傲坦 更强效降压的ARB 复件重点课件.ppt
傲坦 更强效降压的ARB,傲坦是全球处方排名第一的降压药,Exforge,Avapro/A.(BMS),Novasc,Avapro/A.(Sanofi),Atacand/HCT,Cozzar/Hyz.,Benicar,1,034,Blopress/Comp,Micardis/HCT,Diovan/HCT,ARB brands occupied top 7 positions in global HTN market;while in US,Caduet rank 10th with 193 million revenue and 2.4%share.,Global HTN MKT Top Brands(2011 Jul YTD,Million USD),Caduet,Exforge,Bystolic,Metoprolol(Wat.),Metoprolol(Par.),Micardis/HCT,Benicar/HCT,Avapro/A.(BMS),Benicar,397,Diovan/HCT,US HTN MKT Top Brands(2011 Jul YTD,Million USD),Source:IMS;Benicar:Olmetec;Atacand:candesartan;Avapro:Aprovel,傲坦是全球单药处方第一的降压药,两个原因,原因一:,原因二:,傲坦,更强效降压的ARB,傲坦,更完美药代动力学的ARB,傲坦更强效降压的ARB,降压幅度超越其他六种ARB傲坦及时起效的ARB,2周内收缩压和舒张压降低即达两位数傲坦平稳降压的ARB,晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,傲坦更强效降压的ARB降压幅度优于氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦,Oparil S,et al.J Clin Hypertens(Greenwich)2001;3:283-91,318.,多中心、随机、双盲平行试验 纳入588例高血压患者,基线袖带血压157/104mmHg 随机分为傲坦组(20mg/d)、氯沙坦组(50mg/d)、缬沙坦组(80mg/d)及厄贝沙坦组(150mg/d)随访8周,基线及8周时监测袖带血压和动态血压 比较傲坦与其它三种药物的降压疗效此图描述了8周时,傲坦、氯沙坦、缬沙坦和厄贝沙坦的舒张压变化情况,Oparil研究:傲坦降舒张压幅度优于氯沙坦、缬沙坦及厄贝沙坦,荟萃分析:傲坦24h血压降压幅度优于其他ARB并降压平稳1,1.Oparil S,et al.J Clin Hypertens(Greenwich)2001;3:283-91,318 2.Fabia et al.J Hypertension 2007;25:13271336,收缩压变化(mm Hg),舒张压变化(mm Hg),各药物之间比较,P=0.03;差异与剂量无关(P=0.79),各药物之间比较,P=0.002;差异与剂量无关(P=0.11),傲坦(n=636),傲坦(n=636),安慰剂(n=601),安慰剂(n=601),氯沙坦(n=611),氯沙坦(n=611),缬沙坦(n=2008),缬沙坦(n=2008),依普罗沙坦(n=122),厄贝沙坦(n=625),厄贝沙坦(n=625),坎地沙坦(n=572),坎地沙坦(n=572),替米沙坦(n=2473),替米沙坦(n=2473),依普罗沙坦(n=122),对35项监测了24小时动态血压的ARB研究进行的系统回顾。涉及的ARB类药物及剂量:坎地沙坦816mg/d;依普罗沙坦600900mg/d;厄贝沙坦150300mg/d;氯沙坦50100mg/d;傲坦 2040mg/d;替米沙坦4080mg/d;缬沙坦80160mg/d用24h血压评价ARB降压作用的强弱及其影响因素观测每种药物对诊室、24h、日间、夜间及服药后24h最后4-6h血压的影响此图描述了各种ARB药物24h收缩压和舒张压的变化,傲坦更强效降压的ARB24小时动态血压降幅优于其他ARB,傲坦更强效降压的ARB降压达标率显著优于其他ARB,Giles TD et al.J Clin Hypertens 2007;9:187-195.Oparil S et al.Am J Hypertens 2005;18:287-294.,Giles研究:随机、双盲、强制滴定研究;入选696例高血压患者,随访12周,评估傲坦(40mg/d,n=199)、氯沙坦(100mg/d,n=200)和缬沙坦(160mg/d,n=197)降压疗效Oparil研究:随机、双盲、多中心、安慰剂对照研究。入选588例轻中度高血压患者,评估傲坦(20mg/d,n=147)、氯沙坦(50mg/d,n=150)、缬沙坦(80mg/d,n=145)和厄贝沙坦(150mg/d,n=146)的降压疗效Smith研究:随机、平行研究。纳入588例患者。随访12周,评估傲坦(20mg/d,n=136)、缬沙坦(80mg/d,n=130)、氯沙坦(50mg/d,n=134)和厄贝沙坦(150mg/d,n=134)降低24h血压的疗效Brunner研究:随机、双盲研究。纳入635例轻中度高血压患者。随访8周,评估傲坦(20mg/d,n=312)和坎地沙坦(8mg/d,n=323)降低24h血压的疗效此图描述了以上研究8周时各种ARB药物不同目标值时的降压达标率,Smith HG et al.Am J Cardiovasc Drugs 2005;5(1):41-50.Brunner HR et al.Clin Drug Invest 2006;26(4):185-193.,多项研究显示:傲坦降压达标率显著优于氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦1-4,两个原因,原因一:,原因二:,傲坦,更强效降压的ARB,傲坦,更完美药代动力学的ARB,傲坦更强效降压的ARB,降压幅度超越其他六种ARB傲坦及时起效的ARB,2周内收缩压和舒张压降低即达两位数傲坦平稳降压的ARB,晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,Brunner HR,et al.Clin Drug Investig 2003;23:419-30.,Brunner研究:治疗1周傲坦降低日间舒张压幅度明显高于坎地沙坦,多中心、随机、双盲、平行研究入选643例轻中度高血压患者,患者基线24h平均血压145/92mmHg随机分为傲坦组(20mg/d)和坎地沙坦组(8mg/d),随访8周,治疗1,2,4,8周后进行门诊随访对比两组患者动态血压监测所得日间、夜间及24h血压自基线的变化,以及所测袖带血压自基线的变化此图描述了1周时,傲坦和坎地沙坦降低日间舒张压幅度情况,傲坦及时起效的ARB1周时舒张压降幅显著优于坎地沙坦,傲坦及时起效的ARB2周内收缩压和舒张压降低即达两位数,Oparil S,et al.J Clin Hypertens(Greenwich)2001;3:283-91,318.,多中心、随机、双盲、平行研究纳入588例高血压患者,基线袖带血压157/104mmHg随机分为傲坦组(20mg/d)、氯沙坦组(50mg/d)、缬沙坦组(80mg/d)及厄贝沙坦组(150mg/d)随访8周,基线及8周时监测袖带血压和动态血压比较傲坦与其它三种药物的降压疗效此图描述了2周时,傲坦组与其他三种药组收缩压和舒张压降低幅度,:氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦,Oparil研究:傲坦2周时收缩压和舒张压降幅均达两位数,两个原因,原因一:,原因二:,傲坦,更强效降压的ARB,傲坦,更完美药代动力学的ARB,傲坦更强效降压的ARB,降压幅度超越其他六种ARB傲坦及时起效的ARB,2周内收缩压和舒张压降低即达两位数傲坦平稳降压的ARB,晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,傲坦平稳降压的ARB 24小时动态舒张压降幅最大,0,-10,-2,-12,-4,-6,-8,24小时,-8.5,-6.2,-5.6,-7.4,-10.2,-7.2,-7.0,-8.8,-6.8,-5.2,-4.2,-5.9,-7.1,-5.8,-3.2,-5.4,-6.8,-5.4,-3.1,-4.9,*p 0.01(vs 傲坦),*p 0.001(vs 傲坦)Smith DHG et al.Am J CV Drugs.2005;5(1):41-50,傲坦 20 mg/day(n=136)氯沙坦 50 mg/day(n=134)纈沙坦 80 mg/day(n=130)厄贝沙坦 150 mg/day(n=134),*,*,*,*,*,*,*,舒张压变化(mm Hg),白天(8:00-19:59),晚上(20:00-7:59),最后2小时(6:00-7:59),最后4小时(4:00-7:59),0,-10,-2,-12,-4,-14,-6,-8,24小时,收缩压变化(mm Hg),-12.5,-9.0,-8.1,-11.3,-14.7,-10.9,-10.2,-13.8,-10.3,-6.1,-7.3,-8.8,-10.1,-6.9,-5.1,-7.7,-9.8,-7.1,-4.7,-7.4,*p 0.05(vs 傲坦),*p 0.01(vs 傲坦),*p 0.001(vs 傲坦)Smith DHG et al.Am J CV Drugs.2005;5(1):41-50,*,*,*,*,*,*,*,*,*,*,*,白天(8:00-19:59),晚上(20:00-7:59),最后2小时(6:00-7:59),最后4小时(4:00-7:59),傲坦平稳降压的ARB 24小时动态收缩压降幅最大,傲坦 20 mg/day(n=136)氯沙坦 50 mg/day(n=134)纈沙坦 80 mg/day(n=130)厄贝沙坦 150 mg/day(n=134),Muller et al.N Engl J Med 1985;313:13151322Marler et al.Stroke 1989;20:473476.,晨峰血压,6:00,0:00,12:00,18:00,0,20,40,60,80,100,120,140,160,180,0,5,10,15,20,25,30,35,40,45,50,卒中(n=1,167),心肌梗死(n=2,999),卒中数量(每2小时),心肌梗死数量(每小时),一天中的时间点,清晨血压升高显著增加心脑血管事件风险,傲坦平稳降压的ARB 傲坦晨峰血压降幅显著优于缬沙坦及坎地沙坦,Smith研究、Brunner研究:傲坦晨峰血压降幅显著优于缬沙坦及坎地沙坦,Smith研究:随机、平行研究。纳入588例患者。随访12周,评估傲坦(20mg/d)、缬沙坦(80mg/d)、氯沙坦(50mg/d)和厄贝沙坦(150mg/d)降低24h血压的疗效 Brunner研究:随机、双盲研究。纳入635例轻中度高血压患者。随访8周,评估傲坦(20mg/d)和坎地沙坦(8mg/d)降低24h血压的疗效此图描述了Smith 研究中傲坦和缬沙坦,以及Brunner研究中傲坦和坎地沙坦最后4小时(Smith研究为服药后24小时的最后4 小时;Brunner研究为02:0006:00AM)动态收缩压和舒张压的降低幅度,Smith HG et al.Am J Cardiovasc Drugs 2005;5(1):41-50.,Brunner HR et al.Clin Drug Invest 2006;26(4):185-193.,Smith研究:随机、平行研究。纳入588例患者。随访12周,评估傲坦(20mg/d)、缬沙坦(80mg/d)、氯沙坦(50mg/d)和厄贝沙坦(150mg/d)降低24h血压的疗效 Brunner研究:随机、双盲研究。纳入635例轻中度高血压患者。随访8周,评估傲坦(20mg/d)和坎地沙坦(8mg/d)降低24h血压的疗效此图描述了Smith 研究中傲坦、氯沙坦和缬沙坦,以及Brunner研究中傲坦和坎地沙坦最后4小时(Smith研究为服药后24小时的最后4 小时;Brunner研究为02:0006:00AM)的降压达标率,傲坦平稳降压的ARB 傲坦晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,两个原因,原因一:,傲坦,更强效降压的ARB,傲坦更强效降压的ARB,降压幅度超越其他六种ARB傲坦及时起效的ARB,2周内收缩压和舒张压降低即达两位数傲坦平稳降压的ARB,晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,傲坦,更完美药代动力学的ARB,原因二:,Schwocho LR et al.J Clin Pharmacol.2001;41:515-527.,H3CH2CH2C,N,N,CH2,N,N,N,NH,C,H3C,CH3,OH,COOH,奥美沙坦酯,奥美沙坦,在小肠壁中发生脱脂作用,奥美沙坦酯转化为奥美沙坦,Area Under Curve Nakashima et al suggests involvement of CYP 2C9,Xenobiotica,June 2005;35(6):589-602Current US Package Inserts,傲坦:更完美药代动力学的ARB,总结,傲坦:平稳降压的ARB,晨峰血压降压达标率是缬沙坦的2倍,傲坦:更完美药代动力学的ARB,谢谢!,