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第十章 肾上素受体激动药（adrenoceptor agonists,掌握：去甲肾上腺素、肾上腺素异丙肾上腺素,熟悉：间羟胺、麻黄碱、多巴胺的特点和应用,本节要求,了解：构效关系、分类体内过程,第一节构效关系及分类,CH,CH,NH,1,2,3,4,5,6,肾上腺素受体激动药的基本结构,P90,第二节R激动药,来源及化学,体内过程,去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）,去甲肾上腺素,肾上腺素,间甲去甲肾上腺素,3-甲氧-4 羟扁桃酸（VMA）,图101去甲肾上腺素的代谢,COMTMAO,MAO,1、血管,12,血管收缩,皮肤、粘膜 肾肝、肠系膜 骨骼肌,作用,2.心脏,1,心力 传导,离体：快,在体：BP减慢,心排量：,离体：增多,整体：不明显,HR：,3.血压,小 量：收缩压 舒张压 脉压差：大,较大量：舒张压 收缩压脉压差：小,临床应用,1.休克 收缩压维持在12kPa(90mmHg),2.药物中毒性低血压,3.上消化道出血 13 mg 稀释后po,不良反应,1.局部缺血和坏死,防治,1）不宜外漏2）热敷、普鲁卡因或 酚妥拉明 局部浸润注射,2.急性肾功衰竭,不良反应,防治,保正尿量 25ml.h-1,禁忌高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿,间羟胺（metaraminol,阿拉明aramine),作用1.直接激动、R 2.促NA释放,特点：1.不易被代谢，作用久,2.升压温和持久,3.不良反应少，可im,4.连用有快速耐受性,去氧肾上腺素和甲氧明,(phenylephrine and methoxamine),第三节、R激动药,肾上腺素(adrenaline,AD),来源,体内过程,心力、心率、传导、输出、耗氧、易心律失常,1,1.心脏：,作用,2.血管：,皮肤、粘膜、收缩,肾、脾、肠,脑、肺,骨骼肌、肝,冠脉,收缩,收缩 弱,舒张,舒张,3.血压,小量：0 或 脉压差：大,大量：脉压差：不明显,一次给家犬 iv 1ug.kg-1血压呈双相反应,问题,一位精神分裂症患者，情绪异常激动，有伤人倾向，医生立即给其肌内注射氯丙嗪，药后患者安静。当起床时突然摔倒，测血压：50/30mmHg,?,(氯丙嗪有-R阻断作用）此时升压，选用AD、NA？,4.平滑肌,2,1,5.代谢,2,妊娠末期抑制子宫张力和收缩,心室内注射,应用,1、心脏骤停,2、过敏性疾病,1）过敏性休克,2）支气管哮喘急性发作,3）血管神经性水肿 荨麻疹,3、与局麻药伍用 局部止血,2、过敏性疾病,不良反应及禁忌,1.心悸、烦躁、头痛、血压升高,2.大量：血压 脑出血,心律失常心室纤颤,3.不用：糖尿病、甲亢,多巴胺(dopamine,DA),作用(+)-R,1-R,D-R；对 2-R 几无,低浓度：(+)D1-R 肾、肠、冠脉舒张,1.心血管：,较高浓度：(+)1 R：心脏兴奋,血压：0 or 梢,多巴胺(dopamine,DA),高浓度：血压：（-R）,2.肾脏：血流量增加，排钠利尿,应用,1.各种休克（感染性，心源性，出血性）,2.与利尿药合用于急性肾功衰竭,多巴胺(dopamine,DA),麻黄碱(ephedrine),特点：,1.作用,直接(+)、-R,促进 NA释放,易快速耐受,2.性质稳定，可 po.,3.效应：缓慢、温和、持久,4.中枢兴奋显著，易失眠,用于：1.支气管哮喘预防和轻症的治疗,麻黄碱(ephedrine),2.防止某些低血压,3.鼻塞,4.荨麻疹、血管神经性水肿,第四节R激动药,异丙肾上腺(isoprenaline,IPA),来源,体内过程,异丙肾上腺(isoprenaline,IPA),作用(+)1 R,(+)2-R,对-R几无,1.心脏：心力、HR、传导、耗氧,2.血管：,骨骼肌 内脏 冠脉,3.血压：,小量：脉压差 大,大量：,舒张,4.支气管:,消除水肿不如AD,(+)2 R 平滑肌舒张,抑制过敏物质释放,5.其他,血糖（弱）、耗氧,异丙肾上腺(isoprenaline,IPA),应用,1.心脏骤停,2.支气管哮喘急性发作（舌下或喷雾）,3.房室传导阻滞,4.感染性休克,不良反应,2.大量：心律失常室颤,1.常见：心悸、头晕,3.冠心病、心肌炎、甲亢禁用,多巴酚 丁胺(dobutamine),(+)1-R,用于：1.心脏手术后心排出量低的休克,2.心肌梗死并发的心衰,本节小结,P93,思考题,1.NA,AD,IPA对心脏、血管及支气管的作用有何异同？应用上有何异同？2.间羟胺、麻黄碱、多巴胺有何特点？,