常用抗菌药物分类.ppt

常用抗菌药物分类,常用抗菌药物分类,几 个 概 念,抗生素（antibiotic）对特异微生物具杀灭或抑制作用的微生物产物，后将抗生素的半合成衍生物等也称为抗生素，“抗菌素”已不用抗菌药物（antibacterial agent）抗生素及化学合成药物如磺胺药、喹诺酮类、呋喃类等抗微生物药物（antimicrobial agent）治疗各种病原体所致感染的各种药物，不包括抗蠕虫药抗感染药物（anti-infective agent）用以治疗各种病原体所致感染的各种药物化疗药物（chemotherapeutic agent）包括抗微生物化疗及抗肿瘤化疗,几 个 概 念抗生素（antibiotic）,临床新抗菌药物,-内酰胺类（-lactams）抗生素氨基糖苷类（Aminoglycesides）抗生素 大环内酯类（Macrolides）抗生素 喹诺酮类（Quinolones）药物 其他类抗生素,临床新抗菌药物-内酰胺类（-lactams）抗生素,一、-内酰胺类抗生素,青霉素类 头孢菌素类非典型类,一、-内酰胺类抗生素 青霉素类,青霉素G 青霉素类 半合成 耐酶 广谱 复合青霉素 一代:头孢唑啉-内酰胺类 头孢菌素 二代:头孢呋辛 三代:头孢噻肟、曲松、他啶 四代:头孢吡肟 头霉素类:头孢西丁 非典型 碳青霉烯类:亚胺培能-内酰胺类 单环类:氨曲能 氧头孢烯类：拉氧头孢,青霉素类,青霉素类,（一）青霉素类,耐酶青霉素广谱半合成青霉素复合青霉素制剂,（一）青霉素类 耐酶青霉素,1.耐青霉素酶的新型青霉素,苯唑西林（Oxacillin）、氯唑西林（Cloxacillin）（帕得灵）、双氯西林（Dicloxacillin）及氟氯西林（Flucloxacillin）（奥佛林胶囊）主用于产酶的金葡菌感染，后二种的抗菌活性及注射后血浓度均较高成人每日2-4g，分次肌注或静注（儿童50-100mg/kg/日）,1.耐青霉素酶的新型青霉素 苯唑西林（Oxacillin）、,2.广谱半合成青霉素,阿莫西林（Amoxicillin）即“羟氨苄青霉素”，“阿莫仙、本原莫星片（阿莫西林分散片）、阿莫灵、弗莱莫星”等本品抗菌谱与氨苄西林基本相同，但抗菌作用较氨苄西林迅速而强倍口服吸收良好，血浓度高，胆汁、痰液含量较氨苄西林高倍，通过血脑屏障亦较高，服药小时后约60-70%从尿中排出主要用来治疗呼吸道、泌尿道、胆道及软组织感染。对肠球菌感染也有一定疗效一般剂量成人每日2-4g，分3-4次。,2.广谱半合成青霉素 阿莫西林（Amoxicillin）,2.广谱半合成青霉素,哌拉西林（Piperacillin）即“氧哌嗪青霉素”，抗菌谱更广，对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌均具较强抗菌活性，对厌氧菌感染也有一定疗效成人轻度感染，每日4-6g，重度感染每日8-16g，分次肌注或静滴,2.广谱半合成青霉素哌拉西林（Piperacillin）,2.广谱半合成青霉素,替卡西林（Ticarcillin）即“羧噻吩青霉素钠”，是羧苄青霉素的替代药对革兰阳性菌抑菌作用低于青霉素，对革兰阴性菌的抑菌作用比羧苄青霉素强数倍，对绿脓杆菌抗菌活性较佳，但对沙雷菌耐药成人每日4-6g，分次肌注或静滴,2.广谱半合成青霉素替卡西林（Ticarcillin）,2.广谱半合成青霉素,阿洛西林（Azlocillin）商品名“阿乐欣、欧乐施”，为苯咪唑类广谱半合成青霉素新品种对革兰阳性、阴性及部分厌氧菌均有良好抗菌活性，尤其对绿脓杆菌有明显疗效呼吸道分泌物中浓度较高成人每日4-6g，儿童每日75mg/kg，分次静脉滴注,2.广谱半合成青霉素阿洛西林（Azlocillin）,2.广谱半合成青霉素,美洛西林（Mezlocillin）“天林、力扬、诺赛林”抗菌活性强于阿洛西林，但对绿脓杆菌抗菌作用不及后者胆汁、胸水、腹水中浓度高，呼吸道分泌物中浓度较低，能较好的通过血脑屏障常应用于有厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染，可用于治疗中枢神经感染成人每日2-4g，肌注或静滴,2.广谱半合成青霉素美洛西林（Mezlocillin）,抗假单胞菌青霉素哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林、羧苄西林,抗假单胞菌青霉素,3.复合青霉素制剂,广谱青霉素-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（Clavulanic acid，即棒酸）舒巴坦（Sulbactam，即青霉烷砜）他唑巴坦（Tazobactam）广谱青霉素耐酶青霉素,3.复合青霉素制剂 广谱青霉素-内酰胺酶抑制剂,三种酶抑制剂的比较,王睿等-内酰胺酶抑制剂研究进展中华临床医药，2001；2（1）：8-10,三种酶抑制剂的比较王睿等-内酰胺酶抑制剂研究进展中华,不同酶抑制剂对CTX-M型ESBLs的抑制活性,Walther-Rasmussen,J Can.J Microbiol,2004;50:137,不同酶抑制剂对CTX-M型ESBLs的抑制活性Walth,3.复合青霉素制剂,阿莫西林克拉维酸即奥格门汀，“安灭菌、力百汀、安奇、诺可针、安美汀”等，比例为5:1（500mg阿莫西林：100mg克拉维酸），1.2g静注q8h“君尔清，安奇片、超青片（0.375/片），力百汀片（0.375，0.625/片）、强力阿莫仙片0.457”用于治疗呼吸道、泌尿道及其它感染,3.复合青霉素制剂 阿莫西林克拉维酸,3.复合青霉素制剂,替卡西林+克拉维酸替门汀（Timentin），商品名“特美汀”对革兰阴性杆菌感染作用更强3.2g（即3.0g替卡西林，0.2g克拉维酸）q8h,3.复合青霉素制剂 替卡西林+克拉维酸,3.复合青霉素制剂,氨苄西林+舒巴坦优立新（Unasyn）、“齐萨（河北张药）、舒氨西林、强力氨必仙针1.5g、凯德林针3g、施坦宁针2.25g”抗菌作用不如奥格门汀成人剂量为1.5-12g日（舒巴坦最大剂量为4g日）分6-8小时肌注或静注,3.复合青霉素制剂 氨苄西林+舒巴坦,3.复合青霉素制剂,阿莫西林舒巴坦“倍舒林3g、舒萨林1.5g，3g”美洛西林舒巴坦“凯韦可1.25g、萨洛3.75g、汉光2.5g”,3.复合青霉素制剂 阿莫西林舒巴坦,3.复合青霉素制剂,哌拉西林他唑巴坦“他唑西林（Tazocillin）（8:1）特治星、海他欣2.25g、康得力（浙江海力生）、联邦他唑仙2.25,4.5、邦达1.125、锋泰灵”通过他唑巴坦强大的抑制-内酰胺酶作用，达到了增强和扩展哌拉西林的抗菌作用一般剂量为4.5g（哌拉西林4g他唑巴坦0.5g），每小时，静脉缓慢滴注,3.复合青霉素制剂 哌拉西林他唑巴坦,3.复合青霉素制剂,阿莫西林（250mg）+双氯西林（125mg），口服制剂克菌（Copliscan）、“凯力达”胶囊双氯西林耐-内酰胺酶的作用，加强了阿莫西林对革兰阳性和阴性的抗菌活性，达到广谱的抗菌作用阿莫西林氟氯西林（1:1）“新灭菌（Biflocin）”抗菌作用与克菌相仿成人剂量为2-4g日，分次静滴、肌注或口服,3.复合青霉素制剂 阿莫西林（250mg）+双氯西林（125,青霉素类适应证,青霉素类适应证,（二）头孢菌素类抗生素,第一代头孢菌素第二代头孢菌素 第三代头孢菌素第四代头孢菌素,（二）头孢菌素类抗生素 第一代头孢菌素,1.第一代头孢菌素,对革兰阳性菌（除肠球菌，MRSA外）有良好作用，对革兰阴性菌作用较差对-内酰胺酶的稳定性较差血半衰期较短，不易进入脑脊液中某些品种有一定肾毒性，如头孢噻啶较明显。,1.第一代头孢菌素对革兰阳性菌（除肠球菌，MRSA外）有良好,第一代头孢菌素,头孢唑啉（Cefazolin）：先锋较广谱对革兰阳性菌有较强的杀菌作用，对产酶的金葡菌有一定的抗菌作用，对革兰阴性杆菌的作用差异较大，对肠球菌及MRSA缺乏抗菌活性血浓度较高，半衰期较长，对呼吸道感染有较高的疗效，可作为外科手术预防用药每日3-4g，分二次肌注或静滴,第一代头孢菌素头孢唑啉（Cefazolin）：,第一代头孢菌素,头孢拉定（Cephradine）先锋VI，“泛捷复，Velosef”抗菌谱与头孢唑啉相似，但抗菌作用稍低于后者，对呼吸及泌尿道感染有相当疗效，对骨髓炎亦有高疗效2-4g，分二次肌注或静滴，其注射剂为精氨酸盐，不含钠，尤适用于水肿患者口服胶囊250-500mg，每日四次，重症患者适当增加近来推出干混悬剂，具香蕉口味，适用于小儿服用,第一代头孢菌素头孢拉定（Cephradine）,2.第二代头孢菌素,对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似，对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿脓无活性对各种-内酰胺酶较稳定头孢呋辛等在CSF中达一定浓度血半衰期较短，无显著肾毒性。,2.第二代头孢菌素 对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似，,第二代头孢菌素,头孢呋辛（Cefuroxime）：头孢呋肟，“西力欣、力复乐、达力欣、嘉诺欣、巴欣、丽扶欣、欣路信、亚星”对革兰阳性菌及大多数阴性菌有较强的抗菌作用，对金葡菌、肺炎球菌及溶血链球菌感染有效，对肠杆菌科细的感染也有相当疗效，强于头孢唑啉，但对绿脓杆菌、不动杆菌、产碱杆菌、沙雷菌、枸椽酸杆菌、肠球菌及脆弱拟杆菌耐药肝肾无明显毒性1.5-3g/日，严重感染4-8g/日口服制剂即新菌灵（Zinnef）片，剂量为每次250-500mg，每日次口服巴欣片，协诺信分散片，,第二代头孢菌素头孢呋辛（Cefuroxime）：,第二代头孢菌素,头孢克罗（Cefaclor）“希刻劳、可福乐、喜福来、优克诺、申诺缓释胶囊0.1875”口服药，抗菌谱较广，尤其对流感杆菌有明显的抗菌活性，0.25g，每日次口服，重症可加倍，儿童剂量20mg/kg/日，分次给药，严重者可增至40mg/kg/日,第二代头孢菌素头孢克罗（Cefaclor）,第二代头孢菌素,头孢替安（Cefotiam）“泛司博林”对革兰阳性菌的抗菌作用与头孢唑啉相似，但对革兰阴性菌强于后者，接近于三代头孢哌酮给药量的60%-80%由尿中排出2-4g/日肌注或静滴其酯化物（头孢替安酯）可作口服，成人每次0.2-0.4g，每日次服用,第二代头孢菌素头孢替安（Cefotiam）,第二代头孢菌素,头孢丙烯（Cefprozil）“施复捷、希能”对呼吸道常见病原菌，如肺类链球菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、金葡菌（MSSA）等有高度抗菌活性适用于成人及小儿呼吸道感染0.5g，每日1-2次口服,第二代头孢菌素头孢丙烯（Cefprozil）,3.第三代头孢菌素,对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对绿脓杆菌作用良好对-内酰胺酶高度稳定在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高基本无肾毒性。,3.第三代头孢菌素 对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌,第三代头孢菌素,头孢噻肟（Cefotaxime）头孢氨噻肟钠，“泰可欣，凯福隆、星乐”在脑脊液中能达到一定杀菌浓度（相当血中10-30%），可用来治疗脑膜炎国内近年G菌对头孢噻肟耐药性上升较快，ESBL CTX-M型为主与舒巴坦的复合剂称“新治菌”，1.5g/瓶,第三代头孢菌素头孢噻肟（Cefotaxime）,第三代头孢菌素,头孢曲松（Ceftriaxone）头孢三嗪，“罗氏芬、菌必治、果复每、泛生舒复、海曲松、先嗪”易渗入炎症的脑脊髓膜中，可用来治疗化脓性脑膜炎1-3g/日，最高达4g/日血半衰期较长（小时），每日给药1-2次即可。与舒巴坦的复合剂称为“新菌必治”，1.5g/瓶,第三代头孢菌素头孢曲松（Ceftriaxone）,第三代头孢菌素,头孢哌酮（Cefoperazone）“先锋必，赛必欣，英多安”对绿脓杆菌有良好的疗效有80%从胆道排出，胆汁中浓度高，肾毒性低结构中有-甲基硫化四氮唑侧链，会引起出血倾向，宜与维生素1合用成人每日2-4g 头孢哌酮与舒巴坦联合（1:1）可加强抗菌活性，商品名为“舒普深、舒乐哌酮、海舒必、优普酮、瑞普欣、先捷，悦康力欣、威特神、哌舒平、铃兰欣”。加他唑巴坦，称为凯斯针,第三代头孢菌素头孢哌酮（Cefoperazone）,第三代头孢菌素,头孢他啶（Ceftazidime）即头孢噻甲羧肟，“复达欣，凯福定、西欣利达、泰得欣、舒秦、丽珠锐欣、中诺立维”对绿脓杆菌具有抗菌活性由于本品通过肾脏排泄，对肾有损害者，宜减少剂量，在妊娠早期或年幼婴儿应慎用成人剂量每日1-6g,第三代头孢菌素头孢他啶（Ceftazidime）,第三代头孢菌素,头孢甲肟（Cefmenoxime）“倍司特克、立肖均”能良好的渗入脑脊液中，尤其对小儿脑脊髓膜炎有相当疗效1-2g，严重者可增至克，小儿每日40-80mg/kg，严重者可增至160-200mg/kg，分次静脉滴注,第三代头孢菌素头孢甲肟（Cefmenoxime）,第三代头孢菌素,头孢唑肟（Ceftizoxime）“益保世灵、施福泽、法洛西、若奇、益左欣”对绿脓杆菌和不动杆菌属较差，对产气荚膜杆菌、脆弱拟杆菌及厌氧革兰阳性球菌也有抗菌作用能渗入脑脊液中，成人每日2-6g,第三代头孢菌素头孢唑肟（Ceftizoxime）,第三代头孢菌素,头孢地嗪（Cefodizime）“莫敌、高德、康丽能、金汕秦，欣达秦”常应用于呼吸道及泌尿道感染可刺激吞噬细胞杀菌功能使CD4+/CD8+比例增高，适于用免疫功能低下的感染者呼吸道感染一般剂量为2-4g/日，泌尿道感染为1-2g/日，淋球菌感染0.5单剂量即有效，肌注或静滴,第三代头孢菌素头孢地嗪（Cefodizime）,口服三代头孢菌素药物,头孢泊肟酯（Cefpodoxime Proxetil）“唯洁信、敏新、延知”，100-200mg，每日二次头孢克肟（Cefixime）“世福素”主要对革兰阴性菌有显效，对绿脓杆菌、肠球菌耐药，对金葡菌效果也不理想100-200mg，每日二次口服（小儿每次为1.5-3mg/kg）,口服三代头孢菌素药物 头孢泊肟酯（Cefpodoxime P,口服三代头孢菌素药物,头孢布烯（Ceftibuten）“先力腾”抗菌活性在三代口服药中最强400mg，每日次，或200mg，每日 次口服，其混悬液（樱桃味）可用于儿童病人头孢地尼（Cefdinir）“全泽复、世扶尼”是唯一对革兰阳性菌有强大杀菌活性并对革兰阴性菌有效的口服三代头孢菌素药物100mg/粒，每次一粒，每日三次,口服三代头孢菌素药物头孢布烯（Ceftibuten）,4.第四代头孢菌素,与常用的第三代头孢菌素相比抗菌谱更广对细胞膜的穿透性更强与-内酰胺酶的亲和力减低，对-内酰胺酶的稳定性更强对球菌如金葡菌等的抗菌作用增强对G菌作用强，对肠杆菌属等G菌产生的AmpC酶稳定对铜绿假单胞菌有活性 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强,4.第四代头孢菌素 与常用的第三代头孢菌素相比抗菌谱更广,第四代头孢菌素,头孢匹罗（Cefpirome）对肠球菌作用较差对肠杆菌科细菌的作用比头孢噻肟强，对耐药的阴沟杆菌，沙雷菌比头孢他啶强倍及倍，对绿脓杆菌的作用与头孢哌酮相仿，不及头孢他啶成人剂量为2-4g/日，分次肌注或静脉给药,第四代头孢菌素 头孢匹罗（Cefpirome）,第四代头孢菌素,头孢吡肟（Cefepime）“马斯平、康利沃普”对MRSA及肠球菌无效，对脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌也无抗菌活性对呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染及败血症有良好疗效成人剂量为2-4g/日，分2-3次静脉滴注或肌注,第四代头孢菌素 头孢吡肟（Cefepime）,各代头孢菌素特点,各代头孢菌素特点,（三）非典型-内酰胺类,头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等单环类如氨曲南、卡芦莫南等氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢。,（三）非典型-内酰胺类 头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等,头霉素类,品种头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦抗菌活性较第二代头孢菌素略差，也有将头霉素类归入第二代头孢菌素抗菌特点：ESBL稳定对厌氧菌有效适应证：敏感菌所致呼吸道、尿路等感染需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染腹腔或盆腔手术的预防用药,头霉素类品种,头霉素类,头孢西丁（Cefoxitin）“美福仙、海西丁”每日3-6g，分次肌注或静注头孢美唑（Cefmetazole）“头孢美他醇”孕妇慎用2-4g，分次静注或静滴（小儿剂量为25-100mg/kg）,头霉素类头孢西丁（Cefoxitin）,头霉素类,头孢米诺（Cefminox）“美士灵，Meicelin、华克平、恩必尔、帅克立平、新先锋、先锋美诺”对绿脓杆菌效果不佳，肾功能不佳者慎用，偶会出现ALT升高及轻度黄疸一般剂量为24g（最高6g）/日，分23次静滴,头霉素类头孢米诺（Cefminox）,氧头孢烯类,品种拉氧头孢、氟氧头孢抗菌作用与第三代头孢菌素相仿对-内酰胺酶高度稳定对绿脓杆菌的作用弱,氧头孢烯类品种,氧头孢烯类,拉氧头孢（Latamoxef）羟羧氧酰胺菌，“噻吗灵”每日1-2g（小儿每日40-80mg/kg），重症者增至每日3-4g氟氧头孢（Flomoxef）“氟吗宁”每日2-4g，分2-3次肌注或静滴,氧头孢烯类 拉氧头孢（Latamoxef）,碳青霉烯类,品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南抗菌谱极广需氧G+菌：链球菌属、MSSA等肠杆菌科，对ESBL稳定性高 铜绿假单胞菌（近年耐药性上升快）厌氧菌适应证多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗,碳青霉烯类品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南,碳青霉烯类,亚胺培南（Imipenem）伊米配能，亚胺硫霉素，临床所用者为亚胺培南西司他丁（1:1），“泰能”对MRSA、嗜麦芽窄食单孢菌及多数洋葱假单孢菌抗菌作用较差每日1.5-2g亚胺培南偶可引起抽搐，不适用于中枢神经系统感染,碳青霉烯类 亚胺培南（Imipenem）,碳青霉烯类,帕尼培南（Panipenem）帕尼培南倍他米隆（1:1），“克倍宁”，后者可减少帕尼培南肾毒性本品抗菌谱与亚胺培南相同或稍强，但对绿脓杆菌作用稍逊于亚胺培南成人剂量0.5g（按帕尼培南计），每日2次，每日最大剂量不超过2g，儿童1020mg/kg，每日2次，静脉滴注,碳青霉烯类 帕尼培南（Panipenem）,碳青霉烯类,美罗培南（Meropenem）“美平，倍能，海正美特”对肠杆菌科明显优于亚胺培南，对绿脓杆菌强2-4倍成人每次为0.5g-1g（小儿为10-20mg/kg），每6-8小时次静脉给药，也可肌注,碳青霉烯类美罗培南（Meropenem）,单环酰胺类,氨曲南（Aztreonam）“君刻单、及克、君明”无肾毒性抗菌谱窄对肠杆菌科和绿脓具强大作用对G菌无抗菌活性适用于各类G菌感染在密切观察下可用于青霉素过敏或头孢菌素过敏患者2-4g，分2-4次静脉滴注,单环酰胺类氨曲南（Aztreonam）,二、氨基糖苷类,特点：抗菌谱广，为静止期的杀菌剂主要作用于G-菌，对绿脓杆菌亦有显著作用对葡萄球菌有一定作用，对溶链、肺球作用不强对厌氧菌无作用胃肠道吸收差，不易透过血脑屏障，具有耳肾毒性和神经肌肉接头阻滞作用具有较持久的抗生素后效应，每日一次给药即可品种庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观霉素新品种阿司米星、异帕米星、阿贝卡星等,二、氨基糖苷类特点：,二、氨基糖苷抗生素,阿米卡星（Amilkacin）丁胺卡那霉素，抗菌作用较强，对其他氨基苷类耐药菌株，本品仍有效 0.4-0.8g/日，肌注或静滴 妥布霉素（Tobramycin）与庆大霉素相似，耐药率较低，对绿脓杆菌的效能比庆大霉素强2倍 200-300mg/日，肌注或静滴,二、氨基糖苷抗生素阿米卡星（Amilkacin）,二、氨基糖苷抗生素,奈替米星（Netilmicin）乙基西梭霉素，“奈特、天泉泰宁、康力星”，与妥布霉素相似，抗菌作用比庆大霉素强，肾、耳毒性最低4-6mg/kg/日，肌注或静滴，成人300mg/日西梭米星（Sisomicin）抗菌作用近似庆大霉素，对绿脓杆菌抗菌作用较强，与妥布霉素相仿 3-5mg/kg/日，肌注或静滴,二、氨基糖苷抗生素奈替米星（Netilmicin）,二、氨基糖苷抗生素,阿司米星（Astyomicin）福提霉素 抗菌活性强，对沙雷菌等作用比庆大强，但对绿脓杆菌和肠球菌作用较差耳、肾毒性低 400-800mg/日，肌注 异帕米星（Isepamicin）“依克沙”对耐药菌株抗菌活性比阿米卡星等更强耳、肾毒性低400-800mg/日，肌注或静滴,二、氨基糖苷抗生素阿司米星（Astyomicin）,二、氨基糖苷抗生素,阿贝卡星（Arbekacin）氨基苷类抗菌活性最强的新品种，对MRSA也有强大的抗菌活性成人150-200mg/日，肌注或静滴依替米星（Etimicin）我国研制药物，商品名“爱大、悉能、爱益、潘诺”其抗菌活性与奈替米星相仿，对多种耐药菌株（包括MRSA）也有一定的抗菌活性成人0.1-0.2g/日，静滴,二、氨基糖苷抗生素阿贝卡星（Arbekacin）,三、大环内酯类,特点抗菌谱：需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌国内肺炎链球菌等G菌对其耐药性高不同品种间有一定的交叉耐药性血浓度低，不易透过血脑屏障品 种红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素新品种克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素,三、大环内酯类特点,新大环内酯类特点,对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗菌活性增强，对支原体、衣原体的作用增强生物利用度提高，半减期长，每日1次给药适应证：覆盖CAP常见病原菌包括流感嗜血杆菌克拉霉素、阿奇霉素，鸟分枝杆菌感染克拉霉素，幽门螺杆菌感染不良反应发生率低，尤其是胃肠道反应明显低,新大环内酯类特点对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗菌活性,三、大环内酯类抗生素,罗红霉素（Roxithromycin）“罗力得，迈克罗德，朗素”其疗效超过红霉素，并且副作用小已证明对包柔氏螺旋体也有抗菌活性剂量为150mg/每次每日次口服,三、大环内酯类抗生素罗红霉素（Roxithromycin）,三、大环内酯类抗生素,克拉霉素（Clarithromycin）为6-氧甲红霉素，又名甲红霉素，“克拉仙，诺邦，卡斯迈欣”口服吸收较完全，半衰期长（4.7h），组织及体液中分布浓度较高，0.25-0.5g，每日次口服,三、大环内酯类抗生素克拉霉素（Clarithromycin）,三、大环内酯类抗生素,地红霉素（Dirithromycin）特点为半衰期长（44-50h），抗菌活性与红霉素相似，但对金葡菌稍差组织浓度高（血浓度10-30倍），不良反应小一般感染 500mg，每日一次即可。,三、大环内酯类抗生素地红霉素（Dirithromycin）,三、大环内酯类抗生素,阿奇霉素（Azithromycin）“希舒美片、抒罗康冲剂、尤尼克片、维宏、赛奇颗粒剂、洛奇针及胶囊、瑞奇针、瑞琦霖针、齐宏针、欣匹特针、泽奇、欣匹特、瑞琦霖、其仙、舒美特”为新的大环内亚脂类一氮环内酯类第一个品种抗菌作用较广，近来发现治疗隐孢子虫及弓形虫所致的感染，也有较佳的疗效半衰期长（组织半衰期为68h），组织浓度高为其特点，天服药的抗菌水平可持续10天剂量0.5g，每日一次口服，连服日干混悬剂适用于小儿患者，岁以下每日10mg/kg，3-8岁为200mg日，9-12岁为300mg日，13-15岁为400mg日，单次口服天,三、大环内酯类抗生素阿奇霉素（Azithromycin）,四、喹诺酮类,第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸第三代：氟喹诺酮类诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星第四代：新喹诺酮类（newer quinolones）左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星,四、喹诺酮类第一代：萘啶酸,喹诺酮类共同特点,抗菌谱广，对需氧G+菌和G-菌均具良好抗菌作用，尤其对GNB具有强大抗菌活性体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度半衰期较长，可以减少服药次数，使用方便多数品种有口服及注射剂，口服生物利用度高，可用于序贯治疗,喹诺酮类共同特点抗菌谱广，对需氧G+菌和G-菌均具良好抗菌作,不良反应胃肠道反应：最常见中枢神经系统反应：癫痫患者慎用，不宜与茶碱、咖啡因等联用失眠、头晕、头痛较严重：幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作肌肉骨骼系统：对软骨有损伤，不用于孕妇、哺乳妇女及18岁儿童其他：肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等适应证敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆道感染伤寒的成人首选药物耐药结核的二线用药,喹诺酮类共同特点,不良反应喹诺酮类共同特点,新喹诺酮类特点,对G+C作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好抗菌活性对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶IV，耐药性产生机率下降半衰期长（714 h），每日1次给药,新喹诺酮类特点对G+C作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌属,四、喹诺酮类药物,氧氟沙星（Ofloxacin）氟嗪酸，“泰利必妥、赞诺欣”抗菌活性强，对革兰阳性（包括MRSA）及阴性菌（包括绿脓杆菌）均有较强作用，对肺炎支原体、奈瑟菌属、厌氧菌及结核杆菌有一定的抗菌活性成人200-300mg，每日1-2次口服，或静脉滴注,四、喹诺酮类药物氧氟沙星（Ofloxacin）,四、喹诺酮类药物,环丙沙星（Ciprofloxacin）环丙氟哌酸，“悉复欢，希普欣，特美力”口服吸收较差，静脉制剂可弥补此缺点在脑膜炎症时，本品渗透好，CSF的浓度可达血浓度的 40%250-500mg，每日次口服或200-300mg隔12小时静脉滴注,四、喹诺酮类药物环丙沙星（Ciprofloxacin）,四、喹诺酮类药物,依诺沙星（Enoxacin）国内产品，名为氟啶酸比诺氟沙星强1-5倍，比吡哌酸强6-10倍，具有抑制细菌传递质粒的功能对绿脓杆菌亦有相当的抗菌活性，但对厌氧菌作用较差，400mg，每日次口服,四、喹诺酮类药物依诺沙星（Enoxacin）,左旋氧氟沙星“可乐必妥、来立信、左克、维沙欣、沙严隆”其抗菌作用明显地优于泰利必妥200mg，每日2-3次口服，亦可静脉滴注,四、喹诺酮类药物,左旋氧氟沙星四、喹诺酮类药物,四、喹诺酮类药物,培氟沙星（Pefloxacine）甲氟沙星，“培福新、倍福”组织渗透性强，能杀灭细胞内细菌本品半衰期长（12小时），比环丙沙星及氧氟沙星更具抗菌活力，作用持久，并有后发抗菌效果持续小时有注射剂及片剂二种，400mg，每日次口服或静滴,四、喹诺酮类药物培氟沙星（Pefloxacine）,四、喹诺酮类药物,司帕沙星（Sparfloxacin）“司巴乐、巴沙、朗瑞、力贝尔”抗菌谱与环丙沙星相仿，并对沙眼衣原体、军团菌等病原亦有作用半衰期18小时，每日一次口服即可一般100-300mg，1-2次给药,四、喹诺酮类药物司帕沙星（Sparfloxacin）,四、喹诺酮类药物,氟洛沙星（Fleroxacin）“天方罗欣、济民福欣、安谱克、筠菲、迪罗乃欣、富络克、辰龙罗欣、惠博”抗菌活性比氧氟沙星、环丙沙星强倍以上口服后吸收良好，半衰期长（14h），能分布于各组织中，但脑脊液浓度不高口服200-400mg/日，分1-2次口服，或200mg，静脉滴注，每日一次,四、喹诺酮类药物氟洛沙星（Fleroxacin）,四、喹诺酮类药物,托舒沙星（Tosufloxacin）又名托氟沙星对需氧革兰阳性球菌、厌氧菌的抗菌活性明显优于环丙沙星、氧氟沙星，但对革兰阴性杆菌的抗菌活性与环丙沙星相仿或略低。对淋球菌、沙眼衣原体也作用较强，可用于性传播疾病的治疗。常用剂量每日450600mg，分23次口服。,四、喹诺酮类药物托舒沙星（Tosufloxacin）,五、其他类抗生素,磷霉素（Phosphonomycin）是化学合成的广谱抗生素，“福赐美仙、复美欣”作用于细菌细胞壁合成的早期，为一种杀菌剂对金葡菌、大肠杆菌、沙雷菌、绿脓杆菌所致的各种感染均有相当疗效每日口服2-4g，重者可用4-16g，肌注或静滴,五、其他类抗生素磷霉素（Phosphonomycin）,林可霉素类,特点：抗菌谱窄对金葡菌等G+C菌具抗菌作用对厌氧菌具良好作用在胆汁、骨与骨髓中浓度较高克林霉素口服吸收完全不良反应较少，偶可引起伪膜性肠炎品种克林霉素、林可霉素,林可霉素类特点：,糖 肽 类,特点：主要作用于各种G菌包括耐药金葡菌、肠球菌体内分布广，脑膜有炎症时可透过血脑屏障有明显耳毒性和一定肾毒性品种：去甲万古霉素、万古霉素适应证：金葡菌（包括MRSA)及肠球菌所致败血症、心内膜炎口服治疗艰难梭菌所致伪膜性肠炎,糖 肽 类特点：,糖 肽 类,万古霉素（Vancomycin）“稳可信，来可信”有一定耳毒性和肾毒性，静滴过快时可引起上半身潮红，血压下降等（红人综合症）成人剂量为1-2g/日，儿童每日20-40mg/kg，分次静滴去甲万古霉素与万古霉素相仿成人每日剂量0.8-1.6g，分次静滴,糖 肽 类万古霉素（Vancomycin）,糖 肽 类,替考拉宁（Teicoplanin）壁霉素，“他格适”，为新的糖肽类抗生素不良反应比万古霉素小口服每次200mg，每日2-4次。肌注或静脉给药，一般成人首次400mg，以后每日200-400mg,糖 肽 类替考拉宁（Teicoplanin）,五、其他类抗生素,奎奴普丁/达福普链阳性菌素类主要品种，已在国外临床应用对多重耐药的革兰阳性菌具有良好的抗菌活性，包括MRSA、青霉素及红霉素耐药的肺炎球菌、万古霉素耐药的屎肠球菌等，对厌氧菌也有作用，但对肠杆菌科等革兰阴性菌作用较差成人剂量为7.5mg/kg，每隔8小时静注或静滴,五、其他类抗生素奎奴普丁/达福普,恶唑烷酮类,利奈唑胺既有针剂也有片剂，针剂成人600mg Q12h口服吸收良好对万古霉素耐药革兰阳性菌也有效,恶唑烷酮类利奈唑胺既有针剂也有片剂，针剂成人600mg Q1,感谢聆听,感谢聆听,