药理学--初级中药师讲义.docx

前言 1.中药学专业技术资格考试-中药药理学课程，考试前辅导。2.中药药理学是中药学和药理学的结合学科，中药学是基础，药理学是方法。3.中药药理学就是通过药理学方法，用药理学药物作用的理论，对中药的传统功效作出现代的阐释，或发现中药新的作用。因此：本课程学习，需要具备两类知识：中药学、药理学。对学习和理解中药药理学内容有很大帮助。（一）课程内容：基本理论:第1单元：重点讲述中药药性理论的现代研究、影响中药药理作用的因素等，介绍中药药理作用的特点。各论：第219单元，按中药学传统分类法进行分类，每一单元包括：（1）基础知识：重点介绍与本单元中药功效相关的一般药理作用（本单元中药共同的作用）。（2）常用药物：单味药的主要化学成分、药理作用、现代应用、不良反应等。中药药理学学习难度大，原因在于内容多：成分、作用、实验、应用。（二）如何有效地学习（复习）：1.以药理作用为核心：药理作用重要，但是有时药理作用很多。2.提出两个方法，供参考：1）注意与中药传统的功效结合与功效结合，有助于把众多的药理作用分类，从而易于记忆。如：秦艽药理作用较多，功效主要两个：祛风湿、清湿热。记忆时可以把药理作用，按照功效分两类：与“祛风湿”功效相关的药理作用：抗炎、镇痛、调节免疫，以上作用是祛风湿药共有的功效。与“清湿热”功效相关的药理作用：解热、镇静、抗菌、利尿。2）注意通过比较,加强记忆。横向：同一类药物中，存在不同的作用；或者作用相同，机制不同。要注意比较。活血化瘀药：益母草兴奋子宫；莪术抗肿瘤等。解表药：麻黄、桂枝均发汗，机制不同。纵向：不同的药物分类中，有相同的药理作用。酸枣仁、延胡索镇静催眠。对药理作用的学习，方法是多种多样的，只有在学习过程中不断总结，找到适合自己的学习方法，才能在考试中取得好的成绩。以上，我们对本课程的内容、特点、学习方法做了简单的介绍，关于中药药理学考试的题型、考点，将结合各单元内容进行具体的介绍。第一单元中药药理学的基本理论与基础知识 考纲、考点说明：一、中药药理学的概念与研究内容（一）概念中药药理学：以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。要点：学科的基础、方法、内容。（二）中药药理学研究内容可分两部分：1.研究中药机体中药药效学：用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。要点：中药的作用、机理、物质基础。2.研究机体中药 中药药动学：研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。要点：中药的体内过程。二、中药药性理论的现代研究中药药性理论主要包括：四气（四性）、五味、归经、升降浮沉，有毒和无毒。（一）中药四性（四气）的现代研究概述：寒凉、温热药的药理作用有差异：1.对植物神经系统功能的影响主要有三个方面：（1）临床病人：寒证、热证表现出：植物神经功能紊乱。寒证唾液分泌量、心率、基础体温、血压、呼吸频率植物神经平衡指数偏低交感神经-肾上腺系统功能偏低。热证植物神经平衡指数偏高交感神经-肾上腺系统功能偏高。应用温热药、寒凉药治疗症状改善，植物神经平衡指数正常化。说明：寒、热证植物神经功能紊乱。寒凉药抑制交感，温热药增强交感纠正紊乱。（2）正常动物：寒凉药或温热药长期给药植物神经功能紊乱。举例：寒凉药尿中儿茶酚胺排出量、尿中17-羟皮质类固醇排出量（儿茶酚胺含量），血浆和肾上腺多巴胺-羟化酶活性（儿茶酚胺合成），心率、耗氧量（儿茶酚胺作用）抑制交感神经-肾上腺系统功能。（3）动物证候模型：“甲低”阳虚证模型动物体温、心率等（交感抑制的表现）。温热性（温肾助阳药）改善。说明：温热药增强交感神经功能。结论：寒凉药、温热药调节植物神经功能。调节机制：现代认为：通过调节植物神经的递质、受体、环核苷酸（第二信使，参与细胞内信息传递）水平。寒凉药升高M受体、 cGMP（环磷鸟苷）水平兴奋副交感。温热药升高受体、cAMP（环磷腺苷）水平兴奋交感。 小结：对植物神经系统温热药交感神经系统兴奋，副交感神经系统抑制；寒凉药相反。机制：影响相应递质、受体、环核苷酸。2.对内分泌系统功能的影响寒凉药、温热药作用不一样。（1）温热（补益药）明显促进兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴、甲状腺轴、性腺轴功能。举例：温热药寒证大鼠TSH（促甲状腺激素）含量、基础体温（增强甲状腺），肾上腺皮质激素合成和释放（增强肾上腺皮质），缩短动情周期，促黄体生成素释放（增强性腺）。说明：温热药促进内分泌。（2）寒凉药抑制内分泌功能。举例：龟甲T3造成甲亢模型大鼠（阴虚、热证）血清T3、T4（抑制甲状腺）。小结：对内分泌功能温热药显著促进；寒凉药抑制。机制：影响内分泌腺功能（肾上腺、性腺、甲状腺）。3.对基础代谢的影响寒凉药、温热药通过两个途径影响基础代谢。（1）影响垂体-甲状腺轴功能影响代谢。举例：温热药兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能甲低阳虚证模型体温（增强基础代谢）。甲亢阴虚证模型基础代谢高表现：能量消耗增加，产热增加，尿量减少、血浆黏度增高、饮水量增加，体重减轻。寒凉性纠正上述症状，T3、T4抑制甲状腺功能（抑制基础代谢）。（2）寒凉药、温热药影响细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）的活性影响代谢。温热药兴奋红细胞膜钠泵活性，细胞贮能、ATP含量。寒凉药抑制红细胞膜钠泵活性抑制产热。小结：对基础代谢温热药增强；寒凉药抑制。机制：影响甲状腺、细胞膜钠泵。4.对中枢神经系统功能的影响表现在两个方面：（1）临床：寒凉药中枢抑制表现：抗惊厥、解热、镇痛、镇静等。部分温热药中枢兴奋（2）动物：寒凉药痛阈值、惊厥阈值（最小刺激量）中枢抑制。温热药痛阈值、惊厥阈值中枢兴奋。说明：寒凉药抑制中枢、温热药兴奋中枢。对中枢作用的机制：现代研究表明：温热药脑内兴奋性递质NA，抑制性递质5-HT。寒凉药相反，NA、DA，5-HT。小结：对中枢神经系统温热药兴奋中枢；寒凉药抑制中枢。机制：影响NA（DA）、5-HT。5.抗感染及抗肿瘤作用寒凉药显著。寒凉药抗菌、抗病毒、抗炎、解热、增强免疫等多种药理作用抗感染。寒凉药抑制恶性肿瘤抗肿瘤。如清热解毒药。小结：抗感染、抗肿瘤，寒凉药显著。（二）中药五味的现代研究五味：辛、酸、甘、苦、咸。现代研究：五味所含的化学成分和药理作用不同。1.辛味药：含挥发油，其次为苷类、生物碱等。分布和作用：解表药发汗、解热；理气药影响胃肠平滑肌活动；开窍药苏醒。2.酸味药：含有机酸，鞣质。分布和作用：收涩药抗菌、抗炎，保护创面，止泻、止血。3.甘味药：含营养物质，如糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等。分布和作用：补虚药提高人体免疫功能。4.咸味药：含有碘、钠、钾、钙和镁等无机盐。分布和作用：软坚散结药，海藻等。芒硝硫酸钠泻下。温肾壮阳药。作用有些不明确。5.苦味药：含生物碱、苷类。分布和作用：清热药、泻下药抗菌、抗炎、解热、泻下。毒性方面苦味药占有较高的比例。（三）中药归经理论研究现状简单了解。归经：药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。现代研究：与药理作用、药动学有关。1.归经与药理作用之间存在着明显的规律性联系。如：抗惊厥入肝经；泻下入大肠；镇咳、祛痰、平喘入肺经。2.归经与药动学（有效成分的体内分布）存在相关性，表现为基本一致和大致相符。鱼腥草素、川芎嗪的体内分布与归经有关。（四）对中药有毒和无毒的现代认识毒即不良反应。常见以下几种类型： 掌握引起不良反应常见中药、相应靶器官。1.急性毒性反应（1）中枢神经系统的毒性反应：马钱子 （士的宁）、乌头类药物（乌头、附子、雪上一枝蒿等）、细辛、天南星。（2）心血管系统的毒性反应：含乌头碱类药物，含强心苷的药物（蟾酥、罗布麻叶、万年青、夹竹桃、北五加皮）。（3）呼吸系统的毒性反应：含氢氰酸（苦杏仁、桃仁、白果等），商陆呼吸中枢麻痹。（4）肝损伤：苍耳子、黄药子、苦楝子、雷公藤，独活（花椒毒素）、青黛（靛玉红）。（5）泌尿系统的毒性反应：斑蝥、含马兜铃酸药物（木通、粉防己、马兜铃）、延胡索、钩藤。（6）造血系统的毒性反应：洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤、穿琥宁注射液等。2.长期毒性反应：靶器官损伤以肝、肾、胃肠的发生率最高。其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。3.过敏反应：动物药（僵蚕、蜈蚣、全蝎、蝉蜕、斑蝥、土鳖虫）、狼毒、鸦胆子、天花粉、黄药子等，中药注射剂。4.致畸胎、致突变及致癌作用：雷公藤、槟榔碱（大腹皮、槟榔）、千里光碱（款冬花、千里光）、马兜铃酸、砷化合物（雄黄、牛黄类中成药）。三、影响中药药理作用的因素三大因素：药物、机体、环境。（一）药物因素：品种产地、采收、贮藏、炮制、制剂煎煮、配伍禁忌。1.品种与产地：影响化学成分的含量。道地药材：质量高，疗效好。大黄结合型蒽苷泻下。正品大黄结合型蒽苷含量高泻下明显。杂品大黄结合型蒽苷含量低泻下作用差。其他：不同产地金银花（绿原酸）、野山参与园参（皂苷）含量不同。2.采收季节：影响有效成分的含量。青蒿78月花前叶盛期青蒿素在含量最高达6%。3.贮藏：影响有效成分的含量。正确的贮藏：干燥、低温、避光。避免日照、高温、高湿有效成分丧失，如刺五加（丁香苷）、苦杏仁（苦杏仁苷）。4.炮制：影响药理作用。两方面：减毒、增效。减毒：消除或降低药物毒性。举例：乌头双酯型的乌头碱炮制水解氨基醇类乌头原碱毒性仅为双酯型乌头碱的120014000。其他：雄黄（三氧化二砷）、马钱子（士的宁、马钱子碱）增效：增强疗效。（1）增加有效成分的溶出率。举例：延胡索醋制生物碱的溶出量增加1倍镇痛。其他：苦杏仁（杀酶保苷）。（2）加强或突出某一作用：炮制后化学成分转变，或产生新的化学物质药理作用改变。举例：生大黄炮制结合型蒽苷减少，游离型蒽苷增加抗菌，泻下。何首乌炮制结合型蒽醌衍生物，游离蒽醌衍生物和糖补益、泻下。炉甘石炮制碳酸锌、氧化锌消炎收敛。5.制剂与煎煮方法制剂影响药物的吸收速度；制剂给药途径不同产生不同的作用。枳实：口服调节胃肠平滑肌，注射升高血压、防治休克。煎煮影响药物有效成分溶出。大黄后下蒽醌苷溶出率最高泻下作用最强；煎煮时间长蒽苷转变成苷元泻下作用减弱。煎煮产生新成分。如生脉散合煎5-羟甲基-2-糠醛。6.配伍和禁忌配伍影响药物的药理作用。七情配伍中：妊娠禁忌：毒性较大或药性峻烈的药物。现代研究抗早孕、流产、终止妊娠。半夏致畸、流产。牡丹皮抗早孕。（二）机体因素1.生理状况年龄：婴幼儿、老年人，影响药物吸收、代谢和排泄，用药量应相对减少。性别：女性，妊娠禁忌。2.病理状况影响药物代谢排泄：肝脏功能低下、肾功能低下蓄积。影响药物作用：玉屏风免疫功能，当归子宫平滑肌，与机能状态有关。（三）环境因素昼夜、四时变化，影响药物的血药浓度、药理作用、毒性。如：天麻素吸收、雷公藤乙酸乙酯的毒性与时间有关。典型例题题型：专业技术资格考试中药药理学题型均为客观题。（一）A1型题（单句型最佳选择题）：一个题干，五个选项，选择最佳。（二）B1型题（标准配伍题）：五个选项，两个题干，选择答案可以相同、可以不同（三）X型题：一个题干，五个选项，选择两个以上答案。A型题：苦味药所含主要成分是（）A.挥发油B.蛋白质C.有机酸D.生物碱E.鞣质【答疑编号500685010201】正确答案D答案解析苦味药的成分B型题A.乌头B.延胡索C.苦杏仁D.马钱子E.炉甘石1.炮制后能使贮存期间有效成分损失减少的药物是（）【答疑编号500685010202】正确答案C2.炮制后能使有效成分增加的药物是（）【答疑编号500685010203】正确答案E答案解析炮制对中药药理作用的影响 X型题：大多数寒凉药纠正热证（阴虚证）异常能量代谢的途径是（）A.阻断受体B.抑制下丘脑-垂体-甲状腺轴C.降低红细胞膜钠泵活性D.抑制胰岛素分泌E.抑制食欲【答疑编号500685010204】正确答案BC答案解析寒凉药对基础代谢的影响 第二单元解表药 考纲、考点说明细目一：基本知识 考点：1.解表药的定义、分类2.主要药理作用 细目二：常用药物考点：1.麻黄、柴胡1-1主要有效成分1-2 药理作用1-3作用机制1-4 现代应用2.桂枝、葛根2-1主要药理作用一、基本知识凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。分为辛温解表药和辛凉解表药两类。药理作用：与解表功效相关。1.发汗麻黄、桂枝、生姜。特点：温热性发汗:服用后身体有温热感；周围环境温度高，有助于出汗。机制：麻黄抑制汗腺导管对钠离子的重吸收；桂枝扩张血管，促进血液循环。2.解热多数解表药降低发热动物体温；柴胡作用最显著；机制：发汗；增加散热；作用于体温调节中枢；抗炎、抗病原体等综合作用。3.抗病原微生物抑制多种细菌（金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等）、致病性皮肤真菌、某些病毒（如呼吸道病毒）。4.镇痛、镇静多数解表药镇痛（提高痛阈）、镇静（中枢抑制）。镇痛作用部位：多数在外周，部分药物（如细辛）作用于中枢。5.抗炎抑制实验动物模型的炎症反应。机制：抑制花生四烯酸代谢；抑制组胺或其他炎性介质生成或释放；增强肾上腺皮质功能；清除自由基。6.调节免疫增强免疫：提高机体的非特异性免疫功能，有利于解除表证。抗变态反应：麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤等过敏性疾病。总结：以上作用与解表的功效相关。（1）发汗、解热、镇痛、抗炎解除表证。（2）抗病原微生物、调节免疫系统功能驱散表邪。二、常用药物麻 黄主要成分：生物碱，L-麻黄碱、D-伪麻黄碱。挥发油。麻黄功效：发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（1）发汗麻黄挥发油、生物碱发汗，促进汗腺分泌。影响因素：温热环境、配伍桂枝作用明显。机制：直接作用于汗腺为主。阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，导致汗液分泌增加；兴奋受体，汗液分泌增加；通过兴奋中枢神经的有关部位。（2）平喘麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油平喘。麻黄碱为主，平喘特点：性质稳定，口服有效；起效较慢，作用温和，作用维持时间持久。机制：多环节。直接作用：兴奋肾上腺素受体。支气管平滑肌的2受体，使平滑肌松弛；支气管黏膜血管受体，血管收缩，减轻支气管黏膜水肿。间接作用：促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放儿茶酚胺；其他：抗变态反应、抗过敏，阻止过敏介质释放。（3）利尿多种成分均具有利尿作用，D-伪麻黄碱作用最显著。机制：扩张肾血管增加肾血流量；阻碍肾小管对钠离子的重吸收。（4）解热、抗炎麻黄挥发油解热、降温。麻黄的多种成分，D-伪麻黄碱作用最显著抗炎：抑制早期血管通透性增加、后期肉芽组织形成。（5）抗病原微生物麻黄挥发油对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等，流感病毒有抑制作用。（6）镇咳、祛痰萜品烯醇是镇咳有效成分。麻黄挥发油具有祛痰作用。对上述药理作用：重要作用的机制；相关成分；与功效等的关系。小结：药理作用和功效的相关性。（1）发汗、解热、抗病原微生物（挥发油）、抗炎、抗过敏发汗散寒；解表有关。（2）平喘（缓解支气管平滑肌痉挛、减少黏膜水肿）、抗炎（D-伪麻黄碱显著）、抗过敏、镇咳、祛痰宣肺平喘；（3）利尿（D-伪麻黄碱显著）消除水肿。2.其他药理作用：麻黄碱兴奋中枢、心血管。（1）兴奋中枢神经系统精神兴奋、失眠等症状，呼吸、心血管中枢。（2）强心、升高血压麻黄碱直接和间接兴奋心脏、血管肾上腺素受体正性肌力、正性频率、收缩血管，升高血压。麻黄碱升压较好，特点：作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。【现代应用】1.感冒2.支气管哮喘3.低血压状态4.鼻塞柴 胡主要成分：柴胡皂苷、甾醇、挥发油、多糖等。柴胡具有和解退热，舒肝解郁，升阳透疹的功效。【药理作用】 1.解热主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油。挥发油作用强、毒性小。机制：作用于下丘脑体温调节中枢抑制cAMP的产生或释放抑制体温调定点上移体温下降。2.抗病原微生物体外实验：抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、结核杆菌、钩端螺旋体；抑制流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒。柴胡注射液治疗单纯疱疹病毒性角膜炎，抑制流行性出血热病毒。3.抗炎皂苷、挥发油均有抗炎作用降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生。机制：柴胡皂苷兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质ACTH（促肾上腺皮质激素）增强糖皮质激素的抗炎作用；柴胡皂苷抑制致炎物质释放。4.促进免疫功能柴胡多糖增加枯否细胞吞噬功能，增强自然杀伤细胞的功能，提高病毒特异抗体滴度，提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发型超敏反应。5.镇静、镇痛、镇咳柴胡皂苷。6.保肝、利胆、降血脂保肝：柴胡皂苷、柴胡醇、- 菠菜甾醇保肝：ALT（丙氨酸转氨酶）、AST（门冬氨酸转氨酶），肝细胞损伤，促进肝功能恢复。机制：柴胡皂苷直接保护生物膜（如线粒体膜）；柴胡皂苷促进脑垂体分泌ACTH血浆皮质醇机体对非特异性刺激抵抗能力；柴胡皂苷肝细胞DNA合成，细胞外基质的合成。利胆：柴胡胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素、胆固醇的含量。（醋炙柴胡作用最强）降血脂：柴胡皂苷降低胆固醇、甘油三酯、磷脂水平，甘油三酯最明显。柴胡醇、-菠菜甾醇降低胆固醇水平。7.对内脏平滑肌的作用柴胡粗皂苷离体肠肌收缩；复方制剂对抗肠肌痉挛。小结：（1）解热、抗病原微生物、抗炎，促进免疫功能和解表里。解表功效相关。（2）保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛疏肝解郁。（3）内脏平滑肌的作用升举阳气。【现代应用】1.发热2.病毒性肝炎3.咳嗽4.高脂血症5.流行性腮腺炎桂 枝成分：挥发油（桂皮油）。【药理作用】1.扩张血管、促发汗：扩张血管体表血流发汗、散热。2.解热、镇痛。3.抗炎、抗过敏。4.抗病原微生物。【现代应用】1.预防流行性感冒2.风湿性关节炎3.低血压症葛 根主要成分：黄酮类化合物。【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（1）解热（解肌）黄酮类物质是其解热作用的成分，葛根素作用较突出。机制：葛根扩张皮肤血管，促进血液循环增加散热；葛根素阻断中枢有关部位的受体cAMP生成减少解热。（2）降血糖（止渴）轻度降低血糖的作用，葛根素是有效成分。葛根素抑制醛糖还原酶，防治糖尿病并发症。 （3）对内脏平滑肌作用（升阳）收缩或舒张内脏平滑肌，与成分有关。葛根丙酮提取物松弛，甲醇提取物相反。葛根去黄酮后的水提取物兴奋；黄豆苷元解痉。2.其他药理作用：心脏、血管、血液。（1）抗心肌缺血葛根素心率明显减慢，降低耗氧量；葛根素冠脉扩张，增加冠脉血流量；葛根素减少心肌乳酸生成、肌酸激酶（细胞坏死增高）释放量，保护心肌超微结构。机制：葛根素是一种受体阻断剂。（2）抗心律失常葛根素对抗氯化钡、乌头碱、氯化钙、氯仿-肾上腺素、哇巴因所致大鼠心律失常。（3）扩血管、降血压葛根总黄酮、葛根素静脉注射扩张外周血管；扩张外周血管改善微循环脑血流量增加，视网膜微循环改善；扩张外周血管降压。（4）改善血液流变性、抗血栓形成葛根总黄酮降低全血黏度、血小板黏附率。葛根素抑制血小板聚集。典型例题A型题：与麻黄平喘作用无关的是（）。A.兴奋1受体B.阻止过敏介质释放C.兴奋-受体D.缓解支气管黏膜肿胀E.促进肾上腺素能神经末梢释放递质【答疑编号500685020101】正确答案A答案解析麻黄的药理作用B型题A.治高血压、冠心病B.治急慢性肝炎C.治疗糖尿病D.治疗休克E.治疗流行性感冒1.桂枝的现代应用有（）【答疑编号500685020102】正确答案E2.柴胡的现代应用有（）【答疑编号500685020103】正确答案B答案解析现代应用X型题：与解表药功效相关的药理作用有（）。A.发汗B.解热C.抗病原微生物D.镇痛E.抗炎作用【答疑编号500685020104】正确答案ABCDE答案解析解表药的主要药理作用第三单元清热药一、基本知识凡以清解里热为主要功效的药物，称清热药。分为清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药、清虚热药五类。药理作用：1.抗病原微生物：清热药对多种细菌、病毒、真菌、螺旋体、原虫等有不同程度的抑制作用。2.抗毒素：抗细菌内毒素，提高机体对内毒素的耐受能力。1）直接作用：降解内毒素，拮抗外毒素；2）间接作用：降低细菌毒力。3.抗炎：多数清热药抑制急性炎症反应。4.解热：多数清热药。青蒿、栀子降温。5.对免疫功能的影响：多数清热药提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。黄芩等免疫抑制，抗过敏。6.抗肿瘤。总之：清泄里热抗病原体、抗毒素、抗炎、解热、调节机体免疫功能、抗肿瘤有关。二、常用药物黄 芩 没有抗肿瘤作用主要有效成分：黄酮类化合物。【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（1）抗菌、抗病毒（2）抗炎1）机制：抑制炎性介质产生、释放。2）抑制组胺释放；3）抗花生四烯酸代谢，抑制前列腺素E（PGE）、白细胞三烯（LT）的生成，减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性、白细胞的趋化作用。（3）对免疫功能的影响（4）解热。（5）保肝、利胆（清肝胆）：保肝：与抗氧自由基损伤有关。（6）镇静：中枢抑制。（7）对血液系统影响作用复杂：黄芩素等抑制血小板聚集；黄芩素等抗凝血：抑制凝血酶诱导的纤维蛋白产生。小结：抗病原体、抗炎、调节免疫功能、解热、镇静、保肝、利胆等。无抗肿瘤作用。2.其他药理作用（1）降血脂、抗动脉粥样硬化（2）抗氧自由基损伤：抑制过氧化脂质（LPO）的生成，清除自由基。（3）降压：直接扩张外周血管；抑制血管运动中枢。【临床应用】1.小儿呼吸道感染2.急性菌痢3.病毒性肝炎4.疖疔、外痈、蜂窝组织炎、深部脓肿5.急性胰腺炎黄 连主要成分：小檗碱（黄连素）。【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（1）抗病原体黄连、小檗碱广谱抗菌作用，对多种细菌、结核杆菌、病毒、真菌、原虫等有抑制或杀灭作用。特点：低浓度抑菌，高浓度杀菌。（2）抗细菌毒素、抗腹泻（3）抗炎、解热机制：抑制白细胞功能；抑制磷脂酶A2（PLA2）的活性，减少炎性介质的生成。解热：抑制中枢发热介质（cAMP）的生成、释放。（4）镇静催眠：（5）降血糖：（6）抗溃疡： 机制：抗幽门螺杆菌；抑制胃酸分泌。（7）抗肿瘤：黄连鼻咽癌细胞毒作用。小檗碱胃癌促进癌细胞分化。小檗碱抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤、核酸的合成，干扰癌细胞代谢等途径抗癌。小结：抗病原体、抗内毒素、抗炎、抗肿瘤、解热；镇静催眠、降血糖、抗溃疡、抗腹泻。无免疫调节作用。2.其他药理作用：小檗碱对心脑血管、血液的作用。（1）对心血管系统的影响（5个）正性肌力作用：心衰模型抗心力衰竭使心排血量增加。机理：增加心肌细胞内Ca2+浓度有关。负性频率作用：小檗碱静脉减慢心率。抗心律失常：对抗实验性心律失常。机制：降低心肌自律性，延长动作电位时程、有效不应期，消除折返冲动。研究发现：小檗碱能抑制心肌Na+内流，大剂量Ca2+通道阻滞。降压：机制：阻断-肾上腺素受体、降低外周血管阻力，减慢心率。抗心肌缺血：缩小心肌梗死范围。体外：小剂量小檗碱对心肌有保护作用，大剂量小檗碱加重缺氧引起的心肌细胞损害。（2）抗脑缺血：小檗碱扩张脑血管，增加血流量。对缺血再灌引起的脑组织损伤有明显的保护作用。机制：抗氧自由基作用、抑制神经细胞内游离钙浓度的异常升高。（3）抗血小板聚集：机制：升高血小板内cAMP水平；Ca2+拮抗作用。新的药理作用：具有显著的心血管药理活性，抗脑缺血、抗血小板聚集等作用。【现代应用】1.感染性疾病2.心脑血管性疾病3.糖尿病4.烧伤5.胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎金银花主要化学成分：绿原酸类化合物。【药理作用】1.抗病原微生物：抗菌范围广：多种革兰阳性菌、革兰阴性菌、绿脓杆菌。抗病毒，提高动物抗病毒感染能力。特点：金银花与连翘、青霉素等合用，抗菌作用互补或增强。抗菌成分：绿原酸、异绿原酸。2.抗内毒素：对内毒素引起的发热有解热作用，并加速内毒素从血中清除。3.抗炎、解热：抑制炎症渗出，炎性增生。4.增强免疫：提高机体的非特异性免疫功能。小结：抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、解热、提高机体免疫功能。【现代应用】1.急性上呼吸道感染2.小儿肺炎3.急性扁桃体炎4.多种感染性疾病如急性菌痢、皮肤化脓性感染、急慢性湿疹、钩端螺旋体病等。大青叶与板蓝根大青叶主要化学成分：菘蓝苷（大青素B）、靛蓝、靛玉红、色胺酮、挥发油等。板蓝根主要化学成分：靛蓝、靛玉红。【药理作用】1.抗病原微生物：抗菌范围广：细菌、病毒、钩端螺旋体、真菌等多种病原微生物有抑制作用。有效成分：靛蓝、靛玉红。特点：板蓝根抗病毒作用比较显著：抑制乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒、乙型肝炎表面抗原。2.提高机体免疫功能：板蓝根多糖。3.保肝：大青叶、板蓝根对四氯化碳引起的肝损伤有保护作用。板蓝根乙型肝炎病毒表面抗原，乙型肝炎病毒DNA转阴、滴度下降。小结：抗病原微生物、提高机体免疫功能、保肝。【现代应用】1.上呼吸道感染2.扁桃体炎、咽炎3.急性传染性肝炎4.流行性乙型脑炎、流行性脑脊髓膜炎5.带状疱疹、单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病青 蒿主要成分：青蒿素。【药理作用】1.抗病原体（1） 抗菌、抗病毒：细菌：青蒿水煎液抑制表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌。青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠抑制金黄色葡萄球菌作用最强，对痢疾杆菌、大肠杆菌等亦有一定的抑制作用；真菌：青蒿挥发油多种皮肤癣菌有抑杀作用。病毒：青蒿素抑制流行性出血热病毒、流感病毒。（2）抗疟原虫青蒿素、青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠有良好抗疟作用。特点：高效、速效、低毒。青蒿素疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用，但对红细胞前期、外期无影响。机制：影响疟原虫的膜结构：影响表膜线粒体的功能，阻断营养的供给。青蒿素结构中的过氧基是抗疟的必要基团。2.抗炎：莨菪亭是其抗炎成分之一。3.解热、镇痛：以花前期采作用强。4.对免疫功能的影响：青蒿素对正常动物无影响。对皮质激素所致免疫功能低下的动物，青蒿素增强。青蒿琥酯免疫调节作用。5.抗癌。小结：截疟抗疟原虫作用。抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、解热、免疫调节、镇痛等作用。 【现代应用】1.疟疾2.高热3.皮肤真菌病和神经性皮炎栀 子有效成分：栀子苷，去羟栀子苷（京尼平苷）、水解产物京尼平。【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（1）抗病原体：金黄色葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、皮肤真菌、乙肝病毒有抑制作用。（2）抗炎。（3）镇静、镇痛（泻火除烦）：熊果酸镇静作用；京尼平苷镇痛作用。（4）降温、解热：熊果酸降温的有效成分。（5）利胆、保肝（清湿热）：保肝作用，生品作用为强，炒炭无效。小结：抗病原体、抗炎、解热；镇静、镇痛；保肝、利胆。2.其他药理作用（1）促进胰腺分泌：京尼平促进胰腺分泌，京尼平苷降低胰酶活性。（2）降压。【现代应用】1.急性黄疸型肝炎2.扭挫伤3.急性卡他性结膜炎鱼腥草主要化学成分：挥发油（鱼腥草素）、黄酮。【药理作用】1.抗病原微生物：主要成分：鱼腥草素。广谱抗菌：对多种革兰阳性菌、革兰阴性菌有不同程度的抑制作用，流感病毒、钩端螺旋体也有一定抑制作用。2.抗炎：鱼腥草素。3.对免疫功能的影响：增强免疫：提高非特异性免疫。抗过敏：抑制过敏性介质，松弛平滑肌平喘。【现代应用】1.急性呼吸道感染2.妇科炎症、不孕症3.癌性胸腔积液4.外科术后感染、皮肤病、细菌性痢疾知 母【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用（1）抗病原微生物：细菌：对伤寒杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌等有一定抑制作用；对结核杆菌有较强的抑制作用。真菌：致病性皮肤真菌、白色念珠菌。病毒：异芒果苷、芒果苷抗单纯疱疹病毒。（2）解热。（3）抗炎：芒果苷角叉菜胶所致大鼠足跖水肿、棉球肉芽肿。（4）对交感神经和受体功能的影响：降低交感神经、受体功能。（5）降血糖。2.其他药理作用（1）改善学习记忆。（2）对肾上腺皮质、肾上腺皮质激素的影响：保护肾上腺皮质，减轻糖皮质激素的副作用。（3）抗癌。小结：抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、解热、抑制交感。降血糖、减轻糖皮质激素副作用。典型例题A型题1.黄芩抗炎作用的主要环节是（）A.提高机体的免疫功能B.抑制炎性介质的生成和释放C.抑制纤维母细胞的增生D.抑制细胞因子的转录E.以上均非【答疑编号500685030101】正确答案B答案解析黄芩的药理作用X型题1.金银花的主要药理作用是（）A.抗病原微生物B.抗内毒素C.抗炎D.解热E.提高免疫功能【答疑编号500685030102】正确答案ABCDE答案解析金银花的药理作用第四单元泻下药 考纲、考点说明细目一：基本知识考点：1.泻下药的定义、分类2.主要药理作用细目二：常用药物考点：1.大黄1-1 主要有效成分1-2 药理作用1-3 现代应用1-4 不良反应2.芒硝2-1 主要药理作用2-2 现代应用一、基本知识凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物，称为泻下药。根据泻下药泻下程度不同，分为攻下药、润下药、峻下逐水药三类。药理作用：