抗真菌药和抗病毒药课件.ppt
复 习,复 习,1为何小儿不宜使用喹诺酮类药物：,A 光敏反响 B 引起中枢神经系统不良反响 C 肾毒性 D 耳毒性 E 引起软组织损害,E,1为何小儿不宜使用喹诺酮类药物：A 光敏反响 E,2以下药物中可用于肠道感染的是：A 柳氮磺吡啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 呋喃妥因 E 磺胺甲氧嘧啶,A,2以下药物中可用于肠道感染的是：A,3甲氧嘧啶的作用机制是：A 抑制二氢叶酸复原酶 B 抑制二氢叶酸合成酶 C 抑制DNA盘旋酶D 抑制细胞壁合成 E 抑制蛋白质合成,A,3甲氧嘧啶的作用机制是：A,A 甲氧苄啶 B 磺胺多辛 C 磺胺米隆 D 磺胺醋酰 E SD治疗流行性脑脊髓膜炎的是：用于烧伤或大面积感染的是：用于结膜炎、角膜炎的是：预防链球菌感染的是：可增强多种抗生素抗菌作用的是：,E,C,D,B,A,A 甲氧苄啶 B 磺胺多辛 ECDBA,第四十四章抗病毒药和抗真菌药,抗真菌药和抗病毒药,要 求,熟悉：抗真菌药的特点，分类,要 求熟悉：抗真菌药的特点，分类,第一节 抗病毒药,第一节 抗病毒药,一、抗HIV药,一、抗HIV药,抗真菌药和抗病毒药,HIVCD4+细胞结合,穿入细胞脱壳,逆转录酶,RNA,DNA,整合入宿主DNA,转录、翻译,大分子非功能多肽,小分子功能蛋白,HIV蛋白酶,HIVCD4+细胞结合穿入细胞脱壳逆转录酶RNADNA整合,核苷反转录酶抑制剂：药物被宿主细胞磷酸化生成三磷酸代谢物，于内源性的核苷三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒DNA，导致其合成终止。非核苷反转录酶抑制剂：不需细胞内磷酸化代谢激活，可直接结合并抑制反转录酶活性。,齐多夫定：治疗AIDS首选药。骨髓抑制、贫血、恶心、头痛、发热等，肝功不良易发生毒性。扎西他宾：+齐多夫定+蛋白酶抑制剂。不良:剂量依赖性外周N炎司他夫定：不能合用齐多夫定，呈拮抗去羟肌苷：联合应用于严重HIV首选,临床应用：与NRTI有不同的结合位点，故与NRTI和PI合用可协同抑制HIV复制,核苷反转录酶抑制剂：药物被宿主细胞磷酸化生成三磷酸代谢物，于,抗真菌药和抗病毒药,二、其他抗病毒药物,二、其他抗病毒药物,病毒吸附,穿入细胞,脱壳,核酸、蛋白合成,包裹和装备,病毒释放,金刚烷胺,多糖,核苷类似物,碘苷,阿糖腺苷,阿糖胞苷,阿昔洛韦,阿昔洛韦-P,病毒胸苷激酶,病毒吸附穿入细胞脱壳核酸、蛋白合成包裹和装备病毒释放金刚烷胺,药物作用机制应用不良反应阿昔洛韦DNA病毒(疱疹)抑制病毒D,第二节 抗 真 菌 药,第二节 抗 真 菌 药,各种癣菌新型隐球菌白色念珠菌,真菌所致疾病与常用药物,灰黄霉素制霉菌素特比萘芬咪 康 唑两性霉素咪 唑 类三 唑 类,浅部真菌病头 癣体 癣指甲癣深部真菌病脑膜炎肺 炎心内膜炎,各种癣菌真菌所致疾病与常用药物灰黄霉素浅部真菌病,两性霉素B(amphotericin B)药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作 用,首选治疗深部真菌感染作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合 高浓度杀菌，对细菌无效，对哺乳动物有毒性临床应用 口服用于肠道真菌感染 滴注用于全身真菌感染 局部用于浅部真菌感染,一、抗生素类抗真菌药,两性霉素B(amphotericin B)一、抗生素类抗真,角鲨烯,羊毛固醇,14-去甲基羊毛固醇,麦角醇,真菌细胞膜,角鲨烯环氧化酶,真菌细胞P450 14-去甲基酶,多烯类,两性霉素B、制霉菌素,作用于真菌细胞膜,角鲨烯羊毛固醇14-去甲基麦角醇真菌细胞膜角鲨烯环氧化酶真菌,不良反响 毒性较大 急性毒性反响 肾损害 血液系统毒性反响 心血管系统毒性反响,不良反响 毒性较大,防治措施 先给解热镇痛药和抗组胺药，同时给皮质激素 补钾 定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图 肝肾功能不良者慎用,防治措施,灰黄霉素(griseofulvin)作用机制给药途径 口服有效，外用无效临床应用 各种皮肤癣菌治疗不良反响 多，致畸、致癌作用,灰黄霉素(griseofulvin),制霉菌素(nystatin)作用机制,不良反应毒性较两性霉素B更大，不能注射临床用途 口服或局部给药口服用于胃肠真菌病局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病 及阴道霉菌病,制霉菌素(nystatin)不良反应毒性较两性霉素B更大，,咪唑类(imdazole)克霉唑(clotrimazole)咪康唑(miconazole)酮康唑(ketoconazole)三唑类(triazole)氟康唑(fluconazole)伊曲康唑(itraconazole),二、唑类抗真菌药,咪唑类(imdazole)二、唑类抗真菌药,角鲨烯,羊毛固醇,14-去甲基羊毛固醇,麦角醇,真菌细胞膜,角鲨烯环氧化酶,真菌细胞P450 14-去甲基酶,唑类,咪康唑、酮康唑、氟康唑,角鲨烯羊毛固醇14-去甲基麦角醇真菌细胞膜角鲨烯环氧化酶真菌,作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透性增加临床应用 浅部克霉唑、咪康唑、酮康唑深部氟康唑 浅部、深部伊曲康唑、酮康唑,作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜麦角固醇合,特比萘芬(terbinafine)作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，抑制麦角固醇合成 癣菌杀菌作用 念珠菌抑菌临床应用 主要用于浅部真菌病,三、其他类抗真菌药,特比萘芬(terbinafine)三、其他类抗真菌药,角鲨烯,羊毛固醇,14-去甲基羊毛固醇,麦角醇,真菌细胞膜,角鲨烯环氧化酶,真菌细胞P450 14-去甲基酶,丙烯胺类,特比萘芬,作用于真菌细胞膜,角鲨烯羊毛固醇14-去甲基麦角醇真菌细胞膜角鲨烯环氧化酶真菌,氟胞嘧啶(flucytosine)作用机制转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，干扰DNA合成。临床应用与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎,氟胞嘧啶(flucytosine),角鲨烯,羊毛固醇,14-去甲基羊毛固醇,麦角醇,真菌细胞膜,角鲨烯环氧化酶,真菌细胞P450 14-去甲基酶,丙烯胺类,唑类,多烯类,特比萘芬,咪康唑、酮康唑、氟康唑,两性霉素B、制霉菌素,1.作用于真菌细胞膜,角鲨烯羊毛固醇14-去甲基麦角醇真菌细胞膜角鲨烯环氧化酶真菌,2.作用于真菌细胞核氟胞嘧啶3.作用于有丝分裂,2.作用于真菌细胞核胞嘧啶脱氨酶氟尿嘧啶UT胸苷酸合成酶DN,小 结,小 结,思 考 题,抗真菌药分类,思 考 题抗真菌药分类,END,END,
