05第五章传出神经系统药理学概论文档资料.ppt

一、概述传出神经系统的结构与功能1.自主神经：交感神经、副交感神经。均在神经节内更换神经元、分节前纤维、节后纤维。主要支配心脏、平滑肌、腺体。2.运动神经：不更换神经元，直接到达骨骼肌。主要支配骨骼肌。,二、传出神经系统的递质与受体（一）传出神经系统递质 突触(synapse)：位于神经末梢与效应器细胞或次一级神经元间的交接处，由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。,递质(transmitter)：在突触部位，当神经冲动到达神经末梢时，神经末梢所释放的化学传递物。主要递质：乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)、去甲肾上腺素(norepinephrine,NE;noradrenaline，NA)。,（二）按递质分类 1.胆碱能神经：兴奋时末梢释放的递质为ACh。包括：交感神经和副交感神经的节前纤维；副交感神经的节后纤维；少数交感神经节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)；运动神经。2.去甲肾上腺素能神经：兴奋时末梢释放的递质为NA。包括：大部分交感神经节后纤维。,肠神经系统(enteric nervous system,ENS),（三）递质的合成、释放与消除 1.乙酰胆碱,2.去甲肾上腺素,摄取1(uptake 1)(7595),摄取2(uptake 2),（四）传出神经系统的受体 1胆碱受体 能选择性与ACh结合的受体。M受体(muscarinic receptor)：能选择性地与毒蕈碱(muscarine)结合的胆碱受体，分布于节后胆碱能纤维所支配的效应器细胞膜上。M1：主要分布于神经节、胃腺细胞及中枢神经；M2：主要分布于心脏和突触前膜；M3：主要分布于平滑肌、血管内皮和腺体。,N受体(nicotinic receptor)：能选择性地与烟碱(nicotine)结合的胆碱受体。NN：分布于自主神经节和肾上腺髓质细胞膜上；NM：分布于骨骼肌细胞膜上。,2肾上腺素受体(adrenoceptor):能选择性与NA或肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体。受体：1：存在于突触后膜，分布于血管、瞳孔开大肌、胃肠和膀胱括约肌、汗腺和唾液腺等部位。2：存在于突触前膜。,受体：1：主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。2：存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及去甲肾上腺素能神经突触前膜上。,三、传出神经系统受体功能及其分子机制1M受体,2N受体,3肾上腺素受体1 receptor,receptor,（1）胆碱能神经的效应 M样作用：为激动M受体所呈现的作用，主要表现：心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小等。N样作用：为激动N受体所呈现的作用，主要表现：NN受体激动自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌；NM受体激动表现为骨骼肌收缩。,（2）去甲肾上腺素能神经的效应型作用：主要表现：血管收缩、瞳孔散大等。突触前膜上的2受体兴奋：产生负反馈作用，抑制NA的释放。,型作用：1受体兴奋：心脏兴奋、肾素分泌、脂肪分解；2受体兴奋：血管扩张、支气管平滑肌松弛、糖原分解等。突触前膜上的2受体兴奋：产生正反馈作用，促进NA的释放。,小 结,The End!,七、传出神经系统药物的作用机制和分类（一）作用方式 1与受体结合 直接与相应的受体结合呈现作用。受体激动药(agonist)：结合后兴奋受体；产生与Ach或NA相似作用。分别称拟胆碱药或拟肾上腺素药。受体阻断药(blocker)：结合后阻断受体，对抗激动药作用。产生与ACh或NA相反的作用。分别称抗胆碱药或抗肾上腺素药。,2影响递质的体内过程(1)影响递质生物合成(密胆碱、-甲基酪氨酸)(2)影响递质释放(卡巴胆碱、麻黄碱)(3)影响递质生物转化(胆碱酯酶抑制剂)(4)影响递质储存(利舍平),二、传出神经系统药物的分类,1.胆碱激动药,2.胆碱受体阻断药,M-R阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平,NN-R阻断药（美加明）NM-R阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）,3.肾上腺素激动药,4.肾上腺素受体阻断药,