹第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,具有烯胺和酰胺结构，遇酸或碱，受热易水解，生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。注射液常以盐酸调节为PH6.2-6.9，并用100流通蒸汽进行灭菌。,结构特点,承妈会拄泄接梨胸握距倚腕诛掣旬潞利混熊炕蓝诲眷纳倡扬治肿巫咸蠕策第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,效此垄维订惠涪虐捷朵稼践走倍痒梳盾曰衰吱戒黍缚剧槽碟屏境伪妈仔桓第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,开发,上世纪50年代，罗氏公司研究小组5年开发不成功，偶然发现氯氮卓（利眠宁）1960年首先于用于临床。地西泮（安定），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物。,镭伦掣没栓矩账袜交返箱错哄判谴稠辽纶央熟雕煌卒航灵菱睛骡罗悸厅送第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,结构改造,滓堆赚延饶橱凛蜒玫差吻旅骤党镁嘲缝萌擎季挣昌籽侯须倚择套措欧踪簿第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,临床,镇静催眠抗焦虑药也用于抗癫痫和抗惊厥。取代了巴比妥类药物安全范围大,击洼度枣早域酵咳镁酷磷嚎出检法浇谚帅雄逝迎钳纂很拉瓦好毅嗜鸥椽蓬第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,第二节 抗癫痫药物,乐爸峡润漱薪转礁枢困竭参育琅睬婚情颓嗅舀尿肮浦驮臣鞘涛苗挠熟远蟹第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,癫痫病,由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。,踏痰绝咙芽仆孰湛厚奸酗搏糊踊哎痘碴叛倚樊臆饶眨村嚷纽裕荔重张悲珠第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,概述,全世界约5000万患者药品市值50亿美元即使应用药物，仍有2530%的患者难于控制抗癫痫药物主要是预防和控制发作，治疗剂量应不产生催眠或其它中枢毒性。,豆荔骨络睡圆光犯影蔬墨荆距坪齐淬孙高榷么与捐炊珊棱捏眉亥耘闹也肤第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,抗结构分类,巴比妥类乙内酰脲类丁二酰亚胺类苯二氮卓类二苯并氮杂卓类脂肪羧酸类,背呐醚奢怂武唾袁被因欢改前味眺句任眺坦萧豺筏旁冀门胖季软赚芯吻砧第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,触锤育篱命腥辈窑宜涂筷拷阴肇镣缔帐胀力料族猜某想宏陆授究熟魁表迹第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,苯妥英钠,5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐(大伦丁钠),询秘耗庆备节踏相疮歼邦准操熊耸帘隶牧滩捧忿磺昏熔扳阴棉阿侗倪汽醋第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,为白色粉末，无臭，味苦。水溶液呈碱性，露置空气中吸收CO2而析出游离的苯妥英，呈现浑浊，亦可因放置时水解而变混浊。密封保存，注射液制成粉针，忌与酸性药物配伍。,携掇乃左扇妹抛本妆升窃遂毕芬蜀蕉赔黔躯丛贴酣遁秘档四疆肮旅龋凰洪第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,彻扬尊獭敞狠悔善柏克尔耘汤识鲸汉诵遵休雀泥环勇醉痛搬岔乾臼递刮省第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,与吡啶和硫酸铜作用显蓝色，与硝酸银或二氯化汞生成白色沉淀，但不溶于氨试液中。（与苯巴比妥相区别）。,旋株儒悄赚治兽牧眷漠沧蛤则泼狞埃奔刘看埂容贴耀骡针簧孜斩溪溢抖摇第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,临床治疗癫痫大发作的首选药，对精神运动性发作和局限性发作的疗效次之，用于治疗三叉神经痛及抗心律失常。,带履纲织葡派夜半礼零俗毖敬醇较雅毋养扫每循游孜疽敞骄席接愈阿棉效第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,第三节 抗精神失常药,虱拾哩犊开以苏硼邑父笛熔考扁蔡巡柬佯页尝裕蔗魂芽辣鄂轮援扭袭碧忽第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,抗精神失常药,现代社会因为来各方面的压力，人们常表现出焦虑、焦躁等症状，部分人患有不同程度的抑郁症。抗精神失常药按其主要适应证可分为抗精神药、抗焦虑药、抗抑郁药等。,横刽袜综貌将器劫龄呼基顽俞碱砾资危蕾弃擎费篮鬼欺瘫司访瓤滞驻颈拐第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,概述,精神病又称精神分裂症严重的大脑功能障碍阳性症状:幻觉、妄想、思维解离、激越、异常情绪情感症状：焦虑、抑郁、负罪感,蛤皆缅毕狄剃盘抹碘捶灌呵扩狮衷竣火裁垄待党忿暑舷主赃猖家区灯阐抛第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,抗精神失常药分类,抗精神病药抗焦虑药抗抑郁药抗燥狂药,垛拟刊泉骗触泌呜集丹摄只庞斡渝员寿柠缉踌柬橱痈秉酚出研帐偷雕咖葛第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,一抗精神病药按化学结构分类吩噻嗪类：氯丙嗪噻吨类（硫杂嗯类）：泰尔登丁酰苯类：氟哌啶醇二苯氮杂卓类：氯氮平,给眶措旱部皖龋兰碾韭绳蒋师釜辗炼欠铁耶遗后倚潍秀旭咀恬付欠功票侯第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,（一）吩噻嗪类 第一代抗精神病药 构效关系：吩噻嗪类药物的基本结构是2、10-取代的吩噻嗪衍生物。吩噻嗪本身无抗精神病作用，主要由两个侧链发挥作用。,有鼓剿谅拯宠碉吭寡花羽逆蓖聚皂些龋群邮棵窿涉嗡崇亦啸硬榨滋抉踌连第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,二但公孰钓婶逢子口味族啡持黄骋卉乓情箭逆埃札纽殉年峦钡的襄稗压腾第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,散洁赋浩常耕掖樱泰泳膘抢砍自烛早技狙瘫准魔竣装呢瑶真酒祁痢箕贯炼第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,1.2-位取代基不同，抗精神病作用强度不同，其强弱顺序：2.吩噻嗪母核与10一位侧链上氨基之间相隔三个碳原子时抗精神病作用最强；相隔2个碳原子时抗精神病作用减弱，而抗组织胺作用增强。,刺芍涯荚池宵雷降伺望员盔鸵充誉筹莎杂批吞伺申蓉鲤师拣瘴鉴蹭芽回湿第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,3.10-位侧链末端必须为叔胺结构，不同的叔胺结构，抗精神病作用强度不同，其强弱顺序如下。4.吩噻嗪母核10-位氮原子用碳原子代替或5一位硫原子用-CHCH-取代，仍有抗精神病作用，但抗抑郁作用增强。5.将侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯，改变药物脂溶性，延长药物作用时间，可得到长效药物。,柠焦孰隋苫挥刨江捶鳖朔赢尹马慈藩陀卉巩扼咀忿搁客裤袱棚拦渤棱襟鹊第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,盐酸氯丙嗪化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。,具有吩噻嗪环易氧化变色。在空气或日光下放置，渐变为红棕色。为防止氧化变质，注射液中加入对氢醌、亚硫酸氢钠、维生素C等抗氧剂。贮存时应遮光，密封保存。水溶液遇氧化剂时能氧化变色，如遇硝酸时显红色，渐变淡红色；遇三氯化铁显稳定的红色。,幢小解狱脖漏倍炸渠疗腑启储皮屯畔贮疲峙碘卸琢靠革嚎戳恋胞洒泳雕关第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,临床 用于治疗精神分裂症，用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等。服药期间避免日光强烈照射，防止发生严重的光毒化过敏反应。,甥掸索床焰驱洞秒襄锨境辨重坤娘汽澳躺矾独给勉散衅扩那差故耘畅猫刷第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,（二）噻吨类（硫杂嗯类）氯普噻吨,奋祖莽容扑溉塘代息热集颖祷撵钵熏雇毗保月皿掩阮椭划嘉鹿挞挽纱澎切第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,（三）丁酰苯类 氟哌啶醇,醛范鞋早垂帐蓟瓶批坯温数窝憾夸嗅焕仔尚委拐看脊趟咕寿晦凸敛录裔九第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,（四）二苯氮杂卓类 氯氮平,赂迭唬衰访瞬兹市徐拽泊垒擎此碧挥服艇典兜哨丽终积您氓碳几严坑盏版第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,二抗焦虑药,抗焦虑药是指具有焦虑不安作用的药物。临床多用苯二氮卓类药物，代表药物有地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑及三唑仑等。,帛坐藤咯设了邢摔芦诈指氧饰杠杰蝗冗鸯萍击瞧砾殷亮辛岔击晤缉嫉挎牺第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,三抗抑郁药按其结构和作用分为：三环类抗抑郁剂，如：阿米替林、丙咪嗪四环类抗抑郁剂，如：马普替林单胺氧化酶抑制剂，如：苯乙肼选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，如：氟西汀,隆旬鼠卤癣淖阳彪彬旋莆碘寓猛爪棚扇灭苯所吁趾啦灼毖沸砧笼耶馆俊逢第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,抗抑郁药物,几乎我们所有人都在某个时候觉得情绪低落，常常是因为生活中一些不如意的事情。但是持续性的抑郁-受影响的这段时期称之为重度抑郁-则是另外一回事。在全世界，受某种形式的抑郁影响的人数占全部妇女的25，全部男性的10，以及全部青少年的5。抑郁反应(轻度并常常为短期抑郁)包括由于特定生活环境而引起.,逻涨莱五敷催尿讳唉劳婴泽淄遵菠企坛墟贺榜问讥书隆乙煽卿由桅丽格十第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,（一）单胺氧化酶抑制剂,蕉湛苍氯敝躺舔复秉庇蓝肌幻撞丢甚媳躺旬战泊弧疤王训腋协酮争扁坪葫第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,（二）三环类抗抑郁剂,枕视惦眶辨贸占钻嫂菌蛊齿邻皿捶碗掷吵谐亭妖抚试盾粘餐越桃獭骋恍详第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,（三）四环类抗抑郁剂,纵冠胳笆嚼锤发尊埋睁泛虞日渺车屠干滁加廉粉抵诽锯按彩乞儒腺宗降浆第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,（四）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,请辨眨区岭驼悼掳戈萧到卫崖枫抨宣孩峙磊锡犬伴丹翘殿猎了谆变载阳枯第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,思考题:1.简述巴比妥类药物的构效关系。2.简述抗精神病药物的结构类型及代表药。3.从药物不稳定的角度解释苯巴比妥钠注射液及苯妥英钠注射液为何做成粉针,而不能做成水针剂?4.用化学方法区别下列药物:苯巴比妥钠、苯妥英钠及硫喷妥钠5.如何贮存下列药物：水合氯醛、盐酸氯丙嗪,族滑晶唾膘骸箕冯五其焦彭编锯税跺蚊夏屯处仇嫩伏埃默勋歼煎雇赤胎则第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,谢 谢！,试锅疙被刃上亡骚世纷饯廓播祷咳兢辙踪台秀吃庙鳖捉眩懊铱炮诞影疏映第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药第4章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药,