最新人工合成抗菌药物中山医学院药理教研室PPT文档.ppt

老师简介,姓名：汪雪兰职称：副教授 导师类别：硕士导师 学科专业：药理学 研究方向：神经药理学,课程导读,人工合成的抗菌药物是抗菌药物重要的组成部分，在临床上的应用也很广泛本课将重点介绍几种人工合成抗菌药物，希望通过本课的学习可以使大家对人工合成抗菌药物有一个更加系统的认识，指导大家在临床中更好地运用人工合成抗菌药物,主要内容,喹诺酮类药物（Quinolones）,构效关系,基本结构：4-喹诺酮（吡酮酸）,喹诺酮类简介,萘啶酸,吡哌酸,诺氟沙星（氟哌酸）,依诺沙星（氟啶酸）,培氟沙星（甲氟哌酸）,环丙沙星（环丙氟哌酸）,第一代,第二代,第三代,喹诺酮类抗菌作用必需的基本结构 C6 位引入氟抗菌作用明显增强 C7位引入哌嗪与抗绿脓杆菌有关 C8 位引入-F或-Cl，口服吸收增加，使体内抗菌活性提高 引入苯环或环状等基团抗菌作用提高,作用机制,第三代（氟）喹诺酮类的共同特点,各种喹诺酮类药物的作用特点,喹诺酮类药物 Quinolones,喹诺酮类的临床评价,副作用明显大于头孢菌素类，在14岁以下的儿科领域里，喹诺酮类药物没有用武之地,二、磺胺类药的发现-百浪多息（Prontosil）,苯扎氯铵，洁尔灭（benzalkonium chloride）,苯扎溴铵（新洁尔灭）,Sulfonamides 磺胺类药 Trimethoprim（TMP）甲氧苄啶,可用于流行性脑脊髓膜炎、鼠疫缺点：耐药性、肾损害,分类,作用机制示意图,蝶啶,二氢叶酸合成酶,二氢叶酸,二氢叶酸还原酶,四氢叶酸,菌体,一碳转移酶,嘌呤、嘧啶,合成蛋白质,TMP,二氢蝶酸,二氢蝶酸合成酶,磺胺类,甲氧苄啶,PABA对氨基苯甲酸,叶酸还原酶,外源性叶酸（人或动物）,-,-,+,磺胺类药与对氨苯甲酸（PABA）竞争二氢蝶酸合成酶 甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶的抑制药,抗菌作用机制,耐药性产生的机制,细菌二氢叶酸合成酶改变细菌灭活磺胺药能力增强细菌合成叶酸途径改变细菌产生PABA增加,呋喃妥因 泌尿系统感染（Nitrofurantoin）,呋喃唑酮 肠炎、菌痢（Furazolidone,痢特灵）胃溃疡（幽门螺旋杆菌）,三、硝基呋喃类,四、硝基咪唑类,疗效高、疗程短、半衰期长（12h）、副作用少,抗厌氧菌感染疗效优于甲硝唑和替硝唑,对原虫、滴虫感染具有极强的疗效。极易透过牙龈组织,人工合成抗菌药物Synthesized Antibacterial Agents,重点回顾,喹诺酮类药物基本结构：4-喹诺酮（吡酮酸）百浪多息没有体外抗菌作用，是人类第一种抑菌药硝基呋喃类广谱、不易耐药、部分以原型经尿排出血药浓度低，仅用于泌尿道、肠道感染甲硝唑（Metronidazole,灭滴灵）抗菌机制为:抑制DNA合成或使已合成的DNA变性,感谢聆听 欢迎交流,您已完成本课学习，可点击考试按钮参加考试,