拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 ppt课件.ppt
学习目标1说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物2解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾 上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明 的作用特点,第五节 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药,一、拟肾上腺素药【概念】是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD）相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。,拟肾上腺素药,2.按结构分类：儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）,1.按与AD-R选择性结合的不同分:受体激动药：去甲肾上腺素（NA）、间羟胺 受体激动药：异丙肾上腺素（Iso）、受体激动药：肾上腺素（Adr）、麻黄碱(Eph）、DA受体激动药：多巴胺（DA）,【分类】,肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr),【体内过程】1、口服（po）无效，可肌注（im）、皮下注射（ih）、静点(ivgtt）;2、作用时间短。,（一）、受体激动药,【药理作用】兴奋 受体和 受体产生作用。,1、兴奋心脏 兴奋1-R，心肌收缩，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量。是强心脏兴奋剂。,2、血管(1)兴奋1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；(2)兴奋2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。,肾上腺素,3、血压：双向反应（与给药剂量密切相关）(1)小剂量：-R占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压 舒张压稍；,(2)较大剂量：-R占优势，收缩压，舒张压；(3)预先给予-R阻断剂，再用AD，血压出现翻转，即不升反降现象称为AD对血压的翻转作用。,4、扩张支气管 直接扩张支气管平滑肌(兴奋2-R)；减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。(兴奋1-R)。,5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。,肾上腺素,【临床应用】为临床急救药物。,1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。,2、过敏性休克：是首选药。,3、支气管哮喘急性发作：im，强、快、短。,4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，,5、与局麻药配伍（肢、指、趾端和阴茎手术不加AD）目的：延长局麻药的作用时间；减少局麻药吸收中毒。减少局部出血,肾上腺素,肾上腺素抗休克及平喘作用机制,过敏性休克为什么首选肾上腺素？,肾上腺素,【不良反应】主要是高血压引起的症状，易致心律失常。,【禁忌证】禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,肾上腺素,肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。,麻黄碱(Ephedrine、Eph),1.性质稳定，口服有效；2.升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA；3.中枢兴奋作用较明显；4.易产生快速耐受性，不良反应少；,用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；,【作用与用途】,多巴胺（Dopamine、DA）,、及DA受体激动药,去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）,【体内过程】1.不能po、im、ih，只能i.v.gtt；2.不能透过血脑屏障；3.代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。,（二）受体激动药,【药理作用】激动-R，对1-R作用较弱，对2-R几乎无作用。,1、收缩血管：兴奋R，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。,2、兴奋心脏：兴奋1-R较弱。但因BP，反射性兴奋迷走神经，心率，心输出量增加不明显。,3、升高血压：小剂量，收缩压，舒张压不明显，脉压 大剂量，收缩压，舒张压，脉压,去甲肾上腺素,【临床应用】1、休克：限于休克早期小血管扩张引起的低血压。2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血：稀释后口服。,去甲肾上腺素,【不良反应】1、局部组织缺血坏死 原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。处理：热敷；i.h酚妥拉明；更换注射部位。2、急性肾功能衰竭 用药期间尿量应保持在25ml/小时以上 3、停药后血压下降：应逐渐减量。,【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。,去甲肾上腺素,间羟胺（阿拉明 Aramine),【特点】1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;3、性质稳定,可im、ivgtt；4、可产生快速耐受性；5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。,异丙肾上腺素（Isoprenaline，Iso）,【体内过程】,1、口服无效；2、不能透过血脑屏障；3、可气雾给药和舌下含化；4、维持时间较长。,（三）受体激动药,【药理作用】对1、2-R均有强大的作用。,1、兴奋心脏：心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量2、血管：扩张冠状血管和骨骼肌血管。,3、血压：收缩压 舒张压,4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除黏膜水肿。,5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。,异丙肾上腺素,【临床应用】1、心跳骤停 心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药 4、休克,【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。,异丙肾上腺素,二、抗肾上腺素药,指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体阻断药。,【分类】1.-R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药 型作用的药物。根据-R阻滞药作用时间的长短可分为：短效类:如酚妥拉明 长效类:如酚苄明,2.-R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药型作用的药物，如普萘洛尔。,抗肾上腺素药,酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）,（一）受体阻滞药,【体内过程】口服生物利用度低，常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓度达峰，作用维持1.5 h。,【特点】,1.与-R结合较疏松，可逆性结合；2.治疗量时，阻断受体作用不完全；,酚妥拉明,【药理作用】,1.血管与血压：扩张血管，降低血压。机制：阻断-R作用；直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。2.兴奋心脏 机制：血压下降反射性引起心率；阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。,3.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。,酚妥拉明,【临床应用】1外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2对抗NA引起局部组织缺血坏死3抗休克：补足血容量基础上使用4顽固性充血性心力衰竭 5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。,酚妥拉明,1.作用与用途与酚妥拉明相似；2.与-R结合牢固；3.作用强大、持久，能维持34日。4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。,酚苄明,受体阻断药,（拉贝洛尔）,1.-R阻断作用 1）心血管系统：抑制心脏 收缩血管 2)收缩支气管平滑肌 可诱发或加重哮喘。3)抑制代谢 掩盖低血糖症状。4)抑制肾素的分泌。,【药理作用】,2.内在拟交感活性 有些药物除了有 R阻断作用，还有较弱地兴奋 R作用，这一特性称为内在拟交感活性。,3.膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。,1.心律失常：用于快速型心律失常。心绞痛和心肌梗塞,【临床用途】,3.高血压：,4其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。,受体阻滞药,【不良反应与禁忌证】,1心血管反应：诱发急性心衰2诱发和加剧支气管哮喘 3反跳现象 4.禁用于心功能不全、心动过缓、重度房 室传导阻滞和支气哮喘等患者。,受体阻滞药,小 结 肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。使用时一定要注意剂量或浓度。使用多巴胺、异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。,目标检测填空题1.多巴胺通过激动 受体，使肾、肠系膜和冠状血 管；激动 受体，使皮肤、黏膜血管。2受体阻断药通过阻断心脏上的 受体，导致、。因为阻断支气 管平滑肌上的，故 禁用。二、单项选择题1肾上腺素是抢救何种休克的首选药（）A过敏性休克 B感染性休克 C出血性休克 D心源性休克 E神经源性休克,DA,扩张,收缩,1,心率,心收缩力,心肌耗氧,2,支气管哮喘,A,2普萘洛尔禁用于支气管哮喘是由于（）A阻断受体 B阻断M受体 C阻断1受体 D阻断2受体 E阻断DA受体3漏出血管外，易引起组织缺血坏死的药物是（）A间羟胺 B肾上腺素 C去甲肾上腺素 D麻黄碱 E阿托品4下列何药可以诊治嗜铬细胞瘤（）A间羟胺 B肾上腺素 C阿托品 D麻黄碱 E酚妥拉明5下列有关间羟胺的叙述错误的是（）A作用温和 B作用持久 C可肌注给药 D易引起急性肾衰 E用于抗休克,D,C,E,D,6酚妥拉明所致直立性低血压防治措施错误的是（）A注射后静卧30min B缓慢起立 C注射去甲肾上腺素 D注射肾上腺素 E注射间羟胺7具有散瞳作用的拟肾上腺素药物是（）A肾上腺素 B去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D多巴胺 E去氧肾上腺素8防止硬膜外麻醉的低血压可用（）A肾上腺素 B去甲肾上腺素 C间羟胺 D麻黄碱 E多巴胺,C,E,D,三、简答题 1什么叫肾上腺素升压作用的翻转？2肾上腺素受体激动药分哪几类？各类代表药有哪些？,
