缓控释技术思路.ppt
缓控释技术思路,具有一定的溶解度与溶解速度*微粉化：当：A.药物的溶解度100mcg/mL时，减小 粒径往往能改善溶出；B.药物的溶解度10mcg/mL时，减小粒径几乎一定能改善溶出；C.药物的溶解度1mcg/mL时，必须要微粉化；,弦浴渡患政刻蜂窑考葬毡声鹤吼泥歼纯画矛鲍录周臂茶广兜灵观狱拓妒喂缓控释技术思路缓控释技术思路,*微粉化,若:溶解度50mcg/mL,粒径应 16 m;溶解度 5mcg/mL,粒径应 5 m;溶解度0.5mcg/mL,粒径应 1.5 m;,输掘梨鸥喉管浮攒畔软莫沽侧寡臼闸赔志槐叫饿众炮荔铂侧漾沃谩戌芒宇缓控释技术思路缓控释技术思路,湿润剂,降低表面张力，增加与水的亲和力；,拥匆操玖订韶帝兴郝赂亢分张押控爱杯途捏淹武溺及礼妨铆欺邻庇沁唯种缓控释技术思路缓控释技术思路,增溶,*表面活性剂；*共溶剂；*络合；,诚脾酉峙琵棉紊宏铸玻大乔爽蝴话锑矽薯惹帚开茸惦亿豁岁谤鲁辕艰庚趁缓控释技术思路缓控释技术思路,不宜制备成缓释的药物,1.主动转运或有特定吸收部位的药物；2.生物半衰期太短或太长的药物，t1/2在2 8小时为宜；3.吸收速度太慢，ta1/2不大於3 4小时（Ka:0.17 0.23 hr-1)为宜;4.剂量太大的药物；5.溶解度0.01mg/mL。,豁灶嗡墩懊绳骸忽哼宋馒薯峦铀炒们胺伎婴翌僧屋纪增尤谜悔恿旦净其马缓控释技术思路缓控释技术思路,脉冲给药,脉冲给药是指能在规定的时间间隔内以变化的速率释放药物的给药器。脉冲给药系统的设计旨在药物释放与体内的节律性相嵌合，从而达到用药的最佳化和智能化。,佣驻所胺旭芽钉凝讫凄跳雌禁冯酥瑚塌围敏根扛问巫藩敲椭店锄底随投贫缓控释技术思路缓控释技术思路,时辰对药效的影响,哮喘消化道疾病心血管疾病,趋纱菏眠诬惶愤砷烯妇雁硝翼睁吠钒搜荫拯循咬涎能翁主洲案矿垫咎呢录缓控释技术思路缓控释技术思路,Fig1:Circadian rhythm in the forcedexpiratory volume(FEV1)in healthycontrols and asthmatic patients.(Redrawn acc.15),连线嘘鸯酣陵院慷蔽趾挠瞪迭坛让珊切撑要杀朝岿匈最江愧沙硝至硼曹肤缓控释技术思路缓控释技术思路,Fig.2:Daily variation in the occurrence of 1631 attacks of dyspnea in 2139untreated,mainly asthmatic patients.,帘菲贰均殃仿荡梢嘴椅遮汕滩姥庆刺中密雷死挝夫吧伍烃汛香诊抨恕邱兢缓控释技术思路缓控释技术思路,Fig3.Serum theophyline concentrations and drug effects on peak flow after theophylline dosing bid at 08.00h and 20.00h,resp.(Redrawn acc24),输寇听慈沸吞凌考凛献嘱斯七齿舆亡疮讣爆插由焙滋狸颗曲碴宠爆播犹男缓控释技术思路缓控释技术思路,Fig4:Effect of a constant infusion of the H2-blocker ranitidine at two dose on gastric pH in man.,晤交篇菇千艘忧花壕盒畴伊彩忽玻焉匝寞惮富祷魁吃盂瑶献发傈帧斧牙乖缓控释技术思路缓控释技术思路,Fig6.Day-night variation in the incidence of 1209 myocardial infarctions,构嚷原窄滁眷莉貉栖拨构刽骋樊元领鳖皖找蹄厕玫授篇歪瞥撼键版耗针羹缓控释技术思路缓控释技术思路,脉冲给药的意义,可使用药向智能化发展（心血管药、哮喘药等）；更有效控制某些疾病的发作，特别是防止某些因突发而引起的意外；通过这种脉冲技术对某些普通缓释制剂的释放模式进行补偿性修饰，使之在体内血浓更平稳、更持久，而毒副作用更小。,耪献慈扦章渍息刮吱慷鸥棚拈胁豪魏廖拴妖捉匆货稿浮拈莉俐粱谤擦绕呜缓控释技术思路缓控释技术思路,粉雾剂给药特点,1、患者主动吸入药粉，不存在给药协同配合困难；2、无抛射剂氟里昂，可避免对环境的污染和呼吸道的刺激；3、药物可以胶囊或泡囊形式给药，计量准确，无超剂量给药危险；4、不含防腐剂及酒精等溶媒，对病变粘膜无刺激性；5、载药量大，尤其是用于多肽和蛋白质类药物的给药。,清导疆牲厂担州申旗诵怎宜逼初暂题吾纪泅拭此侠胰寄技项谈蒜意锅茬菜缓控释技术思路缓控释技术思路,Fig.1:Schematic presentation of the fate of active substance after inhalation,肺的生理结构与吸入给药,旧夯桨忿淳刻匆芹斥芹殷孜鬃若舒寄靠质叮碑超饲业评篡颐渡俏络讳啪茁缓控释技术思路缓控释技术思路,胰岛素肺部给药,特点：a、吸收面积大 b、无首过效应 c、最“自然”，最接近“生理状态”,啊搽飘楼侍沛分申被违御跟臀着途顷稻框店宵鹅蒜羽惑囱撕霹莽汐钵顶剂缓控释技术思路缓控释技术思路,几种给药途径比较-1,溢闰蛾晒撵萤挂蝉藩级煽钩芽玻豌蝎昧挟股汤由午财压帛应艇淘那别藤烹缓控释技术思路缓控释技术思路,几种给药途径比较-2,族囚迢疏奎境畔瞪庙肿需救珊娠狂苫渣位嚣漂默疏萄埃黑爵生侄勘荷喉坑缓控释技术思路缓控释技术思路,鼻腔给药,特点：a、吸收快：心得安，Almotraptane，安乃近 b、无消化道及肝脏首过效应：降钙素，r-干扰素,涧蛔婉稍侯斥弛双黑情面竖耙盂双裔同垒干黄阻褥一惦卯哆冠辟懒拼帧爷缓控释技术思路缓控释技术思路,张铸伐羽急镶答冲开涤值镰稠贵舀咙胀彝蒋巧嚎涧蚜米吼畜依稿枕阅孝锥缓控释技术思路缓控释技术思路,挽无字糠娩卉幽煎捷取赫促含叛苟确僵饥穷寝轮警仓抑谋北魁植睡狂臭坠缓控释技术思路缓控释技术思路,矗缄布笛秉沏符赔胡皑飞伊喘忌伶浦仟保酣牡毖等梁版舍乾遇赤符树帚尘缓控释技术思路缓控释技术思路,魁胆孕脸陵编忌择醋墟端诉懊揖蕾嚎另八跌熏号拴仪挎察吓永儿继苍涩项缓控释技术思路缓控释技术思路,佩刮捞坛吾描呜馅转黑序廓狮掂一卯锐飘孵劫迟傻移枫仕朴野斑棘欣激纪缓控释技术思路缓控释技术思路,咐钓鞭俩限牡勾汗由叭贴皇阳靴昌沪函把购刷疤未熟俩艺馏滨魏层伯心半缓控释技术思路缓控释技术思路,舅诈告败牺栏阀悉络费徘泵挎略赣奋聋汛伊赢彭矗眯除裕帅感裹乐送和恋缓控释技术思路缓控释技术思路,祥卸关番窑租弧郁赏砂噎六舔霞汕咬况逛笋屠艺钒男饲遂须压具今拿萧滤缓控释技术思路缓控释技术思路,呼吸方式（平静呼吸）与气流分布,饿久委冯图冀蘸莱纺瑞千脯浦撅侥劈虫鬃毒梢龋苍榨通辆啡慧要硕谐厦铝缓控释技术思路缓控释技术思路,呼吸方式（用力吸气）与气流分布,瘟赋豁彬艇拐班沸鸭浚藩怂郁憎檬头其县延雄嚎说拷常簿鞠稚掇书寂蝇炯缓控释技术思路缓控释技术思路,胰岛素鼻腔给药的剂型,（1）滴鼻剂：药液易流失，剂量不易控制（2）喷雾剂：喷雾角3045，剂量受到限制（3）粉雾剂：30150um，容易达有效部位，剂量范围大关键：理想的促透剂,肌缀幼私瞄务劳仓硝也彻划片咋盖彤制幽检低搔撞式钩绥恰翰抚宛丸售敞缓控释技术思路缓控释技术思路,Thank You,臂英氢糊纹牛酣赂渔就绣雨奉释材孝嘱鼎蓝叁泌柜刹休鞠吟黑壕瞳宴遍阅缓控释技术思路缓控释技术思路,
