外周神经系统药课件文档资料.ppt

第五章 传出神经系统药理概论,传出神经系统的分类 运动神经 支配肌肉传出神经 自主神经 中枢发出 换元 效应器 交感神经 内脏 副交感神经 平滑肌 肠神经系统 腺体 心肌,传出神经分类模式图,传出神经系统的递质和受体 一、递质 去甲肾上腺素能神经 全部交感神经节后纤维,全部交感神经和副交感神经节前纤维 胆碱能神经 运动神经 全部副交感神经的节后纤维 支配汗腺分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经,N,M,二、受体,胆碱受体 M（毒蕈碱）心血管抑制、平滑肌松弛、缩瞳、腺体分泌 N1 神经节细胞膜 全部植物神经节兴奋 N（烟碱）N2 骨骼肌细胞 收缩,肾上腺素受体 1 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌血管收缩 2 突触前膜（负反馈）、血小板聚集、胰岛素 1 心脏（正性作用）2 支气管、血管平滑肌、胃肠道 松弛、扩张、糖原分解 3 脂肪分解,三、传出神经受体的生物效应及机制,生物效应 去甲肾上腺素 心脏兴奋、血压、血管收缩、平滑肌舒张、瞳孔扩大 节后纤维 与NA相反 胆碱 节前纤维 神经节兴奋、肾上腺髓质分泌分子机制 肾上腺素受体和M受体 G蛋白偶联的受体 N受体 离子通道受体,四 传出神经系统药物的作用方式和分类,作用方式 拟似 作用于受体 与受体结合 拮抗 影响合成 影响递质 影响转化 促释 影响转运和贮存 影响在神经末梢的贮存,分类,第六章 拟胆碱药,分类 M、N激动药 Ach、氨甲酰胆碱胆碱受体激动药 M 节后胆碱能神经 效应器内的M 毛果芸香碱 N 烟碱抗胆碱酯酶药 与Ach E结合 新斯的明、有机磷酸酯,第一节 胆碱受体激动药,M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱（Ach）M样作用 心脏、平滑肌、腺体、缩瞳、扩血管 N1 交感、负交感神经 N样作用 N2 骨骼肌运动终板中枢作用 增进学习记忆氨甲酰胆碱 作用持久，对胃肠、泌尿道选择性高,M 胆碱受体激动药 眼 缩瞳，降眼压 青光眼，虹膜炎毛果芸香碱 激动M受体 腺体 汗腺，唾液腺分泌 平滑肌 弱,N胆碱受体激动药 烟碱 山梗菜碱 呼吸兴奋药,第二节 胆碱酯酶抑制剂,Ach 复合物 乙酰化Ach E Ach E 阴离子部位 Ach E 新斯的明 氨基甲酰胆碱酯酶 酯解部位 有机磷酸酯 磷酰化胆碱酯酶 老化,易逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明口服不易吸收，不易透过血脑屏障可逆性抑制Ach E M、N对胃肠和膀胱平滑肌作用强，骨骼肌最强（抑制Ach E、直接激动终板上的N2受体）应用：重症肌无力 术后腹胀及尿潴留 阵发性室上速 肌松药过量 毒扁豆碱（依色林）不稳定，选择性差 局部治疗青光眼,难逆性胆碱酯酶抑制剂 有机磷酸酯脂溶性高 胃肠道、呼吸、皮肤、粘膜 全身 肝内浓度高，肾排中毒症状:轻 M 中 M、N 重 M、N、CNSM样症状：眼 缩瞳 腺体 分泌 出汗、流涎 胃肠道 恶心、腹痛 呼吸 呼吸困难 肺水肿 泌尿 尿失禁 心血管 心率、血压N样症状：N1 神经节 N2 运动终板 肌束颤动 CNS症状：Ach 先兴奋、后抑制 昏迷 解救：迅速消除毒物以免继续吸收（清洗、导泻）应用解毒药：阿托品、胆碱酯酶复活剂碘解磷定：与磷酰化胆碱酯酶结合 酶复活 与体内游离的有机磷结合 对NM结合处最明显 迅速制止肌颤 不能直接对抗Ach，与阿托品合用,