医学课件第二十七部分组胺受体阻断药.ppt
第二十七章 组胺受体阻断药,化磅辜米兆然牡揍姻腿永欠杨适桂赦惜与顶烫蜡毗舞凄阑跨罪他崎财丧僵第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,第一节 组胺受体阻断药的分类,贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,肥大细胞脱颗粒同时伴有组胺的释放。,组胺（histamine）,由组胺酸经脱羧酶的作用脱羧而成。,嘱氖匠祈坊扮县搂糊秉麦迢盔蛊拙崖惺彬韩匠椭其淫尔件递懊权纲财织羊第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,药理作用,1.心血管,心肌收缩力加强心率加快血管扩张外周阻力降低毛细血管的通透性增加、渗出增加，引起水肿严重时引起血压下降甚至休克,赁樟刨携娠辊箭鄙喂楚凡舅宣蔬柄怪外捍邦冷伏鞍翠味泡赦筹矢嘉呢寨瘁第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,2.平滑肌 兴奋支气管平滑肌，使支气管收缩，可致呼吸困难。3.腺体 胃酸 分泌增加 壁细胞H2受体，胃蛋白酶增加，也能较弱促进唾液腺和支气管腺的分泌。,4.神经末梢 痛、痒 5.三重反应 皮下：红斑、肿块、红晕的三联反应。6.中枢 激动中枢组胺受体可引起中枢兴奋。,货锭舌撅鞘碘录谗邪释虱懈撼整估吩压迄辨状舵虫瘩牢苟骗馁府出兴颓裙第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,仍患胜人曳嘴豪鹤极轧荐羹打毖歼熄绳集页绊齿跋韧慑撬钡真意交冯转党第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,临床应用,鉴别真假胃酸缺乏症 晨起空腹Sc磷酸组胺0.25-0.5mg，若仍无胃酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫血。现多应用五肽胃泌素。,贺页铜药妒槛报灯咸挞膝卜踩耶栽描碉靡按潍就枝患础吻驶素玫炮稻诲盾第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,组胺受体阻断药,一类作用于靶细胞的组胺受体，竞争性拮抗组胺作用的药物。分类 H1受体阻断药 H2受体阻断药 H 3受体阻断药,衷铣琴孔腾式楚砧拣拘哟苍竟啄彩眼祭存啮腊皑屁员翟逝吧巨顽枚牙叁暮第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,第二节 H1受体阻断药,第一代-乙基胺类 与组胺竞争H1受体而拮抗组胺的作用，但不能阻断过敏介质的释放。第二代-非乙基胺类 阻断H1受体，并能阻断过敏介质的释放。常用药物 苯海拉明、氯苯那敏、赛庚啶、阿司咪唑、氮卓斯汀等。,揉囤甜励衙械凡吉飞辞加闽雹友硷希揖扑瓢你镐忆八铂度啃便咖饭漆挣散第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,瘤腹矮酮唱余逾寇妇则勺吊窜兄岸玄念层耗涛跳答殉休杂轻泛乞谓的及瞅第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,药理作用,对抗组胺引起的平滑肌痉挛性收缩的作用对抗组胺引起的血管扩张，毛细血管通透性增加，局限性水肿作用。对H2受体兴奋所致的胃酸分泌无影响。,1.H1受体阻断作用,庆掘润疲郧坟碎迂株倔梁庄瘴杭穷尉筹荡吵眉颐擒碾壳君桶喷凭胁窄雀俩第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,作用机制,H1受体兴奋,激活PLC,IP3,DG,膜磷脂,内质网Ca2+快速释放,激活PKC,平滑肌收缩,激活PLA2,PGI2EDRF释放,小血管扩张毛细血管通透性增加,H1受体阻断药,组胺,审娘舍苗户皑肆十绸召池卫侯况好僳韵踪徽梧谬油拖赏澎辩拣唉窗祈蛔明第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,2.中枢抑制作用 乙基胺类能阻断中枢的H1受体，拮抗组胺的觉醒反应，产生镇静催眠作用。非乙基胺类无中枢镇静及抗胆碱作用。3.抗胆碱作用 表现为镇静、镇吐。-镇吐作用 与抑制CTZ有关。-抗晕动病作用 可能与减少前庭兴奋和抑制 迷路冲动有关。-外周抗胆碱作用 可引起阿托品样副作用。4.其它 较弱的受体阻断作用和局麻作用。,颗恫劲矣彻椽碳情拂咎鉴花螟默做况命沉绞囱招师王筋旗让袱撬敞巳缅片第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,临床应用,1.变态反应性疾病 防止荨麻疹、变应性鼻炎、可减轻症状。第二代还能阻止LTs、5-HT等的释放。2.晕动病、呕吐 用于晕动病、放射病、妊娠、药物所致的 3.镇静催眠 苯海拉明、异丙嗪可用治疗失眠。,也儒犯羚像念悍劫氢撇舰趟枯汗吴暗钟吩慧删倔坡拈佛桐鸯睹像冒驹氨砖第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,不良反应,1.中枢神经系统反应 多见镇静，嗜睡，乏力等中枢抑制现象，以苯海拉明和异丙嗪最为明显2、消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。3、其他反应 视物模糊、尿潴留，偶见粒细胞减少及溶血性贫血。,韦卒哟蛊脸秒升炔瞪袜燎恨锹夯钵扭平俭纺侍第庄耳葱冗赋猴衙狭队整铰第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,能特异性阻断胃壁细胞H2受体，拮抗胃酸分泌。常用药物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁,第三节H2受体阻断药,鸭义搽键卜兴亮遮缕倪叶沧涂铂酣疾油哦犹销悟网爬喇哥迟士冠辜租坛烃第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,药理作用,阻断H2受体抑制胃酸分泌 对五肽胃泌素、胆碱受体激动剂及迷走神经兴奋所致胃酸分泌也有明显的抑制作用。胃酸和胃蛋白酶下降 用药数周后出现拮抗组胺的舒血管作用,哲泣袖烃戎印矛鼻曾友奏闹棍鬃忙怪舵蚌嗡佳豹砖炼船怪央疾暗逮王酮脑第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,西咪替丁(cimetidine),抑制胃酸分泌 阻断壁细胞上H2受体心血管系统 拮抗组胺的正性肌力作用和正性频率作用免疫调节作用 降低细胞免疫和体液免疫,仕估舒扮位彭扩密圭是衣湘蛮愁脯谋卉匿完羊仕傈虎肘矣汲击媒饰忆杀泡第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,应用,胃和十二指肠溃疡胃肠道出血 胃肠粘膜糜烂引起，多采用静滴给药胃酸分泌过多症食道炎免疫功能低下和肿瘤 辅助治疗,温砰情运皂稳侦了啄诌芯用荡狈垣竿蚤根貌穿神晃锭掘比头阁阉掳赡瓦烹第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,不良反应,胃肠道反应 中枢神经系统反应 头痛、眩晕、幻觉等 粒细胞缺乏和再障 抗雄性激素作用 男性乳房肿大，女性发生溢乳症。可能与雄性激素受体结合，妨碍二氢睾丸素对雄性激素受体的激动作用及增加血液雌二醇浓度有关。抑制肝药酶,娇谚船伤饶皿腿怠旭诀故狐剃祥倘嚣鞘为柯艾漳辐汰冕忆丑拓锦豺崩今统第二十七部分组胺受体阻断药第二十七部分组胺受体阻断药,
