药理学课件甲状腺激素及抗甲状腺药物文档资料.ppt

甲状腺,甲状腺功能紊乱相关疾病,1、甲状腺功能低下1）单纯性甲状腺肿2）呆小病3）粘液性水肿2、甲状腺功能亢进,甲状腺激素的合成、储存、分泌,1、合成：1）聚碘：甲状腺腺泡细胞碘泵摄取血中碘化物；2）碘的活化和酪氨酸的碘化：I-I 与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合 单碘酪氨酸（MIT）、双碘酪氨酸（DIT）；3）碘化酪氨酸的缩合：2 DIT T4，DIT+MIT T3,2、贮存：特点：1、贮存于细胞外；2、贮存量大（50120天量）3、分泌：经蛋白水解酶水解而释出T4和T3，分泌入血。,甲状腺激素的合成与甲状腺功能的调节,第一节 甲状腺素,【体内过程】T3作用快而强，维持时间短；T4则作用慢而弱，维持时间长。,药理作用,1、促进生长发育 促进蛋白质合成、促进神经系统发育2、促进代谢 促进糖代谢，提高基础代谢率；促进脂肪、蛋白质、水、电解质代谢；3、提高交感-肾上腺系统的敏感性,临床应用,1、呆小病；2、黏液性水肿；3、单纯性甲状腺肿,不良反应,过量时可有甲状腺功能亢进的临床表现,第二节、抗甲状腺药常用药物分类：1、硫脲类 2、碘和碘化物 3、放射性碘 4、肾上腺素受体阻断剂,甲状腺功能调节和抗甲状腺药的作用环节,一、硫脲类代表药：丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑,特点：起效慢，最常用药理作用 1、抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及耦联，抑制甲状腺激素的合成；2、丙硫氧嘧啶尚可抑制周围组织内脱碘过程。,临床应用,1、甲状腺功能亢进症-治疗甲亢最主要的药物；2、甲亢的手术前准备；3、甲状腺危象时的辅助治疗-丙硫氧嘧啶首选。,不良反应,1、粒细胞减少-最主要的毒性反应；2、过敏反应：药疹；3、消化道反应药源性肝炎；4、甲状腺肿大及甲状腺功能减退。,二、碘及碘化物,药理作用特点：起效快而强；药理作用随剂量不同而不同；大剂量碘（6 mg/d)：1）抑制甲状腺激素的释放；2）抑制甲状腺激素的合成；3）拮抗TSH促进腺体增生的作用,应用,1、主要用于甲状腺危象的治疗；2、甲状腺术前准备；3、防治单纯性甲状腺肿,不良反应,1、急性过敏反应；2、慢性碘中毒；3、诱发甲状腺功能紊乱：,三、放射性碘【药理作用】1、131I被甲状腺摄取浓集，产生射线，起到类似手术切除部分甲状腺的作用。2、131I也可产生少量射线（占1%），可在体外测得，可作甲状腺摄碘功能测定用。,临床应用,1、治疗甲状腺功能亢进症：只用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者（20岁以下病人，妊娠或哺乳的妇女及肾功能不良者均不宜应用）2、甲状腺摄碘功能测定。,不良反应,剂量过大亦可致甲状腺功能减退。,四、-受体阻断药代表药：阿替洛尔、美多洛尔药理作用1、阻断-受体，改善甲亢症状：常与硫脲类合用，疗效迅速而显著；2、适当减少甲状腺激素的分泌,临床应用,1、控制甲亢症状；2、甲状腺手术前准备。不良反应与禁忌证（略）,