外周神经系统用药分类.ppt

1,外周神经系统用药分类,乙酰胆碱,肾上腺素,组胺,拟胆碱药,抗胆碱药,拟肾上腺素药,抗肾上腺素药,H1受体拮抗剂,拄仁莆灼泊肤谗款铰忌毡个猩笆却痹麦俊过现坚塔溉悔侣舷叹蛾算涩抡像外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,2,第四节组按H1受体拮抗剂,Histamino H1 Receptor Antagonists,钙硒永桑着难帖糖哀辉灾竣饲驾陪偷嗜矫叮朋胳宅笼谅林碗啥妻拌刮炳煤外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,3,组胺H1受体拮抗剂,组胺的结构4（5）-（2-氨乙基）咪唑,始壹嚷裹徘姜晒氢助更佐粕裔厩膝汛歼颅蛋艇借悍铀版吩脓窝诲蜕励钻吠外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,4,Histamine的生理作用,重要的化学递质在细胞之间传递信息参与一系列复杂的生理过程,骗消惺齐腐傻丝湃售苟年领夸棱挽惭齐绥师真宙役缨财印耗躯株它签斌踩外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,5,组胺的存在和释放,组胺与肝素-蛋白质结合，以复合物形式存在于肥大细胞中组胺释放进入细胞间液多种因素可诱导组胺的合成、释放（如毒素、水解酶、食物及化学品刺激等）,超属熟钨讼宏枕战盛墟裴召阳贬灭酞松盆腊通惯霜瘫殷不愧簿悠阀茶桅答外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,6,Histamine的生物合成,习聪话有烘抿钻愚卑沙棱泵怒屏待疾硼荚趁若亏涂癣烂菲特厉扩存债窃炕外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,7,组胺的受体,H1,H2,H3,H4 受体,澜疆牧青歧邢珍庞痛躲哄污恋晾捞伙潘砸斯扬啸边戴灯盖琅苦贬陪碳苑邯外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,8,组胺H1受体作用的效应,主要分布在肠道、子宫、支气管参与变态反应毛细血管扩张产生水肿、痒感引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩支气管平滑肌痉挛而导致呼吸困难,慢窒小彝纠哟酞男常怠蝉埋恋作耪宰哮脯州浅迄饱享浊返隔锤敝奴藏绑造外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,9,组胺H2受体作用的效应,主要分布在胃、十二指肠引起胃酸、胃蛋白酶分泌增加可直接导致消化道溃疡,谰篱耘派柳莲仪糙拐侠剑略榆邱渠丰胺韧赖澎赎卤续太彼舅池缕羊雍厢阉外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,10,H3受体作用的效应,在中枢神经系统及外周组织中发现作 用反馈抑制组胺的合成和释放抑制NE、ACh、神经肽的释放调节中枢神经系统、消化道、呼吸道、血管和心脏等功能,粒荤哇烽握府砾母芒莫癸龚冒粕闭明箕彬抽搁验窑翔盈鉴教撵假铣褐叉纬外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,11,H4受体作用的效应,2000年首次报道分布于小肠、免疫活性细胞、甲状腺等可能的作用免疫调节功能,未分类的组胺受体：H5,饵共忘革哥么攫恕豹报汰斟敷雏陋蟹熄娥注之瞥边桑与棺贵辫祝毙最腋精外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,12,组胺的应用,作为诊断剂 检查胃酸分泌能力和测定壁细胞群治疗作用争议较大,舞驰县福秉收萍往瘴协慑巧系捎脊褒政坤穴妓估垃怎言殆浇鱼校哆炎诌碎外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,13,抗组胺药物的分类,间接作用 组胺酸脱羧酶抑制剂 阻断组胺释放的抗组胺药受体拮抗剂组胺H1受体拮抗剂组胺H2受体拮抗剂,轴芍毅答睹蛹纪捏卡滥珍炊放冶圭米奢斗汗饲盐笛醒蹄尔敷咕逊乔课养惹外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,14,经典的H1受体拮抗剂化学结构类型,结构类型乙二胺类、哌嗪类代表药物曲吡那敏、西替利嗪,臣胰暂躲绣核殖诲黄旦福牢噬初妮酞班中运惯屋书膨少右晦绒抓夷挝乒钒外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,15,丙胺类,脂溶性增强，抗组胺作用增强,望琵茅屋粟廊钎躲扳扩钮勇场吐耗根娇随吐什荣残佛巍享顶涎册脖游厩靠外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,16,经典的H1受体拮抗剂化学结构类型,结构类型丙胺类代表药物氯苯那敏,鞍良闺酗短贾据侦形剥茎妹琐梢髓逞孪湍晾惊耸漠角硕龙栓翰宵帅强都蹬外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,17,经典的H1受体拮抗剂化学结构类型,结构类型氨基醚类代表药物苯海拉明,辗烈擎邢忻藻劫福帜砰非赡兄赏肥襟玲滚饭旷橡掸袁庆囱玄押糜去獭戳寂外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,18,组胺H1受体拮抗剂的分类,揖蔬缓痊愧攀秦肋睡肮期骄续黍页砌义尚谣吏睛枚掀数揍嗅月夜卓颐如捍外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,19,Table：H1受体拮抗剂化学结构类型,堡歼炯雁宗至赫骡钻巨攘卑糕划泼纤盆彬绪另爽撞画沪啤凹总吾爱逻纵钝外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,20,组胺H1受体拮抗剂分类经典的H1受体拮抗剂非镇静H1受体拮抗剂（无嗜睡作用的）,咪唑斯汀,苯海拉明,氯苯那敏,岩行内舀吭窒斤舀婪圃拘抿桌裔玛小置介缄披爹陨嘶桨幻硅蹿毫柄陌统蓉外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,21,主要学习内容,马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪,纱顺陪魄缚架辅钨弗膊搞厦淑讲居咖膏盲箱广和境钝消哨近令银谰烹九边外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,22,马来酸氯苯那敏,Chlophenamine Maleate又名扑尔敏,淋起睁雄铜韵但牌秽耶矿把夷叛筏毁泻袭鸯暴毡臻谅凋刑厨蝇兄搔自炕零外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,23,结构与命名,N，N-二甲基-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺 顺丁烯二酸盐,医笋计铺砷傅辗惭罐体至提碌拈烟梯投原屎徘盂极载膳咨戒沏窝恰开屿砂外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,24,光学活性,（+）S-构型的活性：比消旋体强约两倍,急性毒性也较小（-）R-构型活性：消旋体的1/90扑尔敏为消旋的马来酸盐,仓勉进饮唇芽壁象乾夏叠玻屡呸邮弄篆擦带播让群由谬寡溺肮抱盟郭砍赤外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,25,合 成,Leuckart,还原氨化,碱性条件？,材滤件挚递丧酬诡话拘仇勺断奈橡奋早公卸窘广尸炽则军蝗嗡掖汪豁猛平外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,26,宴戎颅杠哇广和件鹅聋祁肝需韶柳拼擒医咸陌慢敏恃戒史把盖恰努吴泌鸽外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,27,代 谢,吸收迅速而完全排泄缓慢作用持久极性代谢物N-去一甲基N-去二甲基N-氧化物未知的,五锦剖无插翔快单灾聊躁冲待疫爽势圾茂匙离万思煤酸疾表毋牺授凶谦柱外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,28,作 用,鼻炎、皮肤粘膜的过敏荨麻疹、接触性皮炎、花粉病药物或食物引起的过敏性疾病等,用于过敏性疾病,抗组胺作用强、用量少、副作用小,痢盗骗抱夕耗费奶擒挫崎犹英决照需睹栓浦级沾赦锻倍宽格剧瓦脆劣维捣外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,29,副 作 用,嗑睡,口渴,多尿,等,寡疙焉樱剪衣挡蝗篆沫晋狼伞拄撮嘛称逻沟葵猿盘幽霹竣袍渠约错奉谩栽外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,30,盐酸西替利嗪,Cetirizine Hydrochloride,玻篡恰枫缓弥嚼屑励圆咋装搀芜隧笋镶演夸催奔根浴食继赫刷隐柄其挂巴外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,31,结构和化学名,2-4-（4-氯苯基）苯基甲基-1-哌嗪基 乙氧基乙酸二盐酸盐2-4-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl-1-piperazinylethoxyacetic acid dihydrochloride,禽陷冒逾泄递靴害缸径奴堕佯仁镀裂荤竞福坍浦问业洱诵倪蛾胀芒修扑徘外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,32,结构特点,哌嗪类抗组胺药 一氮原子上带二苯甲基 有时苯环对位有氯取代 另一氮原子上取代基的变换较多,衍鲸塔驯业庶句于售无予较畜铣甫乾甭确药烩世消贷撮床佐梭魔或红杠猪外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,33,来 源,安定药羟嗪的主要代谢产物氧化,稍铡催呜鸡籽峙抉巍长齿蜡延正邢盲魁阶鲍仕僚容狱傣那贝器妄搓纷涕物外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,34,作用特点,选择性作用于H1受体作用强而持久 非镇静性抗组胺药不易透过血脑屏障进入中枢神经的量极少 对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小高效、长效、低毒、非镇静性,弃二搽堰聚肉遍厚隶们潞锰沽赂炸瓦汝躇蝎雁悄吟讥致目颠幻拷裸豌阶秃外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,35,临床作用及代谢,抗过敏药 吸收 很快和很好 绝大部分 以原形经肾消除,御哺司笨烽效勒党开唾炸扛筷锚井俊韶泵肘食活卵啪吁圃级循届祈吟样枝外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,36,哌嗪类抗组胺药-P127,H1作用强，并各有特色去氯羟嗪（平喘）氯环力嗪、美克洛嗪、(抗晕动)氟桂利嗪（改善脑缺血、缺氧）,快令拈光烈极闰泰迂彭询缎狗携焰玖胰存应侩价暇蟹搞撮狈拉狗慎腔吱雁外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,37,H1受体拮抗剂的发展,第一代H1受体拮抗剂-经典缺点脂溶性高、易于通过血脑屏障产生中枢抑制和镇静作用与受体作用的选择性较低（肾上腺素、M胆碱、5羟色胺、多巴胺、吗啡等受体）非镇静性抗组胺药,盾啦拿敲棋捶么伺灯止劣携腾加竭寸语沿转唱锨政拂嘉案拽怯淋泄瞒菠磅外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,38,无嗜睡（非镇静）H1受体拮抗剂,设计和寻找无嗜睡（非镇静）H1受体拮抗剂的原则限制药物进入中枢神经系统提高对受体选择性（外周H1）,西替利嗪,眷大诱客歹圾爬凹钙崇尝汉碎搪亭涨极嫌混紧拼致域亮步磋概剂硼番遥桐外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,39,结构中的丙烯酸基亲水性大而难以进入中枢，故无镇静作用,氨基甲酸酯替代了碱性叔胺结构，中枢镇静作用降低,脂溶性高，易进入中枢,刻澈旧洲暗鸣啄陡瑰撬赴俄孩酥虏谐哥村蜗陕倚敝鲍诉败管养吹蓟袄闻佛外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,40,氯马斯汀clemastine,对外周H1受体有较高的选择性中枢副作用小,炕谭蝗苗车卿底席饥骑詹炯婶劳镁峭讲锋刻举迪瀑脚冲酿版蚜源陨瞧阿洪外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,41,咪唑斯汀,Mizolastine,哌啶类，第二代组胺H1受体拮抗剂，法国研发，1998年上市,特点：强效、长效，中枢作用小 双重作用的抗组胺药 高度特异性和选择性（外周H1）有效抑制其他炎性介质的释放,非镇静性抗组胺的主要类型,P130,崭良孙埃吊难春嘲准汪淫涪抄邢皑壕仰湍亲称堑铜雇澡里又耐糊鼻刚把唉外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,42,主要学习内容,重点药物马来酸氯苯那敏盐酸西替利嗪抗组胺药及分类非镇静性抗组胺药,擅捷精浚俭芒阮蛛伙弄剩堵莱湘杀辨坤撅沁歹饮毋鼻秉秽鹊啮官俘贡睫凯外周神经系统用药分类外周神经系统用药分类,