第十九章镇痛药课件.ppt

第十九章 镇痛药,第一节 概述,疼痛：是因组织损伤或潜在的组织损伤产生的痛觉。生理意义：对保护机体是非常重要的。临床意义：是许多疾病的症状：如痛苦、紧张不安、严重者可诱发休克。,疼痛可分为：躯体痛 内脏痛 神经痛,镇痛药(analgesics),选择性作用于中枢神经系统的特定部位，能缓解或减轻疼痛的药物。分类：阿片受体激动药（吗啡）部分阿片受体激动药 其他镇痛药,第二节 阿片受体激动药,阿片（opium）是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱,根据化学结构不同分为：菲类(吗啡、可待因等)异喹啉类（罂粟碱等）,吗啡（morphine）,吗啡,4,14,当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，变成可待因。当N原子上的甲基被丙烯基取代，变成钠洛酮。当两个羟基都被乙酰化，则成海洛因。,【药理作用】,1，中枢神经系统 镇痛作用 提高痛阈，产生强大的镇痛作用 欣快感：飘然欲仙 镇静：使患者嗜睡，意识模糊,【药理作用】,呼吸抑制：降低呼吸中枢对血中CO2的敏感性。镇咳：直接抑制咳嗽中枢 缩瞳：针尖样瞳孔是中毒的特征表现（是中脑盖前核部位的阿片受体被激动）恶心，呕吐：,2，外周作用：胃肠道平滑肌：使胃肠道的蠕动减弱，造成便秘。胆道平滑肌：使奥狄括约肌收缩，排空受阻胆囊内压升高。,外周作用,3，泌尿生殖系统 使膀胱三角肌收缩引起尿潴留 降低子宫平滑肌张力，延长产程。4，心血管系统 能扩张血管，降低外周阻力5，内分泌系统 使抗利尿激素，催产素，促生长素分泌增加。,【作用机制】吗啡类药物与阿片受体（）结合，模拟内源性阿片肽样作用。,P,P,P,内源性阿片肽,吗啡,接受神经元,感觉神经元,含内源性阿片肽神经元,作用部位：,脊髓胶质区 丘脑内侧 脑室 受体 导水管周围灰质,临床应用：,1，镇痛：用于各种原因引起的疼痛。心肌梗死引起的剧痛。晚期癌症患者。,临床应用：,心源性哮喘（急性肺水肿）与强心苷、氨茶碱及利尿药合用机制（不完全清楚）可能：1，抑制呼吸，缓解短促浅表的呼吸 2，扩张外周血管，减轻心肌负荷。3，中枢镇静作用,【不良反应】,1，治疗量：恶心、呕吐、便秘、呼吸抑 制、排尿困难、胆绞痛。2，耐受性及依赖型 耐受性 依赖型：躯体依赖型（成瘾性）精神依赖型（习惯性）,不良反应,3，急性中毒：用量过大 主要表现：呼吸抑制，针尖样瞳孔。治疗：钠洛酮,禁忌症,1 分娩止痛2 哺乳妇女止痛3 支气管哮喘及肺心病患者4 颅内压增高患者,可待因,特点：镇痛效果低于吗啡 作为镇咳药使用 与非淄体抗炎药配伍,哌替啶（pethidine）,又称度冷丁（dolantin）属于人工合成镇痛药,【药理作用】,特点：1 与吗啡基本相同2 较少引起便秘3 不延缓产程4 久用也可产生耐受性和依赖型,【临床应用】,1 各种剧痛2 分娩止痛3 心源性哮喘4 麻醉前给药及人工冬眠,美沙酮,特点：1 镇痛强度和效果与吗啡相同，但作用时间较吗啡长。2 耐受性和依赖型的发生较吗啡慢。3 戒断症状明显轻于吗啡。4 用于戒毒治疗。,第二节,喷他佐辛（镇痛新）1 激动K受体，部分激动受体。2 作用较吗啡弱。3 能减弱吗啡的镇痛作用。4 成瘾性小。5 用于各种慢性疼痛。,第四节,曲马朵 布桂嗪（强痛定）,第五节 阿片受体拮抗药,纳洛酮1 其化学结构与吗啡很相似。2 对受体有很强的亲和力，对其他受体亲和力较低。,纳洛酮,3 单独使用无药理作用，但对使用吗啡患者，可在12min消除几乎吗啡所有的药理作用。4 对成瘾患者，给予脑洛酮可迅速诱导出戒断现象。5 主要用于治疗阿片类药物过量中毒。,