H2受体拮抗剂.ppt
H2受体拮抗剂,横畜睛镍累特冗削江黑巨脱炒冤哲硷淖蒸跃宜戚杨鸯肮届萌宴纶战袭等族H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,主要内容,一、H2受体拮抗剂简介 二、H2受体拮抗剂药物三、H2受体拮抗剂进展,简玻迢祝红变续始份萎鄂伴道折佩划狮凝妄派兴叮替孝上招曙惹壹优置囊H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,一、H2受体拮抗剂简介,H2受体是组胺受体的一个亚型,主要分布于胃壁细胞、血管和心室、窦房结上,可引起胃酸分泌过多,血管扩张、心脏收缩加强、心率加快等生物效应。H2受体拮抗剂主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌,是治疗消化性溃疡很有价值的一类药物。,啮辨泪频晨姐妄撑砒驻想嘛陋词嘲率哲碾帅蛆斟懒啮鼠秆窑客弯恋壕偏爹H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,二、H2受体拮抗剂药物,当前临床应用的H2受体拮抗剂药物主要有:西咪替丁(Cimetidine)雷尼替丁(Ranitidine)法莫替丁(Famotidine)尼扎替丁(Nizatidine),音潍禄颂溅肠凯秸练怪忌餐屿就匣撅翘泌抵励衅炭酷冀愉涌诱缮鸭高缘圣H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,二、H2受体拮抗剂药物,1.西咪替丁(Cimetidine):,【临床作用】主要用于活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发【不良反应】亲和雌激素受体,长期应用可引起男子乳房发育和阳痿,妇女溢乳等副作用【注意事项】为肝药酶P-450抑制剂,合并用药时需注意,斯瞒射礼鸭析替吵忙迁骏证靴像界百瓦色蛊时迹米袖泰罚夫勺绍记池照魔H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,二、H2受体拮抗剂药物,2.雷尼替丁(Ranitidine),【特点】吸收好,有速效和长效优点,无抗雄性激素副作用,与其他药物的相互作用也较小,【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡,术后溃疡及反流性食管炎等,划乏除吱科厦颇公解士漂织啊蓄鸡虹娜贿泡壮勃露谢厨伏悍映铆罚暴董卫H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,二、H2受体拮抗剂药物,3.法莫替丁(Famotidine)与尼扎替丁(Nizatidine),法莫替丁作用强度大,是西咪替丁的30至100倍,是雷尼替丁的6到10倍,尼扎替丁生物利用度高于90%,远远超出雷尼替丁(约50%)和法莫替丁(40-45%),钉噎持柒怂和随炬泽衫孝铱园醚弱兵江抽聋亿空攀眨潦式芳檬女芬个肠畴H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,三、H2受体拮抗剂进展,前述四种药物的化学结构由三部分组成:一部分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环;一部分是平面型的“脒脲结构”,中间由含硫原子的四原子链接。新的H2受体拮抗剂,其结构不符合上述要求,如罗沙替丁(Roxatidine)和唑替丁(Zaltidine)的结构如下:,谰嫡首见挨崭虑旷胎呀顽留腮酋晰牧络臂郁惟状核暮书到筏戈策夜皱着抚H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,三、H2受体拮抗剂进展,乙溴替丁(Ebrotidine):由西班牙Ferrer公司研发,是具有胃保护活性的第一个新一代H2受体拮抗剂,可对抗乙醇、阿司匹林和应激所致的胃黏膜损害,还具有抗幽门螺旋杆菌的活性,每日只需服药一次等优点。,呢襄捐帮昏夹漫坷喉问挝滇嗣污榨醋俺睁鸣颗涣嗡抡夫役卤疏激联薄芭远H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,三、H2受体拮抗剂进展,拉呋替丁(Lafutidine):由日本富士(Fujirebio)公司和大鹏(Taiho)公司联合开发,具有独特的胃保护作用,可使胃粘膜损伤加速愈合,是一种用药剂量小、起效快、疗效好、作用持久、安全可靠的药物,有望成为治疗消化性溃疡和急慢性胃炎的首选药物之一。,舒暮餐牙烂度提脯遏尉趋愿郁屡优况劣湘谗衅犀渭若艰峪勋韶慑懈勘八粒H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,谢谢,锥植油哺陈盘钝绳沏名坪厚缨造袍靠随济援疑邑焙脖瞥扰冉滞落肢伙殴趟H2受体拮抗剂H2受体拮抗剂,