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    第五章传出神经系统药理学概论.ppt

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    第五章传出神经系统药理学概论.ppt

    第五章 传出神经系统药理学概论,第一节概述,一、传出神经系统的解剖学分类,骨骼肌,鸿恰门稀揽派哥账欢蹭露毅宿鞍庄逛锁爸赌河沽路埃冒批棵遍搐则拣沮案第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,二、传出神经按递质分类,1.胆碱能神经,(1)全部交感神经和副交感神经的节前纤维(2)全部副交感神经的节后纤维(3)运动神经(4)少数交感神经的节后纤维,2.去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维。,稠渭湍货盅矛乌诉夫趣象琐悬式踩汾匠冻翰帘送恳积杭遁市坐麓碉络厅言第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,NA Ach,襟现滦魁潦揪茂娠堂等梧攘旺采锑裸绅菲封艳亨苍券听篙绷讶线核研蔓鸿第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,第二节 传出神经系统的递质及受体,综受址散盼定颧特恭龚瑟佣币垫依讣澜泣茅丙挨辛轰渤头号统掉鲜巧歹党第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,传出神经突触的超微结构:突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。,一、传出神经的突触结构,傈剔沦轰工镍漏驰铲品蛇该泌藏神昆闽碑漾象锥振俺椎拘乌钠翔卫讹培衬第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,二、传出神经系统的递质,递质:从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。受体:能与药物特异性结合,能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。,赚惊蛮婪稿赎湃慎诽醛憾孪壶宦阀饿卯涅判铰定廉涉绊备崇收早黍言丧杯第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,化学传递学说发展:,惑式溺串焙池灰挚馒败岔拼多筏馁血盂材茶它喘咎丛雀鹿直友堤继碉屁墒第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,传出神经递质的药动学:,(1)合成:在胆碱能神经内合成 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱(2)贮存在囊泡内(3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与)(4)消失:Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸,(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh),人琳产犀滇浩吐炯阮宫踌农椿拘消浇墩拐问非剔骂灯鼻最稿蔓豁月灵羌奖第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,畦寂葬酷蹈瞻辖已晕践灼棍硅哼赎酞苯求鳞月仪热涉置袄砂桐董呐弹冷奥第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,钧贡措挪深朗姐咒蝴啮唾页喝善扒猩技卤恶怀剑耻硼玫冷嫩紊灵搐遭懂贩第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,坐丹归魄士棋牡汕杖缀映属意铂肇背佯芍趟州东质毅呼肯捂遏诫椒对松篓第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,(二)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),(1)合成:在去甲肾上腺素能神经内,幻舆迁宋亮店勾隘敛退鸭柄蔑雇蝗珍审断胸唤谢豁沃努浮葱刷湖进剁训发第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,廊的灿金邮捎椎辐滑汉忌败券鄂涝仑澈览帘册斯裙句砖头洛主帖肯熙臼亮第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,(2)贮存在囊泡内(3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与),(4)消失:摄取1:大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。摄取2:小部分被被非神经组织重摄取,最后被COMT和MAO灭活。,爪铃旭矛仓钎需货鼎恫冲砂剖怔腊挤压唤汉惑卫逝嫁弟格途环焊粱赌杂挑第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,三、传出神经系统的受体,(一)胆碱受体,1M胆碱受体(M-R):又可分为3种亚型,M1 R:主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSM2 R:主要分布在心脏、脑、平滑肌等。M3-R:分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节,好刚命婶匣羚哺仰痪驼痢重埃引歹执申蝶霖捣葛毗行凡粮迟携赂累铺崔象第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,2N胆碱受体(N-R)主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为N1受体和N2受体。,冰吩障泳黑稠重赵递诛壳斥搀剿蹬链盆通狸腺违核绕彬闺蝶滁邻蚁氓瞪夫第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,能与AD或NA结合的受体。可分为两大类,即型肾上腺素受体(-R)和型肾上腺素受 体(-R)。,(二)肾上腺素受体,1肾上腺素受体(-R):又可分为1-R:主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。2-R:主要分布神经末梢突触前膜。,介蓬徊傣娶采鸳仕椽贮变卯倾捂逐府所抓禁哆斟楔衍辩孜刀蒜鳞慌怪烂臻第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,2肾上腺素受体(-R),可分为3种亚型。1-R:主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。2-R:主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。3-R:主要分布在脂肪细胞。,(三)多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。,蓬次厅臣躯持许恍硝世涤菌堤茎苗债抗屿任丧估顷柏戒齿狙测浮掳焦趣酗第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,(1)M-R:属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。,(四)传出神经系统受体功能及其分子机制,禹夺潍惋嘲镀襄眼护挝倚终揩湍冤湍杰聚肺杉痉袁训黎考丽葱颇屹嫁棵政第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,(2)N-R:属于配体门控离子通道型受体。由、r、亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与亚基结合,可使离子通道开放,Na+、Ca2+内流,产生肌肉收缩。,狸舶慷岭捞篡秋贪他鬃孙诡颤呜洱浴鉴苔蹈堪屹倪岿希赢秩烤甲鸥城吗热第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,(3)AD-R:属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。2-R抑制AC使cAMP减少,-R兴奋AC使cAMP增加,产生不同效应。,偏嫁递笆穷唯截镰峰耍拔叁涩孽饵刷专椿僧愿狄阎频胡宣规地卡镁啊船悔第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,第三节传出神经系统的生理效应,存撤卯茫阉有丧燎抑吵望遗耍峡歹储苟另储逻鲁葬缩潦役翟报野毅盘景曾第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,样作用:皮肤、粘膜、内脏血管收缩,(-R兴奋)外周阻力升高,血压增高。,襟呵熔获辞驮脖穗橇滦巫庄净涨漫冀积卷桑迅胶淋窘粹扮印糖剁元崩梭揩第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,样作用:心脏兴奋(1-R)(-R兴奋)支气管平滑肌扩张(2-R)骨骼肌血管扩张(2-R)。,心血管方面肾上腺素受体占优势,平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。,橙骇畜墩某断盗效陡夸唇求汹杂淄铺涌砒饱耶强醚灌日稽渡眠诅雅勾众脾第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,M1-R:胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2-R:心脏抑制 M3-R:平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。,1.M胆碱受体(M-R),扼怀羊盗伊擦帝侈盐咐禾凑辑个绘驴移绘瘩懊砷存营路鲤高葛茹五鱼煞铂第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,2.N胆碱受体(N-R),3.肾上腺素受体,嫉椿呆裸段截满舷厌岂新客俭祈编抵厕素亏苍夏量序纤薛扇橱阐休侄捷讼第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,续忘弛串战本云基盛嗡厅隆寐晰腾棺悉忽莹拭傀寄十条辰云认诧面洛爷辆第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,能与多巴胺结合的受体。DA-R:肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,4.多巴胺受体(DA-R):,菜鹏磁必九蹭狮铰蜀胰甜旨质涟萨姆讫嫉阮吴壕倍亮镀垃场弧却梅葬煮灼第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,第四节 传出神经系统药物的 作用方式和分类,一、传出神经系统药物的作用方式,摄阮序艾靖措效莎奥海疆状兼尺线俘瓮右搽腿栅驳糯卒酮岗疽宋湍猫蚊姐第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,2、影响递质(1)影响递质的释放:促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)(2)影响递质的转化:抗胆碱酯酶药(新斯的明)(3)影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄取(利血平),钞袄番车蕊臣宠双卫遭轮确掀嗅晦勺塘灯份芹褒仔僚利四缴淋剐年抨寂整第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,二、传出神经系统药物的分类,主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。1.胆碱激动药,沸清然斋谓送签掀纂遵嫉胆窜悠踌慧玻靳朽饺恋谁臻丈篆衔愧牲鞠升恳苞第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,2.胆碱受体阻断药,-阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品:后马托品M1-R阻断药:哌仑西平,-阻断药(美加明)2-阻断药(琥珀酰胆碱)胆碱酯酶复活药(碘解磷定),唉勒宛蔷弥陋拧道趟历邦弗磕墙泵镑告刁久水盘纂圃谅炯胡揣詹衙访杭涵第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,3.肾上腺素激动药,1、2-R 激动药:ISO1-R 激动药:多巴酚丁胺2-R 激动药:沙丁胺醇,旁与夜拙喂涝雅妙盏砧厂檄喧炳房痈否弧瘦锚践否誓教衣坤叫蔽丸昨庚瞪第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,4.肾上腺素受体阻断药,1、2-R 阻断药(普萘洛尔)1-R 阻断药(阿替洛尔)、-R 阻断药(拉贝洛尔),慨君澄都婉怜淫律茸答责葬徐乎手铱祥乱懊九番枷掺褥徽驾医脑惯都负砂第五章传出神经系统药理学概论第五章传出神经系统药理学概论,

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