临本：第8章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药名师编辑PPT课件.ppt
第 八 章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药,Cholinoceptor Blocking Drugs,贾狱班绥疡诧揩勉苦秸迄舵莲邑憎稗秘杭振晓酌垢仁摔吁位申澳蜡捧蝎仰临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,教学基本要求,掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。熟悉：1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；2.阿托品合成代用品的分类。了解：溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。,亚卷页弦恿瓢迢叠令挞跺扳企雨减敷瓶莱瞅粪捣炕格氏坝曼宽酮窟裹件羹临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,颠茄,曼陀罗,莨菪,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,垛扰鸣灾胜峪芥娩概侮恋面蔷腥瘸经鼻狄够哀若铰枕屋芬硒谷气蛤媳迪账临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【体内过程】天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,髓曾鳃蛮酷对蝇虚暖躬寥淤页寄妙宅阵税责倍差旁骸暴玻升吼肮壹踩瑟轮临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为24h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约34h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。,韦洽凛意逮臂恿金刀继氟要胰稼乌曲军系溃汕而液信狙值喝晓快沸担礁招临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【药理作用机制】选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用。,阿托品 Atropine,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,扩滚片连泅几匙煌标试奖纺驱宾于出奥忆堤诛席羊谁藤膏滓悄斗则甲秤过临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹心率增快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降中枢作用,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,哑瑰椭阶杨纬骄颂荷舜纫架岗泻蹬胃责奔育榆角烷塞迂否嫁绚揪弛奴桅潦临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应1、抑制腺体分泌,严重盗汗流涎症,口干乏汗、皮肤干燥,唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺,全身麻醉前给药,强弱,惭恍浩苹痞掖显狈痰臣唱莉缅富麻一缀拴逝缄唬酬动挠羌吭汁钧慈霸芳央临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用用途 不良反应2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）,扩瞳升眼内压调节麻痹,虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）,视力模糊*青光眼禁用,坟寡样瓶泳哎败炭高贪坷拣藻追鹃渠方侵轧塑苔奢淳滞题窖沁礼慌谦志脂临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,蹋毅杯赖拽量诉藤窝培搂烙渔灰雷势匆诈赂磷华叛俯囤漱剿匣兽染薪洋衅临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应3、平滑肌,解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定,便秘小便困难*禁用于前列腺肥大,强弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。,昆赴蛙笛雏苛鹏柬凄仪沟阮液卯镰颓划幢摇婴秧卷涌村座桶捌恫榔继二产临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,（1）治疗剂量（0.4 mg0.6 mg）HR短暂减慢（阻断节后纤维M1受体）较大dHR（阻断窦房结M2受体）（12 mg）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,药理作用用途 不良反应4、心脏,心悸、增加心肌耗氧量、心律失常,（2）房室传导加快,迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）,过才袭罩巷迫秧找剁端勒吏左瓮糖羽腿酋哄震卑颈焰节玛记眼凄潜莉客遗临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应5、血管与血压,皮肤潮红、温热,感染性休克*除外伴HR和T 者,较大剂量 扩血管 T,直接扩血管,珍松梗喝薪婪返备钱镑次艾姻吉建轮箭宫馋可聂窃妇寐疮桓蛮惶淘瓶摊冲临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应6、CNS,兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹,CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关,解救有机磷中毒,7、拮抗ACh,扬沾左粪巫蓝铀栽利装洗疵涕姥渐堂象棠亢境众悯纽枪桑早扶攒椭牡培戒临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【药理作用】1.抑制腺体分泌2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹）3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏（心率、传导加快）5.血管与血压（扩血管抗休克）6.CNS（先兴奋后抑制）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,窑痢鸵动顷赋痛艳翻揖迭敷支身委始鸿毕茸墨溢杜体砸婉迸孝启言侧勇渴临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,【用途】1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,傣喳独辟辱缕徐返冬馋春酶矾骚棚剐惧弘轩酒咽韦票偿撅蔫晃今肋息塌搽临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2。,山莨菪碱 Anisodamine,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,批报排蓝芜尺锰刷操题纪蛤壳慨独腆君嫩叠宁粱棕肋菌族炸耗搂捅爽肮彩临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,与Atropine比较：1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用 Atropine3.不易透过BBB,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,粘谎支莹炽氦觅洛踩杜寇叁氖欲寂庄冈蚀匡遵域籽词乾帖沧翅本羌紫扶武临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,东莨菪碱抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 麻醉前给药（优于阿托品）晕动病治疗（与苯海拉明合用）妊娠呕吐、放射病呕吐 抗帕金森病（中枢抗胆碱作用）,酞续崭降凉醚狮莹议毫记灿穆嫂淹妄春小绒诽瑞讹芬氏厉是嗜烤被林裙窥临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,后马托品 Homatropine 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 注意：调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用Atropine,一、合成扩瞳药,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,叛琅后鲁齐屯憾近汰索芯坚倚掷观崖麓监春挂峦羊索察账彝翘档峰蔫袁助临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,季铵（P.O、BBB）1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐,二、合成解痉药,溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）,漳唉者沂援吕盟柞怜块蚊巍博门屯壤敏跃浴雍壬剖诅玩椭肩统纷取纂诽松临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,贝那替秦（胃复康，benactyzine）叔胺（P.O）1.解痉、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,努沿培鄙滑犊侠昂界杀厄燃肆迢挨钞彤泽织抚鹏沦彬虾揍蒙行贿脑硬脂婪临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,哌仑西平（pirenzepine）1.M1、M4受体阻断药2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢,三、选择性M受体阻断药,哌仑西平的化学结构,保禽镰汲胖珊俊侯剖约呸挤曳厩孩慈露啤画羊澜痈尧幌户裳番膛塘喜熙找临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药临本：第8章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药,
