最新药理学解热镇痛抗炎药课件PPT文档.ppt
解 热 镇 痛 抗 炎 药非甾体抗炎药阿司匹林类药,本章要求,掌握：共同作用及作用机制 阿司匹林的特点 熟悉：对乙酰氨基酚的特点 了解：舒林酸的特点,膜磷脂,花生四烯酸,PLA2,COX,5-HPETE,PGG2,PGH2,TXA2合成酶,PGI2,PGE2,PGF2,TXA2,LTs,非甾体抗炎药,脂氧酶,PGI2合成酶,参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症,血管扩张抗血小板聚集,诱发炎症发热致痛收缩子宫,血小板聚集收缩血管,支气管收缩,血管内皮,血小板,COX-1和COX-2特性比较,生成 固有的 需经诱导功能 生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加,COX-1(结构型)COX-2(诱导型),保护胃肠调节血小板聚集调节外周血管阻力调节肾血流分布,病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症,治疗作用,不良反应,膜磷脂,花生四烯酸,PLA2,COX-1 COX-2,PGI2,PGE2,TXA2,非甾体抗炎药,血管扩张抗血小板聚集,诱发炎症发热致痛收缩子宫,血小板聚集收缩血管,炎性刺激,甾体抗炎药,中间体,炎症或组织损伤,局部产生、释放,痛觉感受器,缓激肽,PGs,疼痛,增敏,NSAIDs,7,解热镇痛药与镇痛药比较,病毒细菌内毒素组织损伤,外热源,吞噬细胞（粒细胞等）,内热源,丘脑下部,磷脂,花生四烯酸,COX,前列腺素（PG）,体温调定点,发热,NSAIDs,抑制,解热作用,乙酰水杨酸与氯丙嗪对体温影响比较,第一节非选择性环氧酶抑制药,一、水杨酸类,(salicylates）,阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸),【作用及应用】,1.解热镇痛及抗风湿,（1）与其他解热镇痛药配成复方头痛、牙痛等（2）消炎抗风湿强急性风湿热鉴别诊断 风湿性关节炎用致最大耐受量,2.影响血栓形成,治疗缺血性心脏病及脑缺血病者,每日口服50-100mg,【不良反应】,1.胃肠道反应2.凝血障碍治疗量：抑制血小板聚集 TXA2/PGI2大剂量、长期：抑制凝血酶原合成注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用,COX-1和COX-2特性比较,生成 固有的 需经诱导功能 生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加,COX-1(结构型)COX-2(诱导型),保护胃肠调节血小板聚集调节外周血管阻力调节肾血流分布,病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症,3.水杨酸反应头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱解救：立即停药，静滴碳酸氢钠,4.过敏反应 阿司匹林哮喘,花生四烯酸,COX,5-HPETE,PG,LTs,阿司匹林,脂氧酶,参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症,膜磷脂,糖皮质激素,PLA2,5.瑞夷（Reye）综合征:肝毒+脑病,6.对肾脏的影响:老年人：水肿、多尿等。偶间质性肾炎、肾病综合征,【药物相互作用】,1.合用香豆素类抗凝药出血2.合用磺酰脲类降血糖药 低血糖反应3.合用肾上腺皮质激素诱发溃疡4.合用甲氨蝶呤等弱碱药妨碍其分泌 毒性,二、苯胺类,（phenacetin）,60,35,又称扑热息痛 paracetamol,*肝损害,几无抗炎抗风湿,对氨基苯乙醚,70 80,最强的PG合成酶抑制剂。（1）急性风湿性及类风湿性关节炎。（2）强直性脊椎炎、骨关节炎。（3）恶性肿瘤引起的发热、其他难以控制的发热。,吲哚美辛（消炎痛 indomethacin）,三、吲哚基和茚基乙酸类,有机酸类 NSAIDs 比较,第二节 选择性环氧酶 2 抑制药,药物比较表,1、李X,23岁，发热，不思饮食，咽痛一天。查：T（体温）39.20C,咽喉红肿；诊断：急性扁桃体炎Rp.安痛定2ml/支，im 扑热息痛0.5/片X6，发热时 2片po 你认为此情况处理如何？,用药病例讨论,每片含氨基比林150mg、非那西丁150mg、咖啡因50mg、苯巴比妥15 mg,每2ml内含氨基比林0.1克，安替比林0.04克，巴比妥0.018克。,患儿赫X,2岁，昨日起哭闹不眠，饮食 欠佳。查：T：38.60C,面部及胸前有 散在豆粒大小水疱。诊断：水痘R p.板蓝根冲剂一盒，每次0.5袋，温水冲服 阿司匹林 0.1g tid pc 你认为此方合适否？你如何处理？,何X,73岁，骨关节炎，疼痛数日就医。既往史：两年前患脑血栓Rp.塞来昔布片 100mgX28 sig.100mg bid po,白加黑片白：对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美沙芬黑：再加上盐酸苯海拉明,速效伤风胶囊对乙酰氨基酚+人工牛黄+马来酸氯苯那敏+咖啡因世一治感佳山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷脑、对乙酰氨基酚,小结,阿司匹林的作用及应用,X 型题,关于解热镇痛药的描述正确的（）A.用于风湿、类风湿性关节炎B.用于牙痛、头痛、胃痛C作用机制是抑制PG的生物合成D对手术、癌症疼痛无效E长期应用无耐受性,A型题,2.阿司匹林预防血栓形成的机理是A.直接抑制血小板的聚集B.抑制凝血因子的合成C.抑制凝血酶的合成D.抑制环氧化酶，减少TXA2的形成E.以上都不是,D,
