第16章解热镇痛抗炎药课件.ppt
解热镇痛抗炎药,教学目标,1.掌握解热镇痛抗炎药的共性，共同作用原理。2.掌握阿司匹林的药理作用与剂量关系、临床应用和不良反应。3.熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、应用和不良反应。4.了解美洛昔康、尼美舒利的特点。,.,解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。解热镇痛抗炎药的基本作用：一.解热作用,解热镇痛抗炎药的基本作用,.,【解热特点】降发热者体温,对正常人体温无影响.作用散热过程,对产热无影响.,解热镇痛抗炎药的基本作用,.,【特点】镇痛作用弱而窄,仅对慢性钝痛有效 对创伤剧痛和内脏平滑肌绞痛无效.无成瘾性、欣快感及抑制呼吸.镇痛作用部位主要在外周.,二.镇痛作用,.,除对乙酰氨基酚外,都具有抗炎抗风湿作用,可用于风湿关节炎和类风湿关节炎等的治疗.,三.抗炎抗风湿作用,.,一水杨酸类阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸),阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acety1 salicylic acid）药理作用及临床应用1解热镇痛 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用。临床应用：感冒发热。慢性钝痛，例如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经等。,常用解热镇痛抗炎药,药理作用及临床应用2抗炎抗风湿 本药大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。临床应用：首选用于急性风湿热类风湿性关节炎,第二节 水杨酸类,药理作用及临床应用3抑制血小板聚 小剂量（50100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗、脑血栓）其机理：抑制PG合成酶,使TXA2合成 临床应用：防治血栓性疾病,第二节 水杨酸类,不良反应1.胃肠道反应 恶心、呕吐 对胃黏膜的直接刺激作用 较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 胃溃疡、胃（无痛性）出血 因抑制PG合成酶，使，PG对胃粘膜的保护作用。溃疡病禁用.,不良反应1.胃肠道反应防治措施：饭后服用同服抗酸药使用肠溶片,2凝血障碍 小剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可竞争维生素K的作用抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。3过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。,4水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。5瑞夷(Reye)综合征 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。,对乙酰氨基酚,对乙酰氨基酚(acetaminophen)，又名扑热息痛,是非那西丁在体内的活性代谢物，抑制中枢PG合成的强度与阿司匹林相似,产生解热镇痛作用,但抑制外周PG合成的作用很弱,故解热作用强，镇痛作用弱，几乎无抗风湿作用.治疗量不良反应少.但大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害,抗炎作用较阿司匹林强1040倍,解热镇痛作用与阿司匹林相似,但不良反应多且严重,一般不用于解热镇痛.用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗,也用于癌性发热等.,吲哚美辛,吲哚美辛（Indomethacin，消炎痛）,.,【不良反应】多且严重胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡中枢神经系统:：眩晕、额痛、精神失常血液系统：中性粒细胞和血小板,再障.4过敏反应:皮疹，哮喘等肝损害：黄疸，转氨酶升高。,双氯芬酸具有较强解热、镇痛、抗炎作用，比吲哚美辛强22.5倍，比阿司匹林强2650倍。常用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。不良反应少，常见胃肠道反应，偶见肝功能异常、白细胞减少等。,双氯芬酸,口服吸收快且完全，滑膜腔浓度较高。主要经肝脏代谢，肾脏排泄。作用与阿司匹林相似，有抗炎、解热、镇痛作用。胃肠道反应较少，主要用于风湿性和类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等。,布洛芬,布洛芬（ibuprofen）,不良反应较轻且易耐受，长期应用需注意胃肠道溃疡和出血，偶见头痛、眩晕、视力模糊等。禁用：活动性溃疡、心力衰竭、肝硬化、低血容量或肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女、哮喘患者。用药期间出现视力模糊、色盲等视力障碍，应立即停药。,布洛芬,表5-1 其他有机酸类药物特点,22,药物类别,镇痛药,解热镇痛抗炎药,作用,部位,机制,特点,用途,不良反应,直接兴奋阿片受体,抑制炎症局部PG的合成,强镇痛,中等镇痛,各类疼痛慢性钝痛比急性锐痛好,创伤剧痛、内脏绞痛无效慢性钝痛有效（伴PG增多的炎性疼痛）,缓解其他药无效的剧痛,易成瘾，呼吸抑制,安全性大，无耐受、无成瘾,缓解慢性钝痛,中枢,主要在外周,23,氯丙嗪 阿司匹林,药物类别 抗精神病药 解热镇痛抗炎药效应 抑制体温调节 解热机制 直接抑制体温调节中枢 抑制PG的合成和释放特点 1环境温度低降温 只降发热体温 环境温度越低，降温越显著 不降正常体温 可降发热、正常体温 2高温环境升温用途 人工冬眠疗法（降温）发热,思考题,1.氯丙嗪降低体温作用与解热镇痛药的解热作用有什么不同？2.试述阿司匹林的主要作用，临床用途及不良反应。,谢谢!,
