第十八章平肝息风药.ppt

第十八章 平肝息风药,凡以平肝潜阳、息风止痉为主要作用的药物 平肝息风药,解热、镇痛,镇静抗惊厥,抗血栓作用,降压作用,平肝息风药的药理作用 主要涉及以下几方面：,镇静抗惊厥,本类药物大多具有不同程度的镇静、抗惊厥作用，可减少动物的自主活动，增强戊巴比妥钠等药的中枢抑制作用，可对抗士的宁等刺激引起的惊厥。,降压作用,某些平肝息风药具有不同程度的降压作用，其作用机制也不尽相同。,抗血栓,某些平肝息风药具有不同程度的抗血小板聚集、抗血栓形成的作用。,解热镇痛,某些平肝息风药具有不同程度的解热作用，镇痛作用。,羚羊角,常用药物,天麻,本品含有天麻素、天麻苷元、香草醇、香草醛、琥珀酸、天麻多糖以及Fe、Cu、Zn等多种微量元素。其中天麻素含量较高，是天麻所含主要成分。,主要成分,天麻药理作用 主要涉及以下几方面：,天麻,镇静：天麻水煎剂、天麻素及其苷元、香草醇等可减少小鼠自发活动，显著延长巴比妥钠或环己巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间同时可对抗咖啡因引起的中枢兴奋作用。天麻素在体内分解成天麻苷元后与脑内苯二氮卓受体结合而发挥镇静安神作用。抗惊厥：天麻注射液、天麻素及其苷元对多种因素引起的惊厥均有一定的对抗作用。,天麻,保护脑神经细胞：对新生大鼠大脑皮层神经细胞培养实验显示天麻素可明显降低谷氨酸的作用，减少谷氨酸引起的LDH的漏出及神经细胞死亡率。天麻素还可维持细胞膜的流动性，并降低LPO的生成，明显减轻神经元的损伤程度。,天麻,抗眩晕：口服天麻醇提物可改善旋转诱发的小鼠厌食症状，可显著对抗旋转后小鼠自主活动的降低。,天麻,降压作用：天麻、天麻素对多种动物均有降低血压的作用。家兔静脉注射天麻注射液，总外周阻力降低，血压迅速下降，持续11.5小时左右。大鼠腹腔注射或十二指肠给药，血压降低作用持续3小时以上。,天麻,抗血小板聚集：天麻体内外实验均显示有抗血小板聚集的作用，从而抑制血栓的形成。,天麻,抗炎镇痛：天麻对多种炎症反应有抑制作用，可降低毛细血管通透性，直接对抗5TH和PGE2致炎反应。天麻对多种实验性疼痛有抑制作用。,天麻,对心脏的作用：天麻有抗心肌缺血的作用，可减轻家兔冠脉左室支结扎后心电图的病理变化，降低血清丙二醛水平，缩小心肌梗死面积。对丝裂霉素C所致的心肌细胞变性、坏死、中毒性损伤有保护作用。,天麻,改善记忆延缓衰老：天麻对衰老大鼠有改善学习记忆功能的作用。可明显改善多种刺激所致的小鼠记忆获得、巩固和再现障碍。多种实验表明，天麻有提高清除自由基的能力，从而延缓衰老。,天麻,增强免疫功能 天麻多糖可增强机体非特异性及特异性免疫功能，天麻多糖还可促进病毒诱生干扰素。,钩藤,钩藤含有多种吲哚类生物碱，主要有钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱等。,主要成分,钩藤药理作用 主要涉及以下几方面：,降压作用,对心脏作用,抗血小板聚集,解痉作用,镇静作用,降压作用:钩藤煎剂、钩藤总碱对正常或高血压大鼠，不论静脉注射或灌胃给药，均有明显的降压作用。静脉注射钩藤总碱，血压呈三相变化，先降压，继而升高，而后有持续下降。钩藤所含有效成分钩藤碱、异钩藤碱可抑制血管运动中枢，还可抑制动脉平滑肌外钙内流内钙释放，从而扩张外周血管，降低外周阻力，并可阻滞交感神经和神经节，抑制神经末梢递质的释放。,钩藤,钩藤,镇静作用：钩藤可调节不同脑区单胺类递质如DA、NA、5HT释放，从而抑制小鼠自发活动，随剂量增加，抑制作用增强，并可对抗咖啡因兴奋中枢引起的活动增加。,钩藤,抗血小板聚集：静脉注射钩藤碱可明显抑制花生四烯酸、胶原及ADP诱导的大鼠血小板聚集，抑制胶原诱导的血栓素A2的生成。大鼠静脉注射钩藤碱可抑制静脉血栓及脑血栓形成。,钩藤,对心脏影响：麻醉犬和猫静脉注射钩藤碱可减慢心率、抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量的作用。钩藤碱和异钩藤碱可抑制离体豚鼠心房的自发频率，抑制肾上腺素诱发的异位节律，延长功能性不应期和降低兴奋性。对乌头碱等试剂诱发的心律失常均有对抗作用。,钩藤,解痉作用：钩藤碱、异钩藤碱、去氢钩藤碱可不同程度的抑制乙酰胆碱引起的小鼠离体肠管收缩。钩藤碱可对抗大鼠离体子宫收缩。钩藤总碱灌胃或注射可抑制组胺引起的豚鼠哮喘。,羚羊角,主要含有角蛋白、胆固醇、磷脂类等。其中角蛋白含量最多，水解液可得赖氨酸等18种氨基酸及多肽类物质。磷脂成分有卵磷脂、脑磷脂等。,主要成分,羚羊角药理作用 主要涉及以下几方面：,镇静抗惊厥,降低血压,解热镇痛,镇静、抗惊厥：羚羊角水剂口饲或腹腔注射可使小鼠的自发活动减少，增强中枢抑制药的的催眠作用，使小鼠睡眠时间延长。灌胃给药可降低咖啡因所致小鼠惊厥发生率，同时加快惊厥小鼠恢复正常，并可显著降低其死亡率。,羚羊角,解热作用：兔灌服羚羊角水煎液，能明显降低伤寒、副伤寒疫苗所致体温升高。对啤酒酵母及2，4二硝基苯酚引起的大鼠体温升高也有明显的降温作用。镇痛作用：小鼠扭体法和热板法实验表明羚羊角有一定的镇痛作用。,羚羊角,降低血压作用：羚羊角水解提取液给犬、猫、大鼠静脉注射可使血压迅速下降。,羚羊角,地龙,主要成分有蚯蚓热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素。还含有月桂酸等18种脂肪酸、天门冬氨酸等1718种氨基酸、钙、镁、铁、锌等微量元素。,主要成分,地龙药理作用 主要涉及以下几方面：,地龙,解热作用：地龙所含有效成分解热碱、琥珀酸及某些氨基酸可通过调节体温中枢，使散热增加而产生解热作用。,地龙,镇静、抗惊厥：地龙的热浸液、醇提液对小鼠及兔均有镇静作用，对戊四氮及咖啡因引起的惊厥有对抗作用；地龙的抗惊厥作用与其所含具有中枢抑制作用的琥珀酸有关。,地龙,抗血栓作用：地龙提取物可使凝血酶时间、凝血酶原时间、复钙时间等均明显延长。地龙中含有纤溶酶样物质，具有促纤溶作用，可直接溶解纤维蛋白及血块；同时，地龙还具有激活纤维蛋白溶解酶原的作用，从而通过抗凝促纤溶、抑制血小板聚集、增强红细胞膜稳定性而产生抗血栓作用。,地龙,平喘作用：地龙醇提液可明显增加大鼠和家兔气管肺灌流量，并可对抗组胺和毛果芸香碱引起的支气管收缩，提高豚鼠对组胺反应的耐受力。,地龙,降血压：地龙的多种制剂具有确切的降压作用。麻醉犬静脉注射地龙热浸液、乙醇浸出液，正常大鼠或肾性高血压大鼠灌服地龙提取液均可观察到慢而持久的降压作用。,地龙,抗肿瘤作用：地龙提取物对多种肿瘤细胞具有不同程度的抑制作用。,地龙,增强免疫功能：地龙具有免疫增强作用，可明显增强巨噬细胞的免疫活性，体内实验显示地龙提取物可促进小鼠脾淋巴细胞转化，提高脾脏自然杀伤NK细胞及抗体依赖细胞介导细胞毒的活性。,