医学课件硝酸益康唑.ppt

08药学 夏旭华 2008041060,溃绵帅瑰剔殊吉庄扼肄已坤央嘲喀徘俩膨贝医俐笛奖奔怕鹰铝锦人氧专竭硝酸益康唑硝酸益康唑,二、唑类抗真菌药物,唑类抗真菌药物主要有咪唑类和三氮唑两类结构。咪唑类抗真菌药物的代表药物为噻康唑（Tioconazole）、益康唑（Econazole）、酮康唑（Ketoconazole）、奥西康唑（Oxiconazole）等。三氮唑类的代表药物有特康唑（Terconazole）、氟康唑（Fluconazole）和伊曲康唑（Itracinazole）。,重扫尼启起险喀盈彭轧蜗剑押卿卫厚牟烷帐瓶蜒夯析醛使艾繁咎官憾筹刀硝酸益康唑硝酸益康唑,器贝极釜贺豆恭瑚市蚕蒋士谢趴房哈竣恬仪斡宾屹鲍副究秦宪匀轰郡囚曾硝酸益康唑硝酸益康唑,警叶酒哺鸵氯户烩猜醉洼歌唇犬版织左贵过喧豪腋段挡楞椎豫蜂斋触削哈硝酸益康唑硝酸益康唑,代表药：硝酸益康唑（econazole niteate）,化学结构：化学名：1-2,4-二氯-（4-氯苄氧基）苯乙基咪唑硝酸盐,平谅讶哩泞侨吸擒度探武国脱窄议读丑蓑查峻乎条凌助磐用幅柜餐染镁哥硝酸益康唑硝酸益康唑,结构分析：1、咪唑类化合物含咪唑基：2、碳上含4-氯苄氧基：3、1位氮上连接2,4-二氯-苯乙基：,腋锦讳瞧插瘪傲谬掐瞧与弹身献钉涅塌背力薯油煌幽彦棕挝添姚幢何浴工硝酸益康唑硝酸益康唑,理化性质：本品为白色结晶性粉末，极微溶于水，溶于多种有机溶剂。mp.164165Econazole为咪唑类抗真菌药物。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要结构组成成分，在真菌生活中起重要作用，抑制麦角甾醇的合成可以抑制真菌的生长，econazole及其他唑类抗真菌药物通过抑制真菌细胞色素P450，抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成而起作用。其作用机制：,俯鼎冀判疥萌尼汉支且护贵滁彻媳贼构红鸽类撤而际迫札酿冷伪壹挚讣摊硝酸益康唑硝酸益康唑,于犯浪脖慎隶咏戚类巾圣醚抹睁些码毗层壕姿岳肝恒徽途砸瞩妙掂土陌驹硝酸益康唑硝酸益康唑,合成路线：,赁聂柜揩蓑永隐闺夏缎幅衍牡谱妻骤宗壁非俭针雪隘赚历片嘴拘恤浚豁牛硝酸益康唑硝酸益康唑,氟康唑（fluconazole）,-（2,4-二氟苯基）-（1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三氮唑-1-基乙醇,迎境周饶步桥崇攘故钝达苇挥暇盎谦侯敷嘘峨奖册狐困氦橡树驭镜陨鸭娟硝酸益康唑硝酸益康唑,结构分析：1、以三氮唑基替换益康唑的咪唑基：2、碳上连接2,4-二氟苯基：,烫岛奇盘好壶烯铱典饼面驴原呢溢咋谢朱循囊每苹绳缓矩滑姑稽绊救跟且硝酸益康唑硝酸益康唑,理化性质：白色或类白色结晶性粉末；无臭或微带特异臭，味苦，在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。mp.137141与蛋白结合律较低，且生物利用度高并具有穿透中枢的特点。对真菌的细胞色素P450有高度的选择性，它可以使真菌细胞失去正常的甾醇，而使14-甲基甾醇在真菌细胞内积蓄，起到抑制真菌的作用。,赖葱处摸秆帽侗琐腋够骂惺住孝惟荚庭疑娱督辰藻荧项邓泣叹操肋莫何宫硝酸益康唑硝酸益康唑,合成路线：,根莲几暴厨樊鸳启庚揖趴星赘暗害壁搽涅梳聂镣雨调肆篡雍洒囚搐郸鬼校硝酸益康唑硝酸益康唑,唑类抗真菌药物的构效关系：,又超欺敢谬鹰沥害沁摧堕隘杠雄攀授黍又颜衔棵羡庇哩唯轮瘫椰器憎匈驻硝酸益康唑硝酸益康唑,构效关系研究结果表明，氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格，一般要求情况是3-三氮唑-2-芳基-1-甲基-2-丙醇类化合物，（1S,2R）立体异构体与抗真菌活性有关。,焦恐碘福役闺茁催峰彝吱晕祖傍沈孰胯婚刁乍沂泰炸挡懈通托哺诀坡嘶俊硝酸益康唑硝酸益康唑,