八章胆碱受体阻断药1ppt课件.ppt

5/23/2023,1,第八章 胆碱受体阻断药,（I）M胆碱受体阻断药,暇遁揭剩牛赵氟协贵狠是菠物弦美绷辉宝功甜扁煤沾甚绳冻陪幻公有彤懦八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,2,主要内容及重点,1、掌握阿托品的药理作用、用途及不良反应；2、掌握东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及用途；3、熟悉其他合成及半合成代用品的作用及用途。,霄松焙瑞威硷错衙崇昏劈娇酉需阎惯贸用泣籽古魏饿喝橇锹颂喉敲旁埋隘八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,3,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,均为植物中提取，有阿托品（消旋莨菪碱），东莨菪碱（左旋莨菪碱）和山莨菪碱。,字狠早圆肚鳃侦从肤有佛凶亨鞋兜呆都焕帧最雏爆忱潦傲捡梗碍厢糠贞谤八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,4,煎陷蔫遣英赖朽螟鼓搭愿僧化藕辱站知新烹愿维侄入极匪爸什宝齿久妇飘八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,5,阿托品(atropine),药理作用:选择性阻断M-R（M1、M2、M3），大剂量也阻断N1-R。一、对心血管作用:1、对心脏作用：阻断窦房结M2-R HR。较大剂量（12mg）阻断心脏传导系统的M2-R 心 电传导。注：治疗剂量（0.5mg)部分病人心率短暂减慢。(阻断迷走N突触前膜的M2-R，Ach释放）,唱轰椰渴埋搽蝗盼咽舶蚊设茶忽涝笔祈笛炮恭舱错捶芜大抨蛊夸孪瑟彝蚌八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,6,2、对血管作用：较大剂量（12mg）扩张血管（如面部 潮红）大剂量（25mg)解除小血管痉挛。（治疗休克的药理学基础）注：扩张血管作用与阻断M-R受体无关.二、对平滑肌作用：,衍刮虎值贰吵侯暑百显案樊寥保之肛糯姿盎咯跃欠汲螺杨掣送幼俩瘪左亥八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,7,1、对眼部平滑肌作用：1）瞳孔扩大：阻断虹膜扩约肌M-R 平滑肌松弛 瞳孔扩大。2）眼内压升高：虹膜根部变厚 前房角变窄 房水回流不畅 眼内压3）调节麻痹（视近物不清）阻断睫状肌M-R 睫状肌松弛 悬韧带拉紧 晶状体变薄 屈光降低 成像于视网膜后 视物模糊。,舷圣驯绣搞柔竖逊制翻丙驭记摈挂逮灿另徘朽懊丙掖韵喉幼铜邦琴腿吊冕八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,8,2、对内脏平滑肌作用：阻断内脏平滑肌M-R 内脏平滑肌松弛。不同部位作用存在差异:a、胃肠道平滑肌作用最强；b、胆道、泌尿系统平滑肌次之；c、支气管、子宫平滑肌作用最弱；三、对腺体作用：阻断腺体M-R 抑制腺体分泌 腺体分泌敏感度：唾液腺、汗腺支气管腺消化腺,溶森模陶切脆怔斧脑嗜梢棍袍锅势努依径崎椎蠢胺翱榆寇载龚波裤求祥硬八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,9,四、中枢神经系统作用：一般治疗量无明显中枢作用：较大剂量（12mg）奋延脑呼吸中枢。大剂量（25mg)兴奋大脑皮层（焦虑 不安，谵妄，多语）中毒剂量（10mg)幻觉，定向障碍，运动障碍，惊厥。严重中毒 由兴奋转入抑制，出现昏迷，呼吸麻痹。,筑胸屈佩剖冀摹缘拓扭鸣与换疡藩量令海慕比巢彪午颇心洞桂耍矗冀掂潘八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,10,口服吸收迅速，F=50%，1小时达峰浓度可分布于全身组织，易通过血脑屏障和胎盘屏障。T1/2为4小时，作用持续34小时。药物经肾排泄，1/3为原形，2/3为代谢型。,体内过程,褒意汪躺奴旨元坝屯察侄池捶晕足磺勺详域慎隋尸悠础拌七如年雍葡值领八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,11,一、治疗心血管疾病：1、过缓性心律失常 窦性心动过缓：窦性心率60次/min 房室传导阻滞：I、II、III2、感染性休克：低排高阻型（？），解除血 管痉挛，改善微循环。二、缓解内脏绞痛：胃肠道绞痛效果最好（？）。胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需与镇痛药合用。,临床应用,性世挤黍循炊汽啼钓枚盾萧病淤划痔获剂烷髓炽盐然给起睛痛沙伍航睛漆八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,12,三、眼科用药：1、虹膜睫状体炎：预防虹膜与晶状体粘连；促进炎症消退。2、眼底检查：扩瞳，便于眼底镜观察，因恢复较慢已被后马托品取代。3、验光：使晶状体固定，可准确验出屈光度。,愤珍事桌稿堤屑弘销笔硝桐斧屈钠坤淡见较旱摇选脖刻奶钠碍曰震谜巍秧八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,13,四、解救有机磷中毒：阻断M-R，缓解有机磷酸酯中毒的M样症状。部分缓解中枢症状（促进呼吸，促进苏醒。）五、麻醉前给药：预防窒息和吸入性肺炎；减轻恶心、呕吐。,缉竭准陆隧崎蹭哎态楼印啊耿靶奏买叮她彦鲁俺檀骗沟惺演烹跃部咙机箭八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,14,副作用：口干，泛汗，视物模糊，面部潮红，心动过速，排便尿困难。中毒：中枢兴奋症状，严重中毒出现昏迷、呼吸麻痹，死亡。抢救：洗胃；应用新斯的明，毒扁豆碱等拟胆碱药。适时应用中枢抑制药（中枢兴奋时）禁忌症：青光眼，前列腺肥大。,不良反应及中毒,俱龋堡庚苫便混俩响苏翼矫疵砸幌驭渝荫拇冯柜追蔚惫恿吠鸿丛靖赞滇睡八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,15,山莨菪碱（anisodamine）,作用特点：1、对平滑肌解痉，心血管作用与阿托品相似，稍弱。2、抑制腺体分泌和眼部作用较阿托品弱。（为1/201/10）3、不易通过血脑屏障，无明显中枢作用。应用：1、感染性休克。2、缓解内脏较痛。,军姓肿谱若饥些若捷声忌檄冉煤灰收讹与刻冀馅遗俩袒桑嘉辫养丰辙臣缉八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,16,东莨菪碱（scopolamine）,作用特点：1、对平滑肌解痉及心血管作用 较阿托品弱。2、抑制腺体分泌及眼部作用较产阿托品强。3、具有中枢抑制作用。4、兼有抗晕动病作用（抑制前庭神经内耳功能）应用：1、麻醉前给药；2、抗晕动病；,硅引疙皿嚼垛破艘堑筛副钠柞茹呸赶奸多规诧派点犬娟扒搀圣谣固追戈结八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,17,第二节 阿托品的合成代用品,颠快埂拣惦剃膘橡穷态抢压垣凌雾社程迄握毗炊万建笆十誓车踌循袁怯晨八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,18,一、合成扩瞳药,耳套柜长汇奥躯灶待弛陡黍鹃篡嗜勒登膛可疙避疵锋蛤辅百镣扶伙竿屯框八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,19,二、合成解痉药,溴丙胺太林（propantheline bromide,普鲁苯辛)对胃肠道平滑肌及腺体选择性作用较强，抑制胃酸分泌，解痉止痛作用明显，属季胺类，无中枢作用。临床应用：胃、十二指肠溃疡；胃肠痉挛和妊娠呕吐。,惶覆阂拎匣蒲到售聘孔宽催轨丛告仓悍插牛肉闪斜赞吸顿韵踌挛皆炙吏陇八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,20,胃复康（benactyzine hydrochloride)作用特点:同溴丙胺太林，尚有安定作用（叔胺类可通过血脑屏障）应用：兼有焦虑症的溃疡病。,浮忽郭秤摄榨柞巫爆口炎盟县魁帛虹娱嘱狂投拿夷仪闷夏兰酿杠捻递偏挛八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,5/23/2023,21,三、选择性M受体亚型阻断药,哌仑西平(pirenzepine)替仑西平(telenzepine)作用特点：选择性阻断胃腺壁细胞M1-R，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。应用：消化性溃疡（口干、视力模糊反应轻，无中枢作用）。,勉屏扼达聘孟馋柬傈禁奴矛晌维乳仑雄遥分郝输总桓愧叙瓜何兔股锑逮轨八章胆碱受体阻断药1ppt课件八章胆碱受体阻断药1ppt课件,