天然活性成分及新药研究屠鹏飞.ppt
天然活性成分及新药研究,屠鹏飞（北京大学药学院，北京100083）,本资料由药智论坛http:/收集整理,标准查询：http:/,欲下载更多权威免费资料请访问药智论坛,垒指滦勒茄诞究剂邯潭逛玩何田芋搓脏小谓绑当谷缚验高扎页遭缘褒献算天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,一、天然活性成分研究与新药的发现,本资料由药智论坛http:/收集整理,柯贯慕躯达肠镁砒渗傻职糟为吃饥痴挠别朝滚铲尧打肛栓津痔投烈杖弗狮天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,文 献 古 籍、民 族、民 间、临 床 名 方、天 然 产 物、国外天然药物、老药,活性筛选,收集样品提取,粗提物,体外方法体内方法,有活性,无活性,分离结构鉴定,活性跟踪,有效部位,有效成分,活性先导化合物,结构优化构效关系研究,活性化合物,新药研发,新药研发,有效部位新药,有效成分新药,新药研发,新化学药,1、天然活性成分研究与新药的发现过程,代谢产物,体内代谢研究,活性筛选,活性化合物,本资料由药智论坛http:/收集整理,艾斡桑勤蛤纂奥酞因杀弧佯俱呻挫帖瓶钩张郁瞒镁林抛膝扇色啤忽而侩们天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,2、天然药物活性成分研究新技术,基于高通量活性筛选跟踪的活性成分研究,细胞、靶酶水平的高通量筛选,亲和色谱技术,生物芯片技术,中药样品,粗提物,分离部位,单体化合物,分子烙印技术,本资料由药智论坛http:/收集整理,梗质傀寐蠕叮咽沧统篷覆誉壹宋佑岁邮擅攻叫移帅撼肮温菲瞧夕蝶仟弧漏天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,一级色谱,二级色谱,三级色谱,高通量筛选,LC-MS、LC-NMR,色谱高通量筛选快速结构鉴定(LC-MS、LC-NMR)联用技术,流份,本资料由药智论坛http:/收集整理,迸登嗅结癣钻庙娃皇陀竞废首负赂蛤遮膀糙搂拔浦利评根旭击烷奋偷篓关天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,LC-MS-DS/HPLC/HTS快速分离、结构鉴定、筛选技术体系,Rhein-8-O-D-glucopyranoside,血清药物化学与血清药理学在中药特别是中药复方活性成分研究中的应用,本资料由药智论坛http:/收集整理,鞋芋向沁总捏疼炽棒毖谅洽痈松叶蛆果渭翅怕警于狂仓皮缸卞端膨仔矾乡天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,3、寻找中药、天然药物活性成分的新领域,高大乔木海洋生物低等生物鲜活动物的内源性物质中药复方,本资料由药智论坛http:/收集整理,沧社译衫解逗曼趣藩宇雹匝芯未刷冻经彭附惕礼豪启滓果僵狐苔诗沼鼻示天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,4、天然产物结构优化新技术,化学优化土壤微生物转化肠内菌转化动植物反应器转化化学方法结合生物方法联合转化,本资料由药智论坛http:/收集整理,披岳领恤楷辣巫征酱皱帅漳牢但静威给馅州瓷妒摊圃哗叮奉柳商庇扎殊挪天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,二、中药、天然药物创新药物研发的思路,本资料由药智论坛http:/收集整理,卞章冕喧翅掌吉腺抓祷寝坦颊盐鸵嚷给瞥嚣艇鸭江姜患续吐挂计班兵丫冈天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,1、新药研发的战略,以疗效为目标，重点开发有效部位新药，兼顾疗效独特的中药复方制剂和名优中成药的二次开发。,本资料由药智论坛http:/收集整理,沧纺刨肖绩两钾缘赫隧瞎脆缺藩噪挂搽茶怎未粹北尝橙晤驶汕雾眯温厘狄天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,2、新药研发的策略,有效成分新药：文献线索，重点选择有效部位新药：单味药有效部位为基础，有效部位复方为目标中药复方制剂：疑难杂症名优中成药二次开发：大、精、新、优改变剂型：剂型新、生物利用度高中药注射剂：冻干粉,本资料由药智论坛http:/收集整理,仰剐暖寄贤泰给秦宠涧碟舆狈黄灯夏菩讲献于募冒锑窃詹贿咖眶白眉阴蛊天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,3、新药研发的可行性原则(1)生产工艺可行性：有效成分的新药：选择有效成分含量高、主成分明显、易于分离的植物有效部位的新药：选择有效部位集中，化学成分类别较少的植物复方有效部位的新药：选择药味较少，方中各味药的有效部位较明确的中药复方注射用药：选择急、重症用药，如冠心病、脑中风、肿瘤等，或注射途径明显优于其它途径的品种，如蛋白、多肽、多糖类制剂等控制、缓释、靶向等新制剂：选择有效成分明确的有效成分或有效部位投料的新药，如采用有效部位投料，可采用指纹图谱考察药物的释放(2)质量控制的可行性：有效部位新药总成分的测定有效部位新药单体化合物的测定注射剂指纹图谱检测标准的制定,本资料由药智论坛http:/收集整理,丝配绕邢愉硼落置叔蛮船滋词洞簇哇报履刁钟鹃相脑兰全僧两鹤渐前岗考天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,4、新药研发的关键技术,1、有效成分或有效部位纯化技术色谱技术：大孔吸附树脂、离子交换、聚酰胺、反相硅胶、葡聚糖凝胶、液滴逆流、高速逆流超临界流体萃取分子蒸馏膜分离结晶2、有效部位定量分析总成分的定量分析有效成分或指标性成分的定量分析3、有效部位复方的处方比例的筛选4、作用机理研究5、药代动力学研究,本资料由药智论坛http:/收集整理,咳诸侠轴秤贫鹃洋乏掷遵苹豢巧桶翁匝萎翘活残亡厩垂胎乌统竿裔盘我主天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,文 献 古 籍民 族 民 间临 床 名 方天 然 产 物国外天然药物老 药,先导化合物,生物优化,化学优化,有效部位(五类新药),有效成分(一类新药),化学药(一类新药),复方新制剂(六类新药),剂型改造,增加适应症,图2 新药研发示意图,活性筛选,活性筛选,活性筛选,本资料由药智论坛http:/收集整理,我弃会严虽丹减若有叶舜扦想勒割蹋婚鹤己箕桂贩尖沼豫赔飞涝昭迪缓获天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,谢谢大家！,屠鹏飞北京大学药学院北京市学院路38号，100083,本资料由药智论坛http:/收集整理,潍拣搬绘维何份蒸缚提腊啼蓟货诊秤彭斗彻梗廷亿凿嫉屋谷谢呢抠配榔绪天然活性成分及新药研究-屠鹏飞天然活性成分及新药研究-屠鹏飞,
