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003药理学练习题第三章 机体对药物的作用药动学第三章 机体对药物的作用-药动学 一、选择题 A型题 1大多数药物在体内通过细胞膜的方式是：B A主动转运 B简单扩散 C易化扩散 D膜孔滤过 E胞饮 2药物被动转运的特点是：E A需要消耗能量 B有饱和抑制现象 C可逆浓度差转运 D需要载体 E顺浓度差转运 3药物主动转运的特点是：A A由载体进行，消耗能量 B由载体进行，不消耗能量 C不消耗能量，无竞争性抑制 D消耗能量，无选择性 E无选择性，有竞争性抑制 4药物的pKa值是指其：C A90解离时的pH值 B99解离时的pH值 C50解离时的pH值 D不解离时的PH值 E全部解离时的pH值 5某弱酸性药在pH4的液体中有50解离，其pKa值约为：C A2 B3 C4 D5 E6 6阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5肠液中，按解离情况计，可吸收约：C A1 B0.1 C0.01 D10 E99 7某碱性药物的pKa9.8，如果增高尿液的pH，则此药在尿中：D A解离度增高，重吸收减少，排泄加快 B解离度增高，重吸收增多，排泄减慢 C解离度降低，重吸收减少，排泄加快 1 D解离度降低，重吸收增多，排泄减慢 E排泄速度并不改变 8在碱性尿液中弱碱性药物：A A解离少，再吸收多，排泄慢 B解离多，再吸收少，排泄慢 C解离少，再吸收少，排泄快 D解离多，再吸收多，排泄慢 E排泄速度不变 9在酸性尿液中弱酸性药物：B A解离多，再吸收多，排泄慢 B解离少，再吸收多，排泄慢 C解离多，再吸收多，排泄快 D解离多，再吸收少，排泄快 E以上都不对 10丙磺舒如与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是：B A在杀菌作用上有协同作用 B两者竞争肾小管的分泌通道 C对细菌代谢有双重阻断作用 D延缓抗药性产生 E以上都不对 11下列关于药物吸收的叙述中错误的是：D A吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C口服给药通过首关消除而吸收减少 D舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降 E皮肤给药除脂镕性大的以外都不易吸收 12吸收是指药物进入：C A胃肠道过程 B靶器官过程 C血液循环过程 D细胞内过程 E细胞外液过程 13大多数药物在胃肠道的吸收属于：B A有载体参与的主动转运 B一级动力学被动转运 C零级动力学被动转运 D易化扩散转运 E胞饮的方式转运 14一般说来，吸收速度最快的给药途径是：C A外用 B口服 C肌内注射 D皮下注射 E皮内注射 2 15下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是：D A饭后口服给药 B用药部位血流量减少 C微循环障碍 D口服生物利用度高的药吸收少 E口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强 16与药物吸收无关的因素是：D A药物的理化性质 B药物的剂型 C给药途径 D药物与血浆蛋白的结合率 E药物的首关效应 17药物的血浆高峰时间是指：E A吸收速度大于消除速度时间 B吸收速度小于消除速度时间 C血药消除过慢 D血药最大浓度，吸收速度与消除速度相等 E以上都不是 18药物的生物利用度是指：E A药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量 B药物能吸收进入体循环的分量 C药物能吸收进入体内达到作用点的分量 D药物吸收进入体内的相对速度 E药物吸收进人体循环的分量和速度 19药物肝肠循环影响了药物在体内的：D A起效快慢 B代谢快慢 C分布 D作用持续时间 E与血浆蛋白结合 20药物与血浆蛋白结合：E A是牢固的 B不易被排挤 C是一种生效形式 D见于所有药物 E可被其它药物排挤 21药物在血浆中与血浆蛋白结合后：E A药物作用增强 B药物代谢加快 C药物转运加快 D药物排泄加快 E暂时失去药理活性 22药物通过血液进入组织间液的过程称：B A吸收 3 B分布 C贮存 D再分布 E排泄 23难以通过血脑屏障的药物是由于其：A A分子大，极性高 B分子小，极性低 C分子大，极性低 D分子小，极性高 E以上均不是 24巴比妥类在体内分布的情况是：B A碱血症时血浆中浓度高 B酸血症时血浆中浓度高 C在生理情况下易进入细胞内 D在生理情况下细胞外液中解离型者少 E碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高 25药物在体内的生物转化是指：C A药物的话化 B药物的灭活 C药物的化学结构的变化 D药物的消除 E药物的吸收 26代谢药物的主要器官是：E A肠粘膜 B血液 C肌肉 D肾 E肝 27药物经肝代谢转化后都会：C A毒性减小或消失 B经胆汁排泄 C极性增高 D脂水分布系数增大 E分子量减小 28药物的灭活和消除速度可影响：B A起效的快慢 B作用持续时间 C最大效应 D后遗效应的大小 E不良反应的大小 29促进药物生物转化的主要酶系统是：B A单胺氧化酶 B细胞色素P450酶系统 C辅酶 4 D葡萄糖醛酸转移酶 E水解酶 30肝药酶：D A专一性高，活性有限，个体差异大 B专一性高，活性很强，个体差异大 C专一性低，活性有限，个体差异小 D专一性低，活性有限，个体差异大 E专一性高，活性很高，个体差异小 31下列药物中能诱导肝药酶的是：B A氯霉素 B苯巴比妥 C异烟肼 D阿司匹林 E保泰松 32硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10左右，这说明该药：C A活性低 B效能低 C首关代谢显著 D排泄快 E以上均不是 33可具有首关效应的是：D A肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少 B硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少 C硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 D口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少 E以上都不是 34药物的首关效应可能发生于：C A舌下给药后 B吸入给药后 C口服给药后 D静脉注射后 E皮下给药后 35普萘洛尔口服吸收良好，但经过肝以后，只有30的药物达到体循环，以致血浓度较低，这表明该药：C A药物活性低 B药物效价强度低 C生物利用度低 D化疗指数低 E药物排泄快 36影响药物自机体排泄的因素为：B A肾小球毛细血管通透性增大 B极性高、水溶性大的药物易从肾排出 C弱酸性药在酸性尿液中排出多 D药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出 5 E肝肠循环可使药物排出时间缩短 37药物在体内的转化和排泄统称为：B A代谢 B消除 C灭活 D解毒 E生物利用度 38肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：B A所有的药物 B主要从肾排泄的药物 C主要在肝代谢的药物 D自胃肠吸收的药物 E以上都不对 39某药按一级动力学消除，是指：B A药物消除量恒定 B其血浆半衰期恒定 C机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和 D增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 E消除速率常数随血药浓度高低而变 40药物消除的零级动力学是指：C A吸收与代谢平衡 B血浆浓度达到稳定水平 C单位时间消除恒定量的药物 D单位时间消除恒定比值的药物 E药物完全消除到零 41静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mgdl，经计算其表 观分布容积为：D A0.05L B2L C5L D20L E200L 42药物的血浆T1/2是： D A药物的稳态血浓度下降一半的时间 B药物的有效血浓度下降一半的时间 C药物的组织浓度下降一半的时间 D药物血浆浓度下降一半的时间 E药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间 43影响半衰期的主要因素是：D A剂量 B吸收速度 C原血浆浓度 D消除速度 E给药的时间 6 44按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期与k的关系为：A A0.693k Bk0.693 C2.303k Dk2.303 Ek2血浆药物浓度 45某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为180gml及22.5gm1，两次取样间隔9h，该药的血浆半衰期是：D A1h B1.5h C2h D3h E4h -146某催眠药的消除速率常数为0.7h，设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mgm1，当病人醒转时血药浓度是0.25 mgL，问病人大约睡了多久? B A3h B4h C8h D9h E10h 47某药半衰期为8h，1次给药后，药物在体内基本消除时间为：D A10h左右 B20h左右 C1d左右 D2d左右 E5d左右 481次给药后，约经过几个T1/2，可消除约95? B A2-3个 B4-5个 C6-8个 D9-11个 E以上都不对 49药物吸收到达血浆稳态浓度是指： D A药物作用最强的浓度 B药物的吸收过程已完成 C药物的消除过程正开始 D药物的吸收速度与消除速度达到平衡 E药物在体内分布达到平衡 50恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：B A有效血浓度 B稳态血浓度 C峰浓度 D阈浓度 E中毒浓度 51恒量恒速给药最后形成的血药浓度为： B AIC50 BCss CCmax 7 DCmin ELC50 52属于一级动力学药物，按药物半衰期给药1次，大约经过几次可达稳态血浓度： B A2-3次 B4-6次 C 7-9次 D10-12次 E13-15次 53属于一级动力学的药物，其半衰期为4h，在定时定量多次给药后，达到稳态血 浓度需要： B A约10h B约20h C约30h D约40h E50h 54静脉便恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于：C A静滴速度 B溶液浓度 C药物半衰期 D药物体内分布 E血浆蛋白结合量 55以近似血浆半衰期的时间间隔结药，为了迅速达到稳态血浓度，可将首次剂量：B A增加半倍 B增加1倍 C增加2倍 D增加3倍 E增加4倍 56需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药的间隔时间是：E A每4h给药1次 B每6h给药1次 C每8h给药1次 D每12h给药1次 E根据药物的半衰期确定 n57dC/dt-kC是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是：C A当n0时为一级动力学过程 B当n1时为零级动力学过程 C当n1时为一级动力学过程 D当n0时为一室模型 E当nl时为二室模型 58某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其：B A口服吸收迅速 B口服吸收完全 C口服的生物利用度低 D口服药物未经肝门脉吸收 8 E属一室分布模型 59决定药物每日用药次数的主要因素是：E A吸收快慢 B作用强弱 C体内分布速度 D体内转化速度 E体内消除速度 B型题 A解离多、再吸收多、排泄慢 B解离多、再吸收少、排泄快 C解离少、再吸收多、排泄慢 D解离少、再吸收少、排泄快 E以上都不对 60弱酸性药物在酸性尿中：C 61弱碱性药物在碱性尿中：C 62弱酸性药物在碱性尿中：B 63弱碱性药物在酸性尿中：B A在胃中解离增多，自胃吸收增多 B在胃中解离减少，自胃吸收增多 C在胃中解离减少，自胃吸收减少 D在胃中解离增多，自胃吸收成少 E没有变化 64弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药：D 65弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药：B A促进氧化 B促进还原 C促进水解 D促进结合 E以上都可能 66肝药酶的作用是：E 67胆碱酯酶的作用是：C 68酪氨酸羟化酶的作用是：A 69胆碱乙酰化酶的作用是：D A1个 B3个 C5个 D7个 E9个 70恒量恒速给药后，约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度：C 711次静注给药后，约经过几个血浆T1/2可自机体排出95：C A吸收速度 B消除速度 C药物剂量大小 D吸收与消除达到平衡的时间 E吸收药量多少 72时-量曲线的升段坡度反映出：A 73时-量曲线的降段坡度反映出:B 9 74时-量曲线的峰值反映出：C 75时-量曲线下面积反映出：E 76时-量曲线的高峰时间反映出：D A药物的吸收过程 B药物的排泄过程 C药物的转运方式 D药物的光学异构体 E药物的表观分布容积(Vd) 77药物作用开始快慢取决于：A 78药物作用持续久暂取决于：B 79药物的生物利用度取决于：A A吸收速度 B消除速度 C血浆蛋白结合 D剂量 E零级或一级消除动力学 80药物作用的强弱取决于：D 81药物作用开始的快慢取决于：A 82药物作用持续的久暂取决于：B 83药物的T1/2取决于：B 84药物的Vd取决于：C C型题 A主动转运 B被动转运 C两者均有 D两者均无 85药物的排泄属于：C 86药物自胃目的吸收大多属于：B 87药物自肾小球的滤过属于：D 88药物自肾小管的再吸收属于：B 89药物自肾小管的分泌属于：A 90具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于：B 91药物向蓄积组织的分布属于：A 92药物的均匀分布属于：B 93药物随粪便排出属于：D A转运 B转化 C两者皆是 D两者皆非 94包括药物的吸收、分布、排泄等过程：A 95包括药物氧化、还原、结合、水解等过程：B A被动转运 B主动转运 C两者皆是 D两者皆非 10 96需供能：B 97可逆浓度差而转运：B 98是多数药物的转运方式：A A一级动力学消除 B零级动力学消除 C两者均有 D两者均无 99药物在体内消除方式应包括：C 100药物在体内没超出转化能力时，其消除方式应是：A 101药物在体内超出转化能力时，其消除方式应是：B 102消除速率与血药浓度有关的药物属于：B 103消除速率与血药浓度无关的药物属于：A A生物利用度低 B在体内消除快(生物转化及排泄) C两者均有 D两者均无 104普萘洛尔口服后血药浓度低的原因：A 105青霉素肌内注射时其血浆半衰期短的原因：B 106硫喷妥钠效应很快消失的原因：D 107利多卡因用于治疗心律失常时须采用静脉滴注给药的原因：A A药物自肠道的吸收 B药物自胆汁排入肠内 C两者均有 D两者均无 108肝肠循环是指：C A药酶诱导剂 B药酶抑制剂 C两者均是 D两者均不是 109增强药酶活性，加速某些药物转化的是：A 110抑制药酶活性，减慢某些药物转化的是：B 111增强药酶活性，并可加速药物自身转化的是：A 112抑制药酶活性，加速某些药物转化的是：D A药物自肾原形排出 B药物在肝内转化 C两者均需考虑 D两者均不要考虑 l13对心功能低下者用药应考虑：C 114对肺功能低下者用药应考虑：D 115对肝功能低下者用药应考虑：B 116对肾功能低下者用药应考虑：A A药效学特性 B药动学特性 C两者均对 D两者均不对 117给药的剂量取决于：C 118药物的相互作用取决于：C 119药物效应的个体差异取决于：B 11 120药物的过敏反应取决于：D 121药物的选择性作用取决于：A A药物的药理学活性 B药物作用的持续时间 C两者都影响 D两者都不影响 122药物主动转运的竞争性抑制可影响：B 123药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响：A 124药物的肝肠循环可影响：B 125药物的生物转化可影响：A A吸收、分布及排泄 B药物的代谢 C以上都是 D以上都不是 126药物在体内的转运是指：A 127药物在体内的过程是指：C 128药物在肝肠的循环包括：C 129药物在体内的转化是指：B 130药物的首关(第一关卡)效应是指：B X型题 131药物被动转运：ACDE A是药物从浓度高侧向低侧扩散 B不消耗能量而需载体 C不受饱和限速与竞争性抑制的影响 D受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 E当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止 132药物主动转运：ABCE A要消耗能量 B可受其他化学品的干扰 C有化学结构特异性 D比被动转运较快达到平衡 E转运速度有饱和限制 133pH与pKa和药物解离的关系为：ABDE - ApHpKa时，HAA BpKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值，每个药都有其固有的pKa值 CpH的微小变化对药物解离度影响不大 DpKa大于7.5的弱酸性药在胃中基本不解离 EpKa小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的 134生物利用度：ABDE A是口服吸收的量与服药量之比 B与药物作用强度无关 C与药物作用速度有关 D受首关消除过程影响 E与曲线下面积成正比 135影响药物分布的因素是：ABCD A药物理化性质 12 B组织器官血流量 C血浆蛋白结合率 D组织亲和力 E药物剂型 136影响药物体内分布的因素有：ABDE A药物的脂溶性和组织亲和力 B局部器官血流量 C给药途径 D血脑屏障作用 E胎盘屏障作用 137下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是：BCDE A药物的消除方式主要靠体内生物转化 B药物体内主要氧化酶是细胞色素P 450 C肝药酶的作用专一性很低 D有些药可抑制肝药酶活性 E巴比妥类能诱导肝药酶活性 138药酶诱导剂：ABCE A使肝药酶活性增加 B可能加速本身被肝药酶代谢 C可加速被肝药酶转化的药物的代谢 D可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 E可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低 139肝药酶：ABCE A存在于肝及其它许多内脏器官 B其作用不限于使底物氧化 C其反应专一性很低 D其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄 E个体差异大，且易受多种生理、病理因素影响 140药物排泄过程：ACDE A极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄 B酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢 C脂溶度高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢 D解离度大的药物重吸收少，易排泄 E药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间 141药物清除率(Cl)：ABCD A是单位时间内将多少升血中的药物清除干净 B其值与血药浓度有关 C其值与消除速率有关 D其值与药物剂量大小无关 E是单位时间内药物被消除的百分率 142一级药动学的药物，其：ABDE A血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比 B机体内药物按恒比消除 C时-量曲线的量为对数量，其斜率的值为-k 13 DT1/2恒定 E多次给药时AUC增加，Css和消除完毕时间不变 143下列关于房室概念的描述中正确的是：ACDE A它反映药物在体内转运及转化速率 B在体内均匀分布称一房室模型 C中央室大致包括血浆及血流量丰富的器官 D血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室 E分布平衡、消除恒定时两室可视为一室 144下列关于表观分布容积的描述中对的是：CDE A可与Css推算药物的T1/2 DVd大的药，其血药浓度高 C Vd小的药，其血药浓度高 D可用Vd和血药浓度推算出体内总药量 E也可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量 145药物血浆半衰期：ABC A是血浆药物浓度下降一半的时间 B能反映体内药量的消除速度 C是调节给药的间隔时间的依据 D其长短与原血浆药物浓度有关 E与k值无关 146T1/2：BCDE A一般是指血浆药物浓度下降一半的量 B一般是指血浆药物浓度下降一半的时间 C按一级动力学规律消除的药，其T1/2是固定的 D T1/2反映药物在体内消除速度的快慢 ET1/2可作为制定给药方案的依据 147下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度坪值的描述中，正确的是：ACDE A增加剂量能升高坪值 B剂量大小可影响坪值到达时间 C首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速到达坪值 D定时恒量给药必须经4-6个半衰期才可到达坪值 E定时恒量给药，达到坪值所需的时间与其T1/2有关 148下列有关恒量恒速静脉滴注药物血浆浓度变化的描述中，正确的是：ABDE A药物血浆浓度无波动地逐渐上升 B约5个T1/2达到Css C约3个T1/2达到Css DAssCss·Vd ER=Ass·k=Css·k 二、名词解释 1药物的处置(disposition)：药物在体内的过程。可分为转运(吸收、分布、排泄)及转化及。 2药物在体内的过程有、和。 3被动转运即药物从浓度的一侧，向的一侧扩散，不消耗，不需参与，不受和的影响，又称为运转。 4 经被动转运通过细胞膜的弱酸性药物，其转运环境的pH值越大，则药物解离型者越，由于呈解离型者脂溶性，所以此药通过细脑膜也越。 5主动转运可膜两侧浓度高低的影响，消耗，饱和性及竞争性抑制。 6药物通过生物转化，绝大多数成为性高的溶性产物，从肾排泄。 7肝药酶的特点是性低，有现象。 8消除速率常数的缩写是，半衰期的缩写是，表现分布容积的缩写是，稳态血药浓度的缩写是。 四、简述题 1简述药物的主动转运和被动转运的特点。 答:主动转运：需载体或耗能；不依赖浓度梯度；有饱和性；有竞争性抑制。 被动转运：依浓度梯度的扩散；不耗能：无饱和性；无竞争性抑制。 2简述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。 答:弱酸性药物在值较低的环境中解离度小，易跨膜转运。 3简述属被动转运药物在体内转运所依照的定律。 答:被动转运药物在体内的转运遵循F定律。 15 4简述药物ADME系统。 答:ADME系统指药物体内过程的吸收，分布，代谢及排泄，可概括为药物的转运和转化或称为机体对药物的处置。 五、论述题 1论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。 答:被转化后的药物活性可能产生，不变活灭活。被酶灭活的药物促剂活酶抑剂之间的相互作用可减弱活增强其作用。 2论述k、T1/2、Vd及Css的意义。 答:K为转运速率常数，但多指消除速率常数，它表明药物在体内转运的或者消除速度，可用以计算用药后体内的血药浓度或存留量。T 1/2 为血浆浓度下降一半所需的时间，它与K的意义相同而表达方式不同。由V d可以计算出达到一定血药浓度所需的药量或应用了一定量的药物后所形成的血药浓度。Css为制定各种给药方案不可缺少的药代动力学参数。 3论述药代动力学在临床用药方面的重要性。 答:药动学在临床用药对选择恰当的药物，制定给药方案 或调整给药方案有重要指导意义。 4论述属被动转运的药物在体内转运的原因。 答:由于常用的药物多为弱酸性或弱碱性化合物，它们的解离度与溶液的PH有密切关系，而机体各组织的体液或液体的PH各不相同，造成了药物浓度的梯度。 16