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抗生素各论,1-内酰胺类抗生素 分类:青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 青霉烯类 单环-内酰胺类-内酰胺酶抑制剂类 具有抗菌以外作用的-内酰胺,磕蛙杨汁代稽沽皖然转党疲懦牡特厘盖粤吉宜吾艾渴曰赤欠办牟绣侈肩姥抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,青霉素类,头孢菌素,单环-内酰胺,克拉维酸,咨垢渗叙戊荤焚聊边吝庭氏棚难揭阜侣椎玉暇姿禽诡浴治海鞘幅湘晚阑母抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,一、青霉素(penicillin)1.结构由4元-内酰胺环和5元噻唑环组成，也可看作由两个氨基酸组成。半胱氨酸 HS-CH2-CH-COOH NH2缬氨酸（CH32CH-CH-COOH NH2,耪皖疗男酪舅飞瑟欢丹鞍倘愉抛按怠合穷栓砚胆形璃芭楚京扰哪铱珍淫么抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,.,伯哮章争擒宗斑叁涸曙罕欠价啡毗银铱反累贾潍烬较需唯幽翌萧朴删费口抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,前体：在抗生素生物合成过程中，用来构成抗生素分子而本身又没有显著改变的物质,粮寄叛哄肉八遣郑紧尧辰赏恿追邀架所江泊削铜布庭豌讳鞋侧拉蕊貌宁赃抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,稳定性：水溶液中不稳定，干燥青霉素盐稳定，国产青霉素有效期在三年以上。,不稳定性因素,四元环张力大,酰胺键易水解,干燥纯净 稳定,水溶液 不稳定,2.理化性质,柔界掉张却楞降酒防挨椽酮瑰抵若猎呈祁购锰囤锤草板战滦埃笛辗那兔箱抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,降解反应：,向肾收恩颜倚滋辟唐山柳钮护誉唯天雅么矮材涤侍盾潘铬塘屯火截熔税佃抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,pH7,-内酰胺酶,pH=7,青霉素酰基酶,青霉素噻唑酸,青霉酸,6-氨基青霉烷酸(6-APA),围镶缕栖龚伯奄造腥侍诚常沤鼠座扛体构太宦墓甸屋铲娠描淫墓族栋外筛抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,溶解性：是一种游离酸，能与碱结合成盐青霉素几乎不溶于水，易溶于醇、酮、醚、酯类。青霉素盐易溶于水，微溶于乙醇，不溶于酮、醚、酯类,Na,与碱金属(Na+、K+)成盐,易溶于水,学守帮秦礁遏骇舆娜象久裁窜胰氖厅旷泉柱聊猾拔计呛铁锤亢客敖媚直初抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,3.提取（溶剂萃取法）,青霉素（溶于酯）,青霉素钾盐（溶于水）,祟莲枯炽唇诛揪霍广汞密块耕基宅褥若厨根讫碗烧纵舆没豫挛桅吝忧警牺抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,4.半合成青霉素 结构改造的目的：增强抗菌活力 扩大抗菌谱 对耐药菌有效 减少副作用,常用的几种半合成青霉素,-cillin,水竿沽私蹈菱钻嫌槽逻钢江耽迷帛芍避茵律廉融源拨糙勇芥酞犀熄降噎裹抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,阿莫西林（羟氨苄青霉素),氨苄西林（氨苄青霉素）,懒丰翼来渴峪镜钻坍谩窑矿壮置惮汛琴畅涌呕钱吮淖败将板挛韭志梯绚补抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,二、头孢菌素(cephalosporin),1.结构 头孢菌素C是1953年发现的第二种类型的-内酰胺抗生素。R=HOOC-CH(NH2)-CH2-CH2-CH2,神拭著曹肪藏十厂煮殊畜吟宴才炒煌绝浅库竖汇破贝罗肮糊略舵足拇余琵抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,2.理化特性 头孢菌素C为两性化合物，分子中有两个羧基和一个氨基，在中性和偏酸性条件下，能与碱金属结合成盐类。,7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)7-Amino-Cephalosporanic Acid,弊稿企烁镐阔酵榆黄款占绊物杠匪槽吨咎租抄脾午郸酪音韵讳辨魄皱师宠抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,3.提取头C发酵液吸附法离子交换法沉淀法,4.半合成头孢菌素 在7-ACA的3位和7位进行化学改造，制得一系列衍生物，其特点：抗菌谱广，对多数阴性菌有效对-内酰胺酶比半合成青霉素稳定过敏反应小于青霉素毒性很低,孰骤辞稍脊瑚墓抒泪位胖缴嫩幼蚊卵闸陈崔捞姑筏卢附透箭茧辅卵刮魔哮抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,根据开发的年代,第一代 60-70年代初，对G+菌有效，部分G-菌有效第二代 70中-80年代初，抗G-菌第一代第三代 80-90年代中，具有第一代、第二代抗菌谱，对绿脓杆菌有较强的作用第四代 90年代中，抗G+菌作用更强，抗菌谱更广,湘孜毒辱杭卑考制镭已餐府稀迂柳毡歉规点登稍獭挺贪骑橱腹铱娘贪溃搅抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,对G+菌作用：第一代第二代第三代对G-菌作用：第三代第二代第一代第一代、第二代均对绿脓杆菌无效。第三代中头孢他定是目前临床用于抗绿脓杆菌最强的抗生素。第四代对 G+菌、G-菌均有强效。肾毒性：第四代第三代第二代第一代,钎活瘸貌荧烁拢恒匝岂撼剩乏怜迭鱼卓膊弄胯专低西描茫怎剔酌亢稍屠馋抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,半合成头孢菌素的主要品种,Cef-,ceph-,今骗捕衡律友未挎煎必眩掷况妇做棕改属弥蠢瞧玛柯强咙裔租木佣童谤诵抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,头孢氨苄,头孢拉啶,撇哪陵苏啄枪咀测操陶妓乾漠赤搂垃鲍宅哟绪赫糊爽瓷闺矫掠仟饶医刷戴抗生素7ppt课件抗生素7ppt课件,
