p糖蛋白 演示文稿.ppt

浅谈P-糖蛋白,08制药工程2班 苗丹200810512236,血脑屏障是由毛细血管内皮细胞单层组成的。它不但是一个受环境调控的动态组织，而且还是一个由内皮细胞、星型胶质细胞、周细胞、神经元组成的复杂血管神经单元的一部分。血脑屏障的阻碍机制大体上又分为两部分，一部分是由于其结构导致的，对大分子物质起作用的物理屏障；一部分是由其上面的多种信号物质导致的，对小分子物质起作用的化学电荷屏障。,前言：,许多中枢神经系统疾病药物治疗的疗效都受到血脑屏障的影响。血脑屏障上的P-糖蛋白，它是在血脑屏障上起外排作用的一种蛋白，是化学电荷屏障的重要组成部分，被认为是导致临床上小分子药物无法进入脑内的最主要原因。,因此对于p-糖蛋白的调节将改变进入脑中药的浓度，也就对许多脑科疾病例如神经系统肿瘤、癫痫、艾滋病脑病的治疗产生很大的影响。,P-糖蛋白的概述：,P-糖蛋白是ABC转运蛋白超家族成员之一，它在许多人体器官上均有表达，诸如肝脏、肾脏、小肠、脑等。在脑中，p-糖蛋白主要位于脑皮质血管细胞的腔膜面，它能阻止亲脂类物质进入脑中，其方式是主动地将进入脑中的物质转运回脑外的血管当中。,P-糖蛋白的分子量大约是170KD，由1280个氨基酸组成，对于每个分子来说在C端和N端各有一个对称的功能区，每一片断又含有6个跨膜区和1个ATP结合区。P-糖蛋白的外排作用主要依赖于ATP结合区，该区是ATP依赖性的药物外排泵，能将药物从细胞内排出到细胞外，从而降低细胞内的药物浓度。,